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S1460 SP600125 SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase AFLT3TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。
Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
Nat Commun, 2024, 15(1):2581
Nat Commun, 2024, 15(1):987
S1574 Doramapimod (BIRB 796) Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。
J Immunother Cancer, 2024, 12(6)e009082
Aging Cell, 2024, e14093.
EMBO Rep, 2024, 10.1038/s44319-024-00149-y
S1950 Metformin HCl Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):1785
J Clin Invest, 2024, e175023
EBioMedicine, 2024, 102:105090
S4901 JNK-IN-8 JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI)是第一个不可逆的JNK抑制剂,作用于JNK1,JNK2和JNK3,在A375细胞系中IC50分别为4.7 nM,18.7 nM和1 nM,比作用于MNK2,Fms选择性高10倍以上,对c-Kit, Met, PDGFRβ没有抑制作用。
Cell, 2024, 187(14):3652-3670.e40
Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
Sci Rep, 2024, 14(1):11174
S7409 Anisomycin Anisomycin (Flagecidin, Wuningmeisu C) 是一种从Streptomyces griseolus提取的抗菌性抗生素,抑制蛋白质合成,也是一种 JNK 激活剂。Anisomycin 可促进自噬与凋亡。
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
Research (Wash D C), 2024, 7:0331
Acta Biomater, 2024, S1742-7061(24)00036-9
S1396 Resveratrol Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
Biochem Biophys Res Commun, 2024, 723:150186
J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932
Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
S5958 Metformin Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物,可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。
Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.
J Transl Med, 2024, 22(1):723
Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):59
S7508 JNK Inhibitor IX JNK inhibitor IX (TCS JNK 5a)是一种高度选择性JNK抑制剂,其作用于JNK2和JNK3的pIC50分别为6.5和6.7。
Cell Mol Immunol, 2023, 20(8):908-923
Nat Commun, 2023, 14(1):3364
Nat Commun, 2020, 11(1):258
S8490 Tanzisertib(CC-930) Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 对依赖于JNK的蛋白质底物c-JunJNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM),选择性抑制ERK1p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。
Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):94
Viruses, 2023, 15(5)1112
S3901 Astragaloside IV Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) is a bioactive saponin first isolated from the dried plant roots of the genus Astragalus, which is used in traditional Chinese medicine. It has various effect on the cardiovascular, immune, digestive, and nervous systems. AS-IV suppresses activation of p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB and p-Erk1/2.
Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
Cell Cycle, 2022, 1-14
S7794 JNK Inhibitor VIII JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一种 c-Jun N-terminal kinases 的抑制剂,对JNK-1和JNK-2的IC50值分别为45 nM和160 nM。JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 可抑制JNK-1、JNK-2和JNK-3,对应的Ki值分别为2 nM、4 nM和52 nM。
Cell, 2024, 187(14):3652-3670.e40
Cell Death Discov, 2022, 8(1):113
Molecules, 2021, 26(8)2141
