Pluripotin (SC1)
Pluripotin (SC1)是ERK1和RasGAP的双重抑制剂，Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。Pluripotin 还可抑制 RSK1、RSK2、RSK3 和 RSK4，对应的IC50值分别为0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM 和 10.0 µM。
Pluripotin (SC1) Chemical Structure
CAS: 839707-37-8
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产品质控
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| 相关靶点 | ERK1 ERK2 ERK5 ERK1/2 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 MAPK抑制剂库 细胞周期化合物库 TGF-beta/Smad信号通路库 抗阿尔茨海默病化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
ERK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Pluripotin (SC1)是ERK1和RasGAP的双重抑制剂，Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。Pluripotin 还可抑制 RSK1、RSK2、RSK3 和 RSK4，对应的IC50值分别为0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM 和 10.0 µM。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SC1是ERK1和RasGAP的双重抑制剂。同时抑制这些蛋白的活性是SC1发挥其对mES细胞的效果的充分必要条件。SC1通过抑制RasGAP的功能激活Ras。SC1提高了从C57BL/6小鼠中分离而来的干细胞的衍生效率及多潜能性。三种类型的多能干细胞（fES, ntES, and iPS细胞）与SC1共孵育可高效地生成足月的幼崽[1]。 |
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| 细胞实验 | 细胞系 | 小鼠干细胞 | ||
| 浓度 | 300 nM, 1 μM, 3 μM | |||
| 孵育时间 | -- | |||
| 方法 | 小鼠干细胞置于带有明胶涂层的6孔板中。加入ESC-SR培养基（含3 μM SC1）或ESC-N2B27 培养基（含1 μM SC1）或ESC-N2 培养基（含300 nM SC1）（其中都不含白血病抑制因子或饲养层细胞）。将加入了含103 units/ml LIF和 10 ng/ml BMP4的ESC-N2B27培养基的mES细胞作为阳性对照，将加入含DMSO的ESC-SR培养基, ESC-N2B27培养基或ESC-N2培养基的mES细胞作为阴性对照。每3天分离一次细胞，并以相同地密度接种（1.6×104 cells/cm2）。将细胞传代，passage 11的mES细胞用来进行流式分析、免疫组化和RT-PCR实验。 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04521231 | Recruiting | B Cell Precursor Acute Lymphoblastic Leukemia |
Amgen |
January 4 2021 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 550.53 | 分子式 | C27H25F3N8O2 |
| CAS号 | 839707-37-8 | SDF | Download Pluripotin (SC1) SDF |
| Smiles | CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)N3CC4=CN=C(N=C4N(C3=O)C)NC5=CC(=NN5C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (181.64 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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