Ezatiostat

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S9698 别名: TER199, TLK199, Telintra

Ezatiostat Chemical Structure

CAS No. 168682-53-9

Ezatiostat (TER199, TLK199, Telintra) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,是 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) 的拟肽抑制剂。Ezatiostat 可激活 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1)ERK1/ERK2 并诱导凋亡。

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产品安全说明书

Transferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ezatiostat (TER199, TLK199, Telintra) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,是 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) 的拟肽抑制剂。Ezatiostat 可激活 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1)ERK1/ERK2 并诱导凋亡。
靶点
GSTP1-1 [1]
()
JNK1 [1]
()
ERK1/ERK2 [1]
()
体外研究

Selection of a resistant clone of an HL60 tumor cell line through chronic exposure to Ezatiostat (TLK199) results in cells with elevated activities of c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) and ERK1/ERK2, and allows the cells to proliferate under stress conditions that induced high levels of apoptosis in the wild type cells.[1]

体内研究

Ezatiostat (TLK199) stimulates both lymphocyte production and bone marrow progenitor (colony-forming unitgranulocyte macrophage) proliferation, but only in GSTπ+/+ and not in GSTπ-/- animals.[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: Human myeloid leukemic cells (HL60)
  • Concentrations: 2.5 μM - 50 μM
  • Incubation Time: 8 h, 24 h
  • Method:

    Human myeloid leukemic cells (HL60) are chronically exposed to TLK199, and drug-resistant cells are selected by passage. Cells are initially exposed to 2.5 μM (1/10th IC50), and the drug concentration is increased in increments of 5 μM after 3 to 4 passages. Cells resistant to 50 μM TLK199 are cloned from single cells and selected for investigation.


    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (155.35 mM)
Ethanol 15 mg/mL (23.3 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 643.67
化学式

C29H36F3N3O8S

CAS号 168682-53-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 TER199, TLK199, Telintra

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01459159 Terminated Drug: ezatiostat hydrochloride (Telintra®) Myelodysplastic Syndrome (MDS) Telik October 2011 Phase 2
NCT01422486 Terminated Drug: ezatiostat hydrochloride (Telintra®) Myelodysplastic Syndrome (MDS) Telik October 2011 Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Transferase Signaling Pathway Map

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