S8867 Bentamapimod (AS602801) Bentamapimod (AS602801)是新型的、具有口服活性的JNK抑制剂,对JNK1、JNK2、JNK3的IC50值分别为80 nM、90 nM和230 nM。
Front Oncol, 2022, 12:1006131
Front Oncol, 2022, 12:1006131
Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588
S3292 Falcarindiol Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种天然的聚乙炔化合物,存在于伞形科的许多植物中。Falcarindiol 可抑制LPS刺激的 inducible nitric oxide synthase (iNOS)tumor necrosis factor alpha (TNFα)interleukin-6 (IL-6)interleukin-1 beta (IL-1β) 的表达。Falcarindiol 可减弱LPS诱导的 JNKERKSTAT1STAT3 信号分子的激活。
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000
Front Pharmacol, 2021, 12:656697
S8201 BI-78D3 BI-78D3是一种竞争性的JNK抑制剂,IC50为280 nM,其选择性比对p38α高100倍,对mTOR和PI-3K没有活性。
Neoplasia, 2021, 23(7):718-730
Cell Discov, 2019, 5:2
E1391 SP 600125, negative control SP 600125, negative control(JNK 抑制剂 II,阴性对照)是 SP 600125 的甲基化类似物,可抑制 JNK2JNK3,IC50 分别为 18 µM 和 24 µM。
Cell Death Dis, 2023, 14(8):537
S7637 DTP3 DTP3 是一种选择性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制剂并能恢复 MKK7/JNK 的激活。DTP3 能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。
Life Sci Alliance, 2024, 7(8)e202302555
MedComm (2020), 2023, 4(3):e269
S6730 CC-401 Hydrochloride CC-401是有效的JNK抑制剂,其对JNK的选择性是对其他相关性激酶的选择性的至少40倍。
Insect Biochem Mol Biol, 2016, 73:55-61
S3811 Ginsenoside Re Ginsenoside Re (Ginsenoside B2, Panaxoside Re, Sanchinoside Re, Chikusetsusaponin Ivc)是三七的提取物、人参中的主要人参皂苷,属于20(S)-原人参三醇组 (protopanaxatriol group)。它具有多种体外和体内作用,包括血管舒张作用,抗氧化剂,抗高血脂和血管生成作用。Ginsenoside Re 会降低 β-amyloid protein (Aβ) 并通过抑制 JNKNF-κB 起到抗炎的作用。
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S9114 Polyphyllin I Polyphyllin I 是从巴黎茶树素中提取的小分子单体,用于治疗传染病和癌症。 Polyphyllin I 抑制U251细胞增殖并诱导其凋亡。 Polyphyllin I 是 JNK 信号传导途径的激活剂,具有潜在的抗神经胶质瘤作用。
Mol Med, 2024, 30(1):59
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:4031008
S6740 DB07268 DB07268是有效的选择性JNK1抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1的效力是对CHK1、CK2和PLK的70-90倍。
S3940 3'-Hydroxypterostilbene 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。
S4643 KB-R7943 mesylate KB-R7943 mesylate 是 Na+/Ca2+ exchanger (NCX(rev)) 的广泛使用的抑制剂,IC50值为5.7 μM。KB-R7943 mesylate 通过激活 JNK 途径和阻断自噬潮autophagic flux来促进前列腺癌细的死亡。
E2653 JNK-IN-7 JNK-IN-7是一种强效的JNK抑制剂,对JNK1、JNK2和JNK3的IC50分别为1.5、2和0.7 nM,可抑制JNK激酶的直接底物c-Jun的磷酸化。
S3242 Loureirin B Loureirin B (LB, LrB),是从Dracaena cochinchinensis中提取的类黄酮,是 PAI-1 的抑制剂,其IC50值为26.10 μM。Loureirin B 可下调TGF-β1刺激的成纤维细胞中的 p-ERKp-JNK。Loureirin B 主要通过增加Pdx-1、MafA、细胞内ATP水平来促进胰岛素分泌,抑制 KATP 电流,Ca2+ 进入细胞内。
S0949 Cucurbitacin IIb Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3JNKErk1/2 的磷酸化,而增强 IκBNF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBαTNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。
F0156New Phospho-SAPK/JNK (Thr183/Tyr185) Rabbit mAb
S4884 Trans-Zeatin Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一,属于细胞分裂素,可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达,c-Jun 活化和 ERKJNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。
