JNK-IN-8

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S4901

JNK-IN-8 Chemical Structure

CAS No. 1410880-22-6

JNK-IN-8是第一个不可逆的JNK抑制剂,作用于JNK1,JNK2和JNK3,在A375细胞系中IC50分别为4.7 nM,18.7 nM和1 nM,比作用于MNK2,Fms选择性高10倍以上,对c-Kit, Met, PDGFRβ没有抑制作用。

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产品安全说明书

JNK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 JNK-IN-8是第一个不可逆的JNK抑制剂,作用于JNK1,JNK2和JNK3,在A375细胞系中IC50分别为4.7 nM,18.7 nM和1 nM,比作用于MNK2,Fms选择性高10倍以上,对c-Kit, Met, PDGFRβ没有抑制作用。
特性 JNK-IN-8和JNK-IN-7