Ravoxertinib (GDC-0994)

Ravoxertinib (GDC-0994)是一种有效的,可口服的, 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。

Ravoxertinib (GDC-0994) Chemical Structure

Ravoxertinib (GDC-0994) Chemical Structure

CAS: 1453848-26-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2448.81 现货
5mg RMB 1595.85 现货
25mg RMB 4070.43 现货
100mg RMB 10565.1 现货
1g RMB 60525.09 现货
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相关信号通路图

ERK抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
A375 Function assay Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated ERK2 levels, IC50 = 0.086 μM. 28376306
A375 Function assay Inhibition of ERK2 in human A375 cells harboring BRAF V600E mutant assessed as decrease in phosphorylated RSK levels, IC50 = 0.14 μM. 28376306
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生物活性

产品描述 Ravoxertinib (GDC-0994)是一种有效的,可口服的, 具有选择性的 ERK1/2 抑制剂, 其IC50分别为1.1 nM和0.3 nM。 Phase 1。
靶点
ERK2 [1]
(Cell-free assay)
ERK1 [1]
(Cell-free assay)
0.3 nM 1.1 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

GDC-0994有效抑制肿瘤细胞中磷酸-p90RSK。[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

GDC-0994(口服)在体外癌症模型中引起显著的多重单剂量活性,包括KRAS突变型和 BRAF突变型人异种移植肿瘤的小鼠。[1]

在体内,GDC-0994 (口服)抑制ERK磷酸化和ERK介导的信号转导通路的激活,随后防止ERK依赖性肿瘤细胞增殖和存活。[2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02457793 Completed
Non-Small Cell Lung Cancer Metastatic Colorectal Cancer Metastatic Non Small Cell Lung Cancer Metastatic Cancers Melanoma
Genentech Inc.
June 16 2015 Phase 1
NCT01875705 Completed
Solid Tumor
Genentech Inc.
June 21 2013 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 439.85 分子式

C21H18ClFN6O2

CAS号 1453848-26-4 SDF Download Ravoxertinib (GDC-0994) SDF
Smiles CN1C(=CC=N1)NC2=NC=CC(=N2)C3=CC(=O)N(C=C3)C(CO)C4=CC(=C(C=C4)Cl)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 88 mg/mL ( 200.06 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 88 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
Could you recommend a good tolerated solvent for orally application of this compound?

回答:
GDC-0994 can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution.

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