JNK

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

JNK产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1460

SP600125

SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase AFLT3TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。

S1574

Doramapimod (BIRB 796)

Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S4901

JNK-IN-8

JNK-IN-8是第一个不可逆的JNK抑制剂,作用于JNK1,JNK2和JNK3,在A375细胞系中IC50分别为4.7 nM,18.7 nM和1 nM,比作用于MNK2,Fms选择性高10倍以上,对c-Kit, Met, PDGFRβ没有抑制作用。

S1321New

Urolithin B

Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。

S3242New

Loureirin B

Loureirin B (LB, LrB),是从Dracaena cochinchinensis中提取的类黄酮,是 PAI-1 的抑制剂,其IC50值为26.10 μM。Loureirin B 可下调TGF-β1刺激的成纤维细胞中的 p-ERKp-JNK。Loureirin B 主要通过增加Pdx-1、MafA、细胞内ATP水平来促进胰岛素分泌,抑制 KATP 电流,Ca2+ 进入细胞内。

S3292New

Falcarindiol

Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种天然的聚乙炔化合物,存在于伞形科的许多植物中。Falcarindiol 可抑制LPS刺激的 inducible nitric oxide synthase (iNOS)tumor necrosis factor alpha (TNFα)interleukin-6 (IL-6)interleukin-1 beta (IL-1β) 的表达。Falcarindiol 可减弱LPS诱导的 JNKERKSTAT1STAT3 信号分子的激活。

S0949New

Cucurbitacin IIb

Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3JNKErk1/2 的磷酸化,而增强 IκBNF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBαTNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。

S7794New

JNK Inhibitor VIII

JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一种 c-Jun N-terminal kinases 的抑制剂,对JNK-1和JNK-2的IC50值分别为45 nM和160 nM。JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 可抑制JNK-1、JNK-2和JNK-3,对应的Ki值分别为2 nM、4 nM和52 nM。

S6740New

DB07268

DB07268是有效的选择性JNK1抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1的效力是对CHK1、CK2和PLK的70-90倍。

S3901

Astragaloside IV

Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) is a bioactive saponin first isolated from the dried plant roots of the genus Astragalus, which is used in traditional Chinese medicine. It has various effect on the cardiovascular, immune, digestive, and nervous systems. AS-IV suppresses activation of p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB and p-Erk1/2.

S4884

Trans-Zeatin

Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一,属于细胞分裂素,可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达,c-Jun 活化和 ERKJNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。

S8867

Bentamapimod (AS602801)

Bentamapimod (AS602801)是新型的、具有口服活性的JNK抑制剂,对JNK1、JNK2、JNK3的IC50值分别为80 nM、90 nM和230 nM。

S7508

JNK Inhibitor IX

JNK inhibitor IX (TCS JNK 5a)是一种高度选择性JNK抑制剂,其作用于JNK2和JNK3的pIC50分别为6.5和6.7。

S8490

Tanzisertib(CC-930)

Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 对依赖于JNK的蛋白质底物c-JunJNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM),选择性抑制ERK1p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。

S9075

Mulberroside A

Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。

S6730

CC-401 Hydrochloride

CC-401是有效的JNK抑制剂,其对JNK的选择性是对其他相关性激酶的选择性的至少40倍。

S3811

Ginsenoside Re

Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是三七的提取物、人参中的主要人参皂苷,属于20(S)-原人参三醇组 (protopanaxatriol group)。它具有多种体外和体内作用,包括血管舒张作用,抗氧化剂,抗高血脂和血管生成作用。Ginsenoside Re 会降低 β-amyloid protein (Aβ) 并通过抑制 JNKNF-κB 起到抗炎的作用。

S6711

IQ-1S

IQ-1S是JNK3抑制剂,对JNK3、JNK2、JNK1的Kd值分别为87 nM、360 nM和390 nM。

S8201

BI-78D3

BI-78D3是一种竞争性的JNK抑制剂,IC50为280 nM,其选择性比对p38α高100倍,对mTOR和PI-3K没有活性。

S1950

Metformin HCl

Metformin HCl 降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。

S9698New

Ezatiostat

Ezatiostat (TER199, TLK199, Telintra) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,是 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) 的拟肽抑制剂。Ezatiostat 可激活 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1)ERK1/ERK2 并诱导凋亡。

S3940

3'-Hydroxypterostilbene

3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。

S2271

Berberine chloride

Berberine chloride 是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。

S7409

Anisomycin

Anisomycin (Flagecidin) 是一种从Streptomyces griseolus提取的抗菌性抗生素,抑制蛋白质合成,也是一种 JNK 激活剂。Anisomycin 可促进自噬与凋亡。

S7637

DTP3

DTP3 是一种选择性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制剂并能恢复 MKK7/JNK 的激活。DTP3 能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。

S9114

Polyphyllin I

Polyphyllin I 是从巴黎茶树素中提取的小分子单体,用于治疗传染病和癌症。 Polyphyllin I 抑制U251细胞增殖并诱导其凋亡。 Polyphyllin I 是 JNK 信号传导途径的激活剂,具有潜在的抗神经胶质瘤作用。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1460

