Temuterkib (LY3214996)

Temuterkib (LY3214996)是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中,它能有效地抑制细胞内p-RSK1。

Temuterkib (LY3214996) Chemical Structure

Temuterkib (LY3214996) Chemical Structure

CAS: 1951483-29-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2678.13 现货
2mg RMB 1204.74 现货
5mg RMB 2212.1 现货
25mg RMB 7347.28 现货
100mg RMB 16298.22 现货
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ERK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Temuterkib (LY3214996)是一种选择性、新型ERK1/2抑制剂,抑制ERK1和ERK2的IC50为5 nM。在具有BRAF和RAS突变的癌细胞系中,它能有效地抑制细胞内p-RSK1。
靶点
ERK1 [1]
(Cell-free assay)
ERK2 [1]
(Cell-free assay)
5 nM 5 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

在细胞增殖能力检测中,具有突变型BRAF、NRAS或KRAS的肿瘤细胞系(MAPK途径发生了变异)普遍地对LY3214996比较敏感[1]

LY3214996具有高效力(hERK1 IC50 5 nM, hERK2 IC50 5nM, pRSK IC50 0.43 µM)和良好的溶解性[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在移植瘤模型中,LY3214996在肿瘤中抑制phospho-p90RSK1。在BRAF或RAS突变的细胞系及移植瘤模型中,LY3214996相较于其他ERK抑制剂,具有相似或更为优越的抗肿瘤活性。单药口服给药将显著地抑制肿瘤生长,在BRAF或NRAS突变的黑素瘤、结肠癌、肺癌、胰腺癌移植瘤模型或PDX模型中耐受性良好。此外,在对vemurafenib具有抗性的A375黑素瘤移植瘤模型中,LY3214996同样具有抗肿瘤活性,在对BRAF疗法失效的黑素瘤病人中,具有治疗潜力。更重要的是,在临床前模型中,LY3214996可与其他制试剂结合给药,如将LY3214996和CDK4/6抑制剂abemaciclib结合给药,在多种体内癌症模型中具有良好的耐受性、并有效地抑制肿瘤生长或引起肿瘤消退[1]

LY3214996具有良好的药代动力学属性(dog, AUCoral 23800 nM*hr, CL 12.1 mL/min/kg, bioavailability 75.4%)和IVTI (TED50 =16 mg/kg pRSK1)[2]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04916236 Recruiting
Pancreatic Cancer|Colorectal Cancer|Non-small Cell Lung Cancer|KRAS Mutation-Related Tumors
The Netherlands Cancer Institute|Lustgarten Foundation
March 31 2022 Phase 1
NCT04033341 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
August 1 2019 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 453.56 分子式

C22H27N7O2S

CAS号 1951483-29-6 SDF Download Temuterkib (LY3214996) SDF
Smiles CC1(C2=C(C=C(S2)C3=NC(=NC=C3)NC4=CC=NN4C)C(=O)N1CCN5CCOCC5)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 27.5 mg/mL ( 60.63 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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