DTP3
DTP3 是一种选择性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制剂并能恢复 MKK7/JNK 的激活。DTP3 能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。
DTP3 Chemical Structure
CAS: 1809784-29-9
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产品质控
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JNK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | DTP3 是一种选择性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制剂并能恢复 MKK7/JNK 的激活。DTP3 能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | DTP3与单独的或GADD45β复合物中的MKK7物理性相互作用，并通过变构机理使GADD45β/MKK7复合物游离。DTP3选择性杀死细胞，并诱导具有功能性MKK7和GADD45β表达增高的MM细胞凋亡，而对正常细胞没有毒性。此外，DTP3与bortezomib在两种不同的MM细胞系中表现出协同活性，复合指数在U266细胞中为0.21，在KMS-12细胞中为0.56。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | DTP3 结合测定 | |||
| DTP3/MKK7相互作用的化学计量和KD值通过色氨酸荧光淬灭分析法测定，荧光数据通过非线性回归算法拟合。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | CD138+ 细胞 | ||
| 浓度 | ~300 nM | |||
| 孵育时间 | 8天 | |||
| 方法 | [3H]胸腺掺入测定法使用标准方案进行。简而言之，细胞系以1.0x104细胞/孔的密度接种于96孔板，然后放置不处理或每天用指示浓度的多肽处理，维持在37℃，5% CO2的完全培养基中，如果需要，用培养基将其分离。在24，72或144小时，细胞与0.037 MBq/孔[3H]胸苷再培养16小时，然后使用96孔板自动Tomtec细胞采集器将其采集到玻璃纤维滤垫上，并使用LKB Wallac Trilux Microbeta 3-counter通过液体闪烁光谱进行分析。数值表示为处理培养基测量的每分钟计数(cpm)相对于各自未处理培养基测量的cpm的百分比。IC50值使用5或7浓度的化合物计算，并定义为相对于未处理细胞，[3H]胸苷摄取被抑制50%时的化合物浓度。使用台盼蓝排除法进行。简而言之，来自慢病毒感染细胞系的细胞以2.0x105细胞/孔的浓度接种于48孔板的完全培养基中，然后在37℃，5% CO2中进行培养，测定过程中如果需要，将它们进行分离。细胞活性在8天内通过台盼蓝计数细胞进行监测，推断培养基中活的感染细胞的数量，在适当情况下，使用流式细胞术通过计算eGFP+细胞的百分比计数细胞。数值表示为，那个时刻存在于培养基中活感染细胞数量相对于一天存在于相同培养基中活感染细胞数量的百分比。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在小鼠浆细胞瘤模型中，DTP3 (14.5 mg/kg/day)对MM表现出有效的抗肿瘤活性。[1] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷 U266 或 KMS-11 MM 细胞的NOD/SCID 小鼠 |
| Dosages | 14.5 mg/kg/day | |
| Administration | 使用 Alzet渗透压泵给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 525.6 | 分子式 | C26H35N7O5 |
| CAS号 | 1809784-29-9 | SDF | Download DTP3 SDF |
| Smiles | CC(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)NC(CC2=CC=CC=C2)C(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (190.25 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 100 mg/mL Ethanol : 100 mg/mL |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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