S9614New CC-90001 CC-90001 是一种口服的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂,对 JNK1 的偏好优于 JNK2。 它具有抗纤维化功效,可用于特发性肺纤维化的研究。
S9698 Ezatiostat Ezatiostat是一种谷胱甘肽的三肽类似物,是 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) 的拟肽抑制剂。Ezatiostat 可激活 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1)ERK1/ERK2 并诱导凋亡。
F1572New JNK1 + JNK2 + JNK3 (phospho T183+T183+T221) Rabbit mAb
S0781 IQ 3 IQ 3 是一种特定的 c-Jun N-terminal kinase (JNK) 的抑制剂,对JNK3、JNK1和JNK2的Kd值分别为66 nM、240 nM和290 nM。IQ 3 可抑制TPS1-Blue细胞中LPS诱导的 NF-κB/AP1 的转录活性,IC50值为1.4 μM。IQ 3 还可以在体外实验中抑制 TNF-αIL-6 的产生。
Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338
S2271 Berberine chloride Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
E2252 SU3327 SU3327是一种有效的、选择性的和底物竞争性的c-Jun N-末端激酶(c-Jun N-terminal kinase, JNK)抑制剂,IC50为0.7 μM。
E1656 AS601245 AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP 竞争性 JNK(c-Jun NH2 末端蛋白激酶)抑制剂,对三种 JNK 人亚型 hJNK1hJNK2hJNK3的 IC50 分别为 150、220 和 70 nM。
E3640 Dendrobii caulis Extract Dendrobii Caulis Extract从石斛Dendrobii Caulis中提取,可通过JNK/c-Jun/MMPs途径保护成纤维细胞免受UVA诱导的光老化。
A5026 JNK1/JNK3 Rabbit Recombinant mAb
E0072 Indirubin-3′-oxime Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。
S0844 NDMC101 NDMC101抑制破骨细胞的生成,从而改善爪肿胀和炎症性骨破坏,此过程与抑制NF-κB和NFATc1等转录因子以及多种蛋白激酶,包括p38、ERK和JNK有关。
S9075 Mulberroside A Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。
F1457New ATF-2 Rabbit mAb
F0544New JNK1 Mouse mAb
F0633New JNK3 Rabbit mAb
F0168New c-Jun Rabbit mAb c-Jun Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total c-Jun protein.
Alzheimers Res Ther, 2024, 16(1):15
Aging (Albany NY), 2019, 11(18):7639-7662
E2682 RPI-1 RPI-1通过诱导细胞在G2细胞周期阶段的积累来抑制人甲状腺乳头状癌细胞系TPC-1的增殖,可以消除Ret/Ptc1酪氨酸磷酸化,以及与Shc和磷脂酶Cg的结合,也可以消除JNK2和AKT的激活。
S4460 IMM-H007 IMM-H007 是一种腺苷衍生物,是 AMP-Activated Protein Kinase (AMPK) 的激活剂。IMM-H007 是一种治疗心功能不全的潜在药物。IMM-H007 可通过钝化 NF-κBJNK/AP1 信号传导负向调节内皮炎症。IMM-H007 可抑制 ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) 的降解并促进其在巨噬细胞中的细胞表面定位,从而促进胆固醇外流。
S6347 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用,包括:减少糖尿病诱导的氧化应激,抑制 IL-18TNF-αICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。
F1573New JNK1 (pY185) + JNK2 (pY185) +  JNK3 (pY223) Rabbit mAb
F1574New JNK1 + JNK2 + JNK3 Rabbit mAb
Phytother Res, 2022, 36(4):1678-1691
Aging (Albany NY), 2019, 11(18):7639-7662
S6711 IQ-1S IQ-1S是JNK3抑制剂,对JNK3、JNK2、JNK1的Kd值分别为87 nM、360 nM和390 nM。
S1321 Urolithin B Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。
S1460 SP600125 SP600125 (Nsc75890)是一种广谱JNK抑制剂,作用于JNK1、JNK2和JNK3,无细胞试验中IC50分别为40 nM、40 nM和90 nM,比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3、MKK6、PKB和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2、p38、Chk1、EGFR等选择性高100倍。SP600125也是一种广谱的serine/threonine kinases抑制剂,包括Aurora kinase AFLT3TRKA,对应的IC50值为60 nM、90 nM和70 nM。SP600125可抑制自噬而激活细胞凋亡。
Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
Nat Commun, 2024, 15(1):2581
Nat Commun, 2024, 15(1):987
S1574 Doramapimod (BIRB 796) Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。
J Immunother Cancer, 2024, 12(6)e009082
Aging Cell, 2024, e14093.
