DTP3

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7637

DTP3 Chemical Structure

CAS No. 1809784-29-9

DTP3 是一种选择性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制剂并能恢复 MKK7/JNK 的激活。DTP3 能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。

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产品安全说明书

JNK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 DTP3 是一种选择性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制剂并能恢复 MKK7/JNK 的激活。DTP3 能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。
靶点
GADD45β/MKK7 [1]
()
NF-κB [2]
()
体外研究

DTP3与单独的或GADD45β复合物中的MKK7物理性相互作用,并通过变构机理使GADD45β/MKK7复合物游离。DTP3选择性杀死细胞,并诱导具有功能性MKK7和GADD45β表达增高的MM细胞凋亡,而对正常细胞没有毒性。此外,DTP3与bortezomib在两种不同的MM细胞系中表现出协同活性,复合指数在U266细胞中为0.21,在KMS-12细胞中为0.56。[1]

体内研究

在小鼠浆细胞瘤模型中,DTP3 (14.5 mg/kg/day)对MM表现出有效的抗肿瘤活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

DTP3 结合测定:

DTP3/MKK7相互作用的化学计量和KD值通过色氨酸荧光淬灭分析法测定,荧光数据通过非线性回归算法拟合。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: CD138+ 细胞
  • Concentrations: ~300 nM
  • Incubation Time: 8天
  • Method:

    [3H]胸腺掺入测定法使用标准方案进行。简而言之,细胞系以1.0x104细胞/孔的密度接种于96孔板,然后放置不处理或每天用指示浓度的多肽处理,维持在37℃,5% CO2的完全培养基中,如果需要,用培养基将其分离。在24,72或144小时,细胞与0.037 MBq/孔[3H]胸苷再培养16小时,然后使用96孔板自动Tomtec细胞采集器将其采集到玻璃纤维滤垫上,并使用LKB Wallac Trilux Microbeta 3-counter通过液体闪烁光谱进行分析。数值表示为处理培养基测量的每分钟计数(cpm)相对于各自未处理培养基测量的cpm的百分比。IC50值使用5或7浓度的化合物计算,并定义为相对于未处理细胞,[3H]胸苷摄取被抑制50%时的化合物浓度。使用台盼蓝排除法进行。简而言之,来自慢病毒感染细胞系的细胞以2.0x105细胞/孔的浓度接种于48孔板的完全培养基中,然后在37℃,5% CO2中进行培养,测定过程中如果需要,将它们进行分离。细胞活性在8天内通过台盼蓝计数细胞进行监测,推断培养基中活的感染细胞的数量,在适当情况下,使用流式细胞术通过计算eGFP+细胞的百分比计数细胞。数值表示为,那个时刻存在于培养基中活感染细胞数量相对于一天存在于相同培养基中活感染细胞数量的百分比。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 负荷 U266 或 KMS-11 MM 细胞的NOD/SCID 小鼠
  • Dosages: 14.5 mg/kg/day
  • Administration: 使用 Alzet渗透压泵给药
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (190.25 mM)
Water 100 mg/mL (190.25 mM)
Ethanol 100 mg/mL (190.25 mM)

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 525.6
化学式

C26H35N7O5

CAS号 1809784-29-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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