SP600125

SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase AFLT3TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。

S1574

Doramapimod (BIRB 796)

Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S4901

JNK-IN-8

JNK-IN-8是第一个不可逆的JNK抑制剂,作用于JNK1,JNK2和JNK3,在A375细胞系中IC50分别为4.7 nM,18.7 nM和1 nM,比作用于MNK2,Fms选择性高10倍以上,对c-Kit, Met, PDGFRβ没有抑制作用。

S1321New

Urolithin B

Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。

S3242New

Loureirin B

Loureirin B (LB, LrB),是从Dracaena cochinchinensis中提取的类黄酮,是 PAI-1 的抑制剂,其IC50值为26.10 μM。Loureirin B 可下调TGF-β1刺激的成纤维细胞中的 p-ERKp-JNK。Loureirin B 主要通过增加Pdx-1、MafA、细胞内ATP水平来促进胰岛素分泌,抑制 KATP 电流,Ca2+ 进入细胞内。

S3292New

Falcarindiol

Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种天然的聚乙炔化合物,存在于伞形科的许多植物中。Falcarindiol 可抑制LPS刺激的 inducible nitric oxide synthase (iNOS)tumor necrosis factor alpha (TNFα)interleukin-6 (IL-6)interleukin-1 beta (IL-1β) 的表达。Falcarindiol 可减弱LPS诱导的 JNKERKSTAT1STAT3 信号分子的激活。

S0949New

Cucurbitacin IIb

Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3JNKErk1/2 的磷酸化,而增强 IκBNF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBαTNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。

S7794New

JNK Inhibitor VIII

JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一种 c-Jun N-terminal kinases 的抑制剂,对JNK-1和JNK-2的IC50值分别为45 nM和160 nM。JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 可抑制JNK-1、JNK-2和JNK-3,对应的Ki值分别为2 nM、4 nM和52 nM。

S6740New

DB07268

DB07268是有效的选择性JNK1抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1的效力是对CHK1、CK2和PLK的70-90倍。

S3901

Astragaloside IV

Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) is a bioactive saponin first isolated from the dried plant roots of the genus Astragalus, which is used in traditional Chinese medicine. It has various effect on the cardiovascular, immune, digestive, and nervous systems. AS-IV suppresses activation of p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB and p-Erk1/2.

S4884

Trans-Zeatin

Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一,属于细胞分裂素,可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达,c-Jun 活化和 ERKJNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。

S8867

Bentamapimod (AS602801)

Bentamapimod (AS602801)是新型的、具有口服活性的JNK抑制剂,对JNK1、JNK2、JNK3的IC50值分别为80 nM、90 nM和230 nM。

S7508

JNK Inhibitor IX

JNK inhibitor IX (TCS JNK 5a)是一种高度选择性JNK抑制剂,其作用于JNK2和JNK3的pIC50分别为6.5和6.7。

S8490

Tanzisertib(CC-930)

Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 对依赖于JNK的蛋白质底物c-JunJNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM),选择性抑制ERK1p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。

S9075

Mulberroside A

Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。

S6730

CC-401 Hydrochloride

CC-401是有效的JNK抑制剂,其对JNK的选择性是对其他相关性激酶的选择性的至少40倍。

S3811

Ginsenoside Re

Ginsenoside Re (Ginsenoside B2) 是三七的提取物、人参中的主要人参皂苷,属于20(S)-原人参三醇组 (protopanaxatriol group)。它具有多种体外和体内作用,包括血管舒张作用,抗氧化剂,抗高血脂和血管生成作用。Ginsenoside Re 会降低 β-amyloid protein (Aβ) 并通过抑制 JNKNF-κB 起到抗炎的作用。

S6711

IQ-1S

IQ-1S是JNK3抑制剂,对JNK3、JNK2、JNK1的Kd值分别为87 nM、360 nM和390 nM。

S8201

BI-78D3

BI-78D3是一种竞争性的JNK抑制剂,IC50为280 nM,其选择性比对p38α高100倍,对mTOR和PI-3K没有活性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1950

Metformin HCl

Metformin HCl 降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。

S9698New

Ezatiostat

Ezatiostat (TER199, TLK199, Telintra) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,是 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) 的拟肽抑制剂。Ezatiostat 可激活 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1)ERK1/ERK2 并诱导凋亡。

S3940

3'-Hydroxypterostilbene

3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。

S2271

Berberine chloride

Berberine chloride 是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。

S7409

Anisomycin

Anisomycin (Flagecidin) 是一种从Streptomyces griseolus提取的抗菌性抗生素,抑制蛋白质合成,也是一种 JNK 激活剂。Anisomycin 可促进自噬与凋亡。

S7637

DTP3

DTP3 是一种选择性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制剂并能恢复 MKK7/JNK 的激活。DTP3 能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。

S9114

Polyphyllin I

Polyphyllin I 是从巴黎茶树素中提取的小分子单体,用于治疗传染病和癌症。 Polyphyllin I 抑制U251细胞增殖并诱导其凋亡。 Polyphyllin I 是 JNK 信号传导途径的激活剂,具有潜在的抗神经胶质瘤作用。