EMBO Rep, 2024, 10.1038/s44319-024-00149-y
S4901 JNK-IN-8 JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI)是第一个不可逆的JNK抑制剂,作用于JNK1,JNK2和JNK3,在A375细胞系中IC50分别为4.7 nM,18.7 nM和1 nM,比作用于MNK2,Fms选择性高10倍以上,对c-Kit, Met, PDGFRβ没有抑制作用。
Cell, 2024, 187(14):3652-3670.e40
Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
Sci Rep, 2024, 14(1):11174
S1396 Resveratrol Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。
Biochem Biophys Res Commun, 2024, 723:150186
J Hazard Mater, 2023, 10.1016/j.jhazmat.2023.132932
Cell Death Dis, 2023, 14(6):367
S7508 JNK Inhibitor IX JNK inhibitor IX (TCS JNK 5a)是一种高度选择性JNK抑制剂,其作用于JNK2和JNK3的pIC50分别为6.5和6.7。
Cell Mol Immunol, 2023, 20(8):908-923
Nat Commun, 2023, 14(1):3364
Nat Commun, 2020, 11(1):258
S8490 Tanzisertib(CC-930) Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 对依赖于JNK的蛋白质底物c-JunJNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM),选择性抑制ERK1p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。
Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):94
Viruses, 2023, 15(5)1112
S3901 Astragaloside IV Astragaloside IV (AST-IV, AS-IV) is a bioactive saponin first isolated from the dried plant roots of the genus Astragalus, which is used in traditional Chinese medicine. It has various effect on the cardiovascular, immune, digestive, and nervous systems. AS-IV suppresses activation of p-Akt, p-mTOR, p-NF-κB and p-Erk1/2.
Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
Cell Transplant, 2023, 32:9636897231198167
Cell Cycle, 2022, 1-14
S7794 JNK Inhibitor VIII JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一种 c-Jun N-terminal kinases 的抑制剂,对JNK-1和JNK-2的IC50值分别为45 nM和160 nM。JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 可抑制JNK-1、JNK-2和JNK-3,对应的Ki值分别为2 nM、4 nM和52 nM。
Cell, 2024, 187(14):3652-3670.e40
Cell Death Discov, 2022, 8(1):113
Molecules, 2021, 26(8)2141
S8867 Bentamapimod (AS602801) Bentamapimod (AS602801)是新型的、具有口服活性的JNK抑制剂,对JNK1、JNK2、JNK3的IC50值分别为80 nM、90 nM和230 nM。
Front Oncol, 2022, 12:1006131
Front Oncol, 2022, 12:1006131
Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588
S3292 Falcarindiol Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种天然的聚乙炔化合物,存在于伞形科的许多植物中。Falcarindiol 可抑制LPS刺激的 inducible nitric oxide synthase (iNOS)tumor necrosis factor alpha (TNFα)interleukin-6 (IL-6)interleukin-1 beta (IL-1β) 的表达。Falcarindiol 可减弱LPS诱导的 JNKERKSTAT1STAT3 信号分子的激活。
Front Cell Infect Microbiol, 2023, 13:1128000
Front Pharmacol, 2021, 12:656697
S8201 BI-78D3 BI-78D3是一种竞争性的JNK抑制剂,IC50为280 nM,其选择性比对p38α高100倍,对mTOR和PI-3K没有活性。
Neoplasia, 2021, 23(7):718-730
Cell Discov, 2019, 5:2
E1391 SP 600125, negative control SP 600125, negative control(JNK 抑制剂 II,阴性对照)是 SP 600125 的甲基化类似物,可抑制 JNK2JNK3,IC50 分别为 18 µM 和 24 µM。
Cell Death Dis, 2023, 14(8):537
S6730 CC-401 Hydrochloride CC-401是有效的JNK抑制剂,其对JNK的选择性是对其他相关性激酶的选择性的至少40倍。
Insect Biochem Mol Biol, 2016, 73:55-61
