Ravoxertinib (GDC-0994)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7554

Ravoxertinib (GDC-0994) Chemical Structure

CAS No. 1453848-26-4

Ravoxertinib (GDC-0994)是一种有效的，可口服的， 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2448.81 现货
RMB 1595.85 现货
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客户使用Selleck生产的Ravoxertinib (GDC-0994)发表文献42篇：

产品安全说明书

ERK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ravoxertinib (GDC-0994)是一种有效的，可口服的， 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。
靶点
ERK2 [1]
(Cell-free assay)		 ERK1 [1]
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.1 nM
体外研究

GDC-0994有效抑制肿瘤细胞中磷酸-p90RSK。[1]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
A375 MYjGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NEPiPYRKdmirYnn0bY9vKG:oIFXST|IhcW5iaIXtZY4hSTN5NTDj[YxteyCqYYLic5JqdmdiQmLBSkBXPjByRTDteZRidnRiYYPz[ZN{\WRiYYOg[IVkemWjc3WgbY4heGixc4Doc5J6dGG2ZXSgSXJMOiCuZY\lcJMtKEmFNUCgQUAxNjB6NjFOwG0v MVm8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQDN5NkOwOkc,Ojh|N{[zNFY9N2F-
A375 NYPtdnBYTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NX3nZ3B1UW6qaXLpeIlwdiCxZjDFVmszKGmwIHj1cYFvKEF|N{WgZ4VtdHNiaHHyZo9zcW6pIFLSRWYhXjZyMFWgcZV1[W62IHHzd4V{e2WmIHHzJIRm[3KnYYPlJIlvKHCqb4PwbI9zgWyjdHXkJHJUUyCuZY\lcJMtKEmFNUCgQUAxNjF2IN88UU4> MmPHQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjh|N{[zNFYoRjJ6M{e2N|A3RC:jPh?=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-MEK / MEK / p-ERK / ERK / p-p90RSK / p90RSK ; 

PubMed: 28982154     


Pathway reactivation at the level of p-p90RSK was assessed in KRAS mutant cells, HCT116, using single agent cobimetinib at EC50 concentrations of 0.25 μM or GDC-0994 at 1.25 μM (HCT116 (KRASG13D, colorectal)) at indicated time points. 

28982154
体内研究 GDC-0994(口服)在体外癌症模型中引起显著的多重单剂量活性，包括KRAS突变型和 BRAF突变型人异种移植肿瘤的小鼠。[1]在体内，GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活，随后防止ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 87 mg/mL (197.79 mM)
Water Insoluble
Ethanol '87 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
 5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 439.85
化学式

C21H18ClFN6O2
CAS号 1453848-26-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02457793 Completed Drug: Cobimetinib|Drug: GDC-0994 Non-Small Cell Lung Cancer Metastatic Colorectal Cancer Metastatic Non Small Cell Lung Cancer Metastatic Cancers Melanoma Genentech Inc. June 16 2015 Phase 1
NCT01875705 Completed Drug: GDC-0994 Solid Tumor Genentech Inc. June 21 2013 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1：

    Could you recommend a good tolerated solvent for orally application of this compound?

  • 回答：

    GDC-0994 can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution.

Selleck产品目录册

ERK Signaling Pathway Map
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