ERK

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

ERK产品

新ERK产品
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7101

SCH772984

SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。

S7921

DEL-22379

DEL-22379是一种水溶性ERK二聚抑制剂,IC50 为 ∼0.5 μM.

S8701New

MK-8353 (SCH900353)

MK-8353 (SCH900353)是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK抑制剂,在体外抑制抑制活化的ERK1和ERK2,IC50分别为23 nM和8.8 nM (IMAP激酶试验)。在MEK1-ERK2偶联实验中,MK-8353抑制非活化的ERK2,IC50为0.5 nM。

S8708New

AZD0364

AZD0364是一种ERK1/2抑制剂,对ERK2的IC50值为0.6 nM。

S7709

VX-11e

VX-11e是一种有效的,选择性的,且口服生物可利用的ERK2抑制剂,Ki <2 nM,选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。

S6596New

AG-126

AG126是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase)抑制剂,在浓度为25-50 μM的范围内,可选择性地抑制ERK1和ERK2的磷酸化。

S8801New

CC-90003

CC-90003是一种ERK1/2的不可逆性抑制剂,IC50为10-20 nM,具有良好的激酶选择性。

S7334

ERK5-IN-1

ERK5-IN-1 是一种有效的选择性 ERK5 抑制剂,IC50 为 162 nM。

s9102

Magnolin

Magnolin is a natural compound abundantly found in Magnolia flos targeting ERK1 (IC50=87 nM) and ERK2 (IC50=16.5 nM) and inhibits cell transformation induced by tumor promoters such as epidermal growth factor (EGF).

S7525

XMD8-92

XMD8-92 是强效的选择性的BMK1/ERK5抑制剂,其Kd为80 nM。

S8534

LY3214996

LY3214996是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中,它能有效地抑制细胞内p-RSK1。

S7752

Pluripotin (SC1)

Pluripotin (SC1)是ERK1RasGAP的双重抑制剂,Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。

S7854

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂,其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。Phase 1。

S7524

FR 180204

FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂,其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。它对相关激酶p38α的抑制效果要弱30倍,在<30 μM时,对MEK1、MKK4、IKKα、PKCα、Src、Syc和PDGFα没有抑制作用。

S9306

Corynoxeine

Corynoxeine, which could be isolated from Uncaria rhynchophylla, is a useful and prospective compound in the prevention and treatment for vascular diseases. It is a potent ERK1/2 inhibitor of key PDGF-BB-induced VSMC proliferation.

S7554

Ravoxertinib (GDC-0994)

GDC-0994 是一种有效的,可口服的, 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7101

SCH772984

SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。

S7921

DEL-22379

DEL-22379是一种水溶性ERK二聚抑制剂,IC50 为 ∼0.5 μM.

S8701New

MK-8353 (SCH900353)

MK-8353 (SCH900353)是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK抑制剂,在体外抑制抑制活化的ERK1和ERK2,IC50分别为23 nM和8.8 nM (IMAP激酶试验)。在MEK1-ERK2偶联实验中,MK-8353抑制非活化的ERK2,IC50为0.5 nM。

S8708New

AZD0364

AZD0364是一种ERK1/2抑制剂,对ERK2的IC50值为0.6 nM。

S7709

VX-11e

VX-11e是一种有效的,选择性的,且口服生物可利用的ERK2抑制剂,Ki <2 nM,选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。

S6596New

AG-126

AG126是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase)抑制剂,在浓度为25-50 μM的范围内,可选择性地抑制ERK1和ERK2的磷酸化。

S8801New

CC-90003

CC-90003是一种ERK1/2的不可逆性抑制剂,IC50为10-20 nM,具有良好的激酶选择性。

S7334

ERK5-IN-1

ERK5-IN-1 是一种有效的选择性 ERK5 抑制剂,IC50 为 162 nM。

s9102

Magnolin

Magnolin is a natural compound abundantly found in Magnolia flos targeting ERK1 (IC50=87 nM) and ERK2 (IC50=16.5 nM) and inhibits cell transformation induced by tumor promoters such as epidermal growth factor (EGF).

S7525

XMD8-92

XMD8-92 是强效的选择性的BMK1/ERK5抑制剂,其Kd为80 nM。

S8534

LY3214996

LY3214996是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中,它能有效地抑制细胞内p-RSK1。

S7752

Pluripotin (SC1)

Pluripotin (SC1)是ERK1RasGAP的双重抑制剂,Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。

S7854

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂,其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。Phase 1。

S7524

FR 180204

FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂,其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。它对相关激酶p38α的抑制效果要弱30倍,在<30 μM时,对MEK1、MKK4、IKKα、PKCα、Src、Syc和PDGFα没有抑制作用。

S9306

Corynoxeine

Corynoxeine, which could be isolated from Uncaria rhynchophylla, is a useful and prospective compound in the prevention and treatment for vascular diseases. It is a potent ERK1/2 inhibitor of key PDGF-BB-induced VSMC proliferation.

S7554

Ravoxertinib (GDC-0994)

GDC-0994 是一种有效的,可口服的, 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。