JNK-IN-8

目录号:S4901 别名: JNK Inhibitor XVI

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JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI)是第一个不可逆的JNK抑制剂,作用于JNK1,JNK2和JNK3,在A375细胞系中IC50分别为4.7 nM,18.7 nM和1 nM,比作用于MNK2,Fms选择性高10倍以上,对c-Kit, Met, PDGFRβ没有抑制作用。

JNK-IN-8 Chemical Structure

CAS: 1410880-22-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2530.71 现货
RMB 1416.36 现货
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JNK抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI)是第一个不可逆的JNK抑制剂,作用于JNK1,JNK2和JNK3,在A375细胞系中IC50分别为4.7 nM,18.7 nM和1 nM,比作用于MNK2,Fms选择性高10倍以上,对c-Kit, Met, PDGFRβ没有抑制作用。
特性 JNK-IN-8和JNK-IN-7在结构上非常相似,但是前者是JNKs的特定共价抑制剂。
靶点
JNK3 [1]
(A375 cells)
JNK1 [1]
(A375 cells)
JNK2 [1]
(A375 cells)
Kit (V559D,T670I) [1]
(A375 cells)
Kit (V559D) [1]
(A375 cells)
1 nM 4.7 nM 18.7 nM 56 nM 92 nM
体外研究

JNK-IN-8抑制HeLa和A375细胞中c-Jun的磷酸化,EC50分别为486 nM和338 nM。JNK-IN-8与IRAK1,PIK3C3,PIP4K2C和PIP5K3结合显著提高选择性和消除率。JNK-IN-8对JNK2的抑制,需要Cys116的参与。[1] JNK-IN-8 (10 mM)抑制IL-1R 细胞中IL-1β刺激的c-Jun磷酸化作用,是已确定的JNKs机制。JNK-IN-8与JNK亚型共价结合,引起JNK亚型的电泳迁移略微延迟。[2] JNK-IN-8被发现能够通过丙烯酰胺激酶抑制剂表达库中广泛的激酶选择性能抑制JNK激酶,使用KinomeScan方法基于imatinib的结构发挥作用。相对于imatinib,JNK-IN-8具有明显的1,4-双苯胺和1,3-氨基苯甲酸结构区域选择性,并且使用N,N-二甲基丁烯乙酰胺结合共价靶点Cys154。JNK-IN-8采用L形的I型结合构象,接入位于ATP结合位点边缘的Cys 154。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human HeLa cells M4LBUWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M2DtNlEhcA>? NEizO2tKdmirYnn0bY9vKG:oIFrOT|MudWWmaXH0[YQh[y2sdX6gdIhwe3Cqb4L5cIF1cW:wIHnuJIh2dWGwIFjlUIEh[2WubIOgZYZ1\XJiMTDodkBqdmO3YnH0bY9vNCCLQ{WwQVAvPDh4IN88US=> MVq8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPTRzNUWzOUc,OjV2MUW1N|U9N2F-
human A375 cells MlX0SpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M{TURVEhcA>? MmXoTY5pcWKrdHnvckBw\iCMTluzMY1m\GmjdHXkJIMucnWwIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCrbjDoeY1idiCDM{e1JINmdGy|IHHmeIVzKDFiaIKgbY5kfWKjdHnvckwhUUN3ME2wMlM{QCEQvF2= MoXOQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV2MUW1N|UoRjJ3NEG1OVM2RC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot Notch1 / c-Myc / Cyclin D1 / p21 c-Jun / p-c-Jun / ATF2 / p-ATF2 / Elk-1 / pElk-1 27941886
Growth inhibition assay Cell viability 25847947

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 507.59
化学式

C29H29N7O2

CAS号 1410880-22-6
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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