ERK

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

ERK产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1014

Bosutinib (SKI-606)

Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S7101

SCH772984

SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。

S8896New

BAY-885

BAY-885 是一种高效且选择性的 ERK5 抑制剂。

S6786New

ERK5-IN-2

ERK5-IN-2 是一种口服活性的、亚微摩尔级的、选择性 ERK5 抑制剂,其对于 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的IC50值分别为0.82 μM 和3 μM。

S6596New

AG-126

AG126是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase)抑制剂,在浓度为25-50 μM的范围内,可选择性地抑制ERK1和ERK2的磷酸化。

S7921

DEL-22379

DEL-22379是一种水溶性ERK二聚抑制剂,IC50 为 ∼0.5 μM.

S3901

Astragaloside IV

Astragaloside IV is a bioactive saponin first isolated from the dried plant roots of the genus Astragalus, which is used in traditional Chinese medicine. It has various effect on the cardiovascular, immune, digestive, and nervous systems.

S7963

TIC10 (ONC201)

TIC10抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL),具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。

S8701

MK-8353 (SCH900353)

MK-8353 (SCH900353)是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK抑制剂,在体外抑制抑制活化的ERK1和ERK2,IC50分别为23 nM和8.8 nM (IMAP激酶试验)。在MEK1-ERK2偶联实验中,MK-8353抑制非活化的ERK2,IC50为0.5 nM。

S4884

Trans-Zeatin

Trans-Zeatina是植物生长激素的成员之一,属于细胞分裂素,可调节细胞分裂、发育和营养加工。

S8708

AZD0364(ATG-017)

AZD0364是一种ERK1/2抑制剂,对ERK2的IC50值为0.6 nM。

S4953

Usnic acid

Usnic acid是存在于lichen(地衣)中的一种呋喃二酮,广泛应用于化妆品、除臭剂、牙膏和药用霜、中草药成品中。它具有抗病毒、抗原生动物、抗增殖和抗炎、止痛活性。

S7709

VX-11e

VX-11e是一种有效的,选择性的,且口服生物可利用的ERK2抑制剂,Ki <2 nM,选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。

S3785

Notoginsenoside R1

Notoginsenoside R1 is the main ingredient with cardiovascular activity in Panax notoginseng. It inhibits TNF-α-induced PAI-1 overexpression via extracellular signal-related kinases (ERK1/2) and phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protein kinase B (PKB) signaling pathways.

S8801

CC-90003

CC-90003是一种ERK1/2的不可逆性抑制剂,IC50为10-20 nM,具有良好的激酶选择性。

S7334

ERK5-IN-1

ERK5-IN-1 是一种有效的选择性 ERK5 抑制剂,IC50 为 162 nM。

S9102

Magnolin

Magnolin is a natural compound abundantly found in Magnolia flos targeting ERK1 (IC50=87 nM) and ERK2 (IC50=16.5 nM) and inhibits cell transformation induced by tumor promoters such as epidermal growth factor (EGF).

S7525

XMD8-92

XMD8-92 是强效的选择性的BMK1/ERK5抑制剂,其Kd为80 nM。

S8534

LY3214996

LY3214996是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中,它能有效地抑制细胞内p-RSK1。

S7752

Pluripotin (SC1)

Pluripotin (SC1)是ERK1RasGAP的双重抑制剂,Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。

S7854

Ulixertinib (BVD-523)

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂,其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。Phase 1。

S3138

Methylthiouracil

Methylthiouracil 是一种抗甲状腺制剂,可以减少存储甲状腺激素的形成以及甲状腺中的甲状腺球蛋白。Methylthiouracil也与放射性碘联用。

S7524

FR 180204

FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂,其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。它对相关激酶p38α的抑制效果要弱30倍,在<30 μM时,对MEK1、MKK4、IKKα、PKCα、Src、Syc和PDGFα没有抑制作用。

S9306

Corynoxeine

Corynoxeine, which could be isolated from Uncaria rhynchophylla, is a useful and prospective compound in the prevention and treatment for vascular diseases. It is a potent ERK1/2 inhibitor of key PDGF-BB-induced VSMC proliferation.

S7554

Ravoxertinib (GDC-0994)

GDC-0994 是一种有效的,可口服的, 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。

S1013

Bortezomib (PS-341)

Bortezomib (PS-341)是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib (PS-341) 可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。

S3940

3'-Hydroxypterostilbene

3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。

S6760New

LM22B-10

LM22B-10 is a small molecule TrkB/TrkC neurotrophin receptor co-activator, LM22B-10 selectively activates TrkB, TrkC, AKT and ERK in vivo and in vitro.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1014

Bosutinib (SKI-606)

Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S7101

SCH772984

SCH772984是一种新型特异性的ERK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为4 nM和1 nM, 对含有RAS或BRAF突变的癌细胞具有强大的功效。

S8896New

BAY-885

BAY-885 是一种高效且选择性的 ERK5 抑制剂。

S6786New

ERK5-IN-2

ERK5-IN-2 是一种口服活性的、亚微摩尔级的、选择性 ERK5 抑制剂,其对于 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的IC50值分别为0.82 μM 和3 μM。

S6596New

AG-126

AG126是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase)抑制剂,在浓度为25-50 μM的范围内,可选择性地抑制ERK1和ERK2的磷酸化。

S7921

DEL-22379

DEL-22379是一种水溶性ERK二聚抑制剂,IC50 为 ∼0.5 μM.