S3811 Ginsenoside Re Ginsenoside Re (Ginsenoside B2, Panaxoside Re, Sanchinoside Re, Chikusetsusaponin Ivc)是三七的提取物、人参中的主要人参皂苷,属于20(S)-原人参三醇组 (protopanaxatriol group)。它具有多种体外和体内作用,包括血管舒张作用,抗氧化剂,抗高血脂和血管生成作用。Ginsenoside Re 会降低 β-amyloid protein (Aβ) 并通过抑制 JNKNF-κB 起到抗炎的作用。
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S6740 DB07268 DB07268是有效的选择性JNK1抑制剂,IC50为9 nM,对JNK1的效力是对CHK1、CK2和PLK的70-90倍。
E2653 JNK-IN-7 JNK-IN-7是一种强效的JNK抑制剂,对JNK1、JNK2和JNK3的IC50分别为1.5、2和0.7 nM,可抑制JNK激酶的直接底物c-Jun的磷酸化。
S3242 Loureirin B Loureirin B (LB, LrB),是从Dracaena cochinchinensis中提取的类黄酮,是 PAI-1 的抑制剂,其IC50值为26.10 μM。Loureirin B 可下调TGF-β1刺激的成纤维细胞中的 p-ERKp-JNK。Loureirin B 主要通过增加Pdx-1、MafA、细胞内ATP水平来促进胰岛素分泌,抑制 KATP 电流,Ca2+ 进入细胞内。
S0949 Cucurbitacin IIb Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3JNKErk1/2 的磷酸化,而增强 IκBNF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBαTNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。
S4884 Trans-Zeatin Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 是植物生长激素的成员之一,属于细胞分裂素,可调节细胞分裂、发育和营养加工。Trans-Zeatina ((E)-Zeatin) 可抑制UVB诱导的 MMP-1 表达,c-Jun 活化和 ERKJNK 磷酸化和 p38 MAP kinases (MAPKs) 呈剂量依赖性。
S9614New CC-90001 CC-90001 是一种口服的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂,对 JNK1 的偏好优于 JNK2。 它具有抗纤维化功效,可用于特发性肺纤维化的研究。
S0781 IQ 3 IQ 3 是一种特定的 c-Jun N-terminal kinase (JNK) 的抑制剂,对JNK3、JNK1和JNK2的Kd值分别为66 nM、240 nM和290 nM。IQ 3 可抑制TPS1-Blue细胞中LPS诱导的 NF-κB/AP1 的转录活性,IC50值为1.4 μM。IQ 3 还可以在体外实验中抑制 TNF-αIL-6 的产生。
Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2323-2338
E2252 SU3327 SU3327是一种有效的、选择性的和底物竞争性的c-Jun N-末端激酶(c-Jun N-terminal kinase, JNK)抑制剂,IC50为0.7 μM。
E1656 AS601245 AS601245 是一种口服活性、选择性、ATP 竞争性 JNK(c-Jun NH2 末端蛋白激酶)抑制剂,对三种 JNK 人亚型 hJNK1hJNK2hJNK3的 IC50 分别为 150、220 和 70 nM。
E3640 Dendrobii caulis Extract Dendrobii Caulis Extract从石斛Dendrobii Caulis中提取,可通过JNK/c-Jun/MMPs途径保护成纤维细胞免受UVA诱导的光老化。
E0072 Indirubin-3′-oxime Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。
S9075 Mulberroside A Mulberroside A 是从 Morus alba 根的乙醇提取物中分离出的,具有抗酪氨酸酶和抗氧化活性,并被广泛用作化妆品中的活性成分。Mulberroside A 降低 TNF-αIL-1βIL-6 的表达并抑制 NALP3caspase-1NF-κB 的激活以及 ERKJNKp38 的磷酸化。
E2682 RPI-1 RPI-1通过诱导细胞在G2细胞周期阶段的积累来抑制人甲状腺乳头状癌细胞系TPC-1的增殖,可以消除Ret/Ptc1酪氨酸磷酸化,以及与Shc和磷脂酶Cg的结合,也可以消除JNK2和AKT的激活。
S4460 IMM-H007 IMM-H007 是一种腺苷衍生物,是 AMP-Activated Protein Kinase (AMPK) 的激活剂。IMM-H007 是一种治疗心功能不全的潜在药物。IMM-H007 可通过钝化 NF-κBJNK/AP1 信号传导负向调节内皮炎症。IMM-H007 可抑制 ABCA1 (ATP binding cassette subfamily a member 1) 的降解并促进其在巨噬细胞中的细胞表面定位,从而促进胆固醇外流。
S6347 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA, 5'-(N-Ethylcarboxamido)adenosine, Adenosine-5'N-ethylcarboxamide, 5'-Ethylcarboxamidoadenosine) 是一种稳定的非选择性的 adenosine receptor 的激动剂。5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine 可通过多种机制发挥作用,包括:减少糖尿病诱导的氧化应激,抑制 IL-18TNF-αICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)),并阻断 JNK-MAPK 通路的激活。
S6711 IQ-1S IQ-1S是JNK3抑制剂,对JNK3、JNK2、JNK1的Kd值分别为87 nM、360 nM和390 nM。
S1321 Urolithin B Urolithin B 通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 可抑制 JNKERKAkt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是 skeletal muscle mass 的调节剂。
