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Ravoxertinib (GDC-0994)

目录号：S7554

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Ravoxertinib (GDC-0994)是一种有效的，可口服的， 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。

Ravoxertinib (GDC-0994) Chemical Structure

CAS: 1453848-26-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2448.81 现货
RMB 1595.85 现货
RMB 4070.43 现货
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ERK抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Ravoxertinib (GDC-0994)是一种有效的，可口服的， 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。
靶点
ERK2 [1]
(Cell-free assay)		 ERK1 [1]
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.1 nM
体外研究

GDC-0994有效抑制肿瘤细胞中磷酸-p90RSK。[1]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
A375 NYLabHM3TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NFK1c2NKdmirYnn0bY9vKG:oIFXST|IhcW5iaIXtZY4hSTN5NTDj[YxteyCqYYLic5JqdmdiQmLBSkBXPjByRTDteZRidnRiYYPz[ZN{\WRiYYOg[IVkemWjc3WgbY4heGixc4Doc5J6dGG2ZXSgSXJMOiCuZY\lcJMtKEmFNUCgQUAxNjB6NjFOwG0v M{TsSVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ6M{e2N|A3Lz5{OEO3OlMxPjxxYU6=
A375 NUPqSmprTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MX\Jcohq[mm2aX;uJI9nKEWUS{KgbY4hcHWvYX6gRVM4PSClZXzsd{Bp[XKkb4LpcochSlKDRjDWOlAxTSCvdYThcpQh[XO|ZYPz[YQh[XNiZHXjdoVie2ViaX6gdIhwe3Cqb4L5cIF1\WRiUmPLJIxmfmWuczygTWM2OCB;IECuNVQh|ryPLh?= NEjacYQ9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OEO3OlMxPid-MkizO|Y{ODZ:L3G+
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-MEK / MEK / p-ERK / ERK / p-p90RSK / p90RSK 28982154
体内研究 GDC-0994(口服)在体外癌症模型中引起显著的多重单剂量活性，包括KRAS突变型和 BRAF突变型人异种移植肿瘤的小鼠。[1]在体内，GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活，随后防止ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度（25°C）

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

 5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 439.85
化学式

C21H18ClFN6O2
CAS号 1453848-26-4
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

mg/kg g μL 只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02457793 Completed Drug: Cobimetinib|Drug: GDC-0994 Non-Small Cell Lung Cancer Metastatic Colorectal Cancer Metastatic Non Small Cell Lung Cancer Metastatic Cancers Melanoma Genentech Inc. June 16 2015 Phase 1
NCT01875705 Completed Drug: GDC-0994 Solid Tumor Genentech Inc. June 21 2013 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Could you recommend a good tolerated solvent for orally application of this compound?

回答：
GDC-0994 can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution.

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