S3901

Astragaloside IV

Astragaloside IV is a bioactive saponin first isolated from the dried plant roots of the genus Astragalus, which is used in traditional Chinese medicine. It has various effect on the cardiovascular, immune, digestive, and nervous systems.

S7963

TIC10 (ONC201)

TIC10抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TNF-related apoptosis-inducing ligand (TRAIL),具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。

S8701

MK-8353 (SCH900353)

MK-8353 (SCH900353)是一种具有口服生物利用度、选择性的ERK抑制剂,在体外抑制抑制活化的ERK1和ERK2,IC50分别为23 nM和8.8 nM (IMAP激酶试验)。在MEK1-ERK2偶联实验中,MK-8353抑制非活化的ERK2,IC50为0.5 nM。

S4884

Trans-Zeatin

Trans-Zeatina是植物生长激素的成员之一,属于细胞分裂素,可调节细胞分裂、发育和营养加工。

S8708

AZD0364(ATG-017)

AZD0364是一种ERK1/2抑制剂,对ERK2的IC50值为0.6 nM。

S4953

Usnic acid

Usnic acid是存在于lichen(地衣)中的一种呋喃二酮,广泛应用于化妆品、除臭剂、牙膏和药用霜、中草药成品中。它具有抗病毒、抗原生动物、抗增殖和抗炎、止痛活性。

S7709

VX-11e

VX-11e是一种有效的,选择性的,且口服生物可利用的ERK2抑制剂,Ki <2 nM,选择性比作用于其他测试的激酶高200倍。

S3785

Notoginsenoside R1

Notoginsenoside R1 is the main ingredient with cardiovascular activity in Panax notoginseng. It inhibits TNF-α-induced PAI-1 overexpression via extracellular signal-related kinases (ERK1/2) and phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protein kinase B (PKB) signaling pathways.

S8801

CC-90003

CC-90003是一种ERK1/2的不可逆性抑制剂,IC50为10-20 nM,具有良好的激酶选择性。

S7334

ERK5-IN-1

ERK5-IN-1 是一种有效的选择性 ERK5 抑制剂,IC50 为 162 nM。

S9102

Magnolin

Magnolin is a natural compound abundantly found in Magnolia flos targeting ERK1 (IC50=87 nM) and ERK2 (IC50=16.5 nM) and inhibits cell transformation induced by tumor promoters such as epidermal growth factor (EGF).

S7525

XMD8-92

XMD8-92 是强效的选择性的BMK1/ERK5抑制剂,其Kd为80 nM。

S8534

LY3214996

LY3214996是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中,它能有效地抑制细胞内p-RSK1。

S7752

Pluripotin (SC1)

Pluripotin (SC1)是ERK1RasGAP的双重抑制剂,Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。

S7854

Ulixertinib (BVD-523)

Ulixertinib (BVD-523, VRT752271)是有效的可逆ERK1/ERK2抑制剂,其抑制ERK2的IC50<0.3 nM 。Phase 1。

S3138

Methylthiouracil

Methylthiouracil 是一种抗甲状腺制剂,可以减少存储甲状腺激素的形成以及甲状腺中的甲状腺球蛋白。Methylthiouracil也与放射性碘联用。

S7524

FR 180204

FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂,其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。它对相关激酶p38α的抑制效果要弱30倍,在<30 μM时,对MEK1、MKK4、IKKα、PKCα、Src、Syc和PDGFα没有抑制作用。

S9306

Corynoxeine

Corynoxeine, which could be isolated from Uncaria rhynchophylla, is a useful and prospective compound in the prevention and treatment for vascular diseases. It is a potent ERK1/2 inhibitor of key PDGF-BB-induced VSMC proliferation.

S7554

Ravoxertinib (GDC-0994)

GDC-0994 是一种有效的,可口服的, 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1013

Bortezomib (PS-341)

Bortezomib (PS-341)是有效的蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。它对肿瘤细胞表现出良好的选择性。Bortezomib (PS-341) 可抑制 NF-κB 并诱导 ERK 的磷酸化从而抑制cathepsin B并在卵巢癌和其他固体肿瘤中抑制自噬的催化过程。

S3940

3'-Hydroxypterostilbene

3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。

S6760New

LM22B-10

LM22B-10 is a small molecule TrkB/TrkC neurotrophin receptor co-activator, LM22B-10 selectively activates TrkB, TrkC, AKT and ERK in vivo and in vitro.