Molibresib (I-BET-762)
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S7189
Molecular Weight(MW): 423.9
I-BET-762是一种BET蛋白抑制剂，无细胞试验中IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。
客户使用该产品的2个实验数据：
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PECAPJ49 parental and cetuximab-resistant clones were treated with 100 nmol/L cetuximab ± 800 nmol/L I-BET-762(IBET) for 72 hours. Cells were stained with crystal violet and quantified as described in Materials and Methods (n = 3; *, P < 0.02). Figures are representative of three independent experiments.
Cancer Res, 2018, 78(15):4331-4343. Molibresib (I-BET-762) purchased from Selleck.
A., B. and C. Dose response curves of MPNST-derived cell lines treated with three bromodomain inhibitors: JQ1, OTX015 and I-BET-762.
Oncotarget, 2016, 7(24):35753-35767. Molibresib (I-BET-762) purchased from Selleck.
产品安全说明书
Epigenetic Reader Domain抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | I-BET-762是一种BET蛋白抑制剂，无细胞试验中IC50约为35 nM，抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。 | ||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白, BRD2, BRD3 和 BRD4, 结合到BET的串联溴区，Kd为50.5-61.3 nM, 在FRET分析中，置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽，IC50为32.5-42.5 nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋，并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白，从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。[1]分化过程中的第2天使用I-BET-762处理，改变CD4+T细胞的细胞因子产生，上调一些抗炎基因产物的表达，并下调一些促炎细胞因子的表达。[2] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时，单剂量I-BET处理，可治愈小鼠。I-BET每日两次注射，持续2天，保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。[1]早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎（EAE）小鼠模型，抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。[2] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验：[1] |
- 合并
荧光共振能量转移（FRET）滴定: 在有四乙酰化的组蛋白H4肽（200 nM）存在时，在50 mM HEPES pH7.5, 50 mM NaCl, 0.5 mM CHAPS中进行对BRD2 (200 nM), BRD3 (100 nM) 和 BRD4 (50 nM)的I-BET滴定。平衡1小时后，在含0.05% (v/v) BSA 和 400 mM KF的实验缓冲液中加入2nM 铕穴状化合物标记的链霉亲和素和10 nM XL-665标记的anti-6His 抗体，使用FRET检测溴区蛋白：肽相互作用。使用Envision酶标仪（激发菠菜320 nm，发射波长615 nm和665 nm）对实验板进行读数。 |
|---|---|
| 细胞实验：[2] |
- 合并
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| 动物实验：[1] |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 84 mg/mL (198.15 mM) |
|---|---|---|
| Ethanol | 42 mg/mL warmed (99.07 mM) | |
| Water | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 423.9 |
|---|---|
| 化学式 | C22H22ClN5O2 |
| CAS号 | 1260907-17-2 |
| 储存条件 | 粉状 |
| 溶于溶剂 | |
| 别名 | N/A |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT03266159 | Withdrawn | Drug: GSK525762 Besylate tablets|Drug: Trametinib tablets | Solid Tumours | GlaxoSmithKline | November 27 2017 | Phase 2 |
| NCT02964507 | Recruiting | Drug: GSK525762|Drug: Placebo|Drug: Fulvestrant | Neoplasms | GlaxoSmithKline | February 2 2017 | Phase 2 |
| NCT01943851 | Recruiting | Drug: GSK525762 | Neoplasms | GlaxoSmithKline | May 14 2014 | Phase 2 |
| NCT01587703 | Active not recruiting | Drug: GSK525762 | Carcinoma Midline | GlaxoSmithKline | March 28 2012 | Phase 1 |
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