A5026 JNK1/JNK3 Rabbit Recombinant mAb
S1950 Metformin HCl Metformin HCl (1,1-Dimethylbiguanide HCl)降低肝细胞中高血糖症,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥作用。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):1785
J Clin Invest, 2024, e175023
EBioMedicine, 2024, 102:105090
S7409 Anisomycin Anisomycin (Flagecidin, Wuningmeisu C) 是一种从Streptomyces griseolus提取的抗菌性抗生素,抑制蛋白质合成,也是一种 JNK 激活剂。Anisomycin 可促进自噬与凋亡。
Theranostics, 2024, 14(4):1561-1582
Research (Wash D C), 2024, 7:0331
Acta Biomater, 2024, S1742-7061(24)00036-9
S5958 Metformin Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种广泛用于治疗2型糖尿病的药物,可激活肝细胞中的 AMP-activated protein kinase (AMPK)。Metformin 可促进单核细胞中的线粒体自噬。Metformin 可通过激活 JNK/p38 MAPK 途径和GADD153来诱导肺癌细胞凋亡。
Adv Healthc Mater, 2024, e2303785.
J Transl Med, 2024, 22(1):723
Cell Biol Toxicol, 2024, 40(1):59
S7637 DTP3 DTP3 是一种选择性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制剂并能恢复 MKK7/JNK 的激活。DTP3 能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。
Life Sci Alliance, 2024, 7(8)e202302555
MedComm (2020), 2023, 4(3):e269
S9114 Polyphyllin I Polyphyllin I 是从巴黎茶树素中提取的小分子单体,用于治疗传染病和癌症。 Polyphyllin I 抑制U251细胞增殖并诱导其凋亡。 Polyphyllin I 是 JNK 信号传导途径的激活剂,具有潜在的抗神经胶质瘤作用。
Mol Med, 2024, 30(1):59
Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:4031008
S3940 3'-Hydroxypterostilbene 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。
S4643 KB-R7943 mesylate KB-R7943 mesylate 是 Na+/Ca2+ exchanger (NCX(rev)) 的广泛使用的抑制剂,IC50值为5.7 μM。KB-R7943 mesylate 通过激活 JNK 途径和阻断自噬潮autophagic flux来促进前列腺癌细的死亡。
S9698 Ezatiostat Ezatiostat是一种谷胱甘肽的三肽类似物,是 Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1) 的拟肽抑制剂。Ezatiostat 可激活 c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1)ERK1/ERK2 并诱导凋亡。
S2271 Berberine chloride Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3caspase 8,分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1Bcl-2Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNKp38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase III 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。
Adv Healthc Mater, 2023, e2300591.
Transl Oncol, 2023, 35:101712
J Biomol Struct Dyn, 2022, 1-11
F0156New Phospho-SAPK/JNK (Thr183/Tyr185) Rabbit mAb
S9614New CC-90001 CC-90001 是一种口服的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂,对 JNK1 的偏好优于 JNK2。 它具有抗纤维化功效,可用于特发性肺纤维化的研究。
F1572New JNK1 + JNK2 + JNK3 (phospho T183+T183+T221) Rabbit mAb
F1457New ATF-2 Rabbit mAb
F0544New JNK1 Mouse mAb
F0633New JNK3 Rabbit mAb
F0168New c-Jun Rabbit mAb c-Jun Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total c-Jun protein.
Alzheimers Res Ther, 2024, 16(1):15
Aging (Albany NY), 2019, 11(18):7639-7662
F1573New JNK1 (pY185) + JNK2 (pY185) +  JNK3 (pY223) Rabbit mAb
F1574New JNK1 + JNK2 + JNK3 Rabbit mAb
Phytother Res, 2022, 36(4):1678-1691
Aging (Albany NY), 2019, 11(18):7639-7662

JNK抑制剂选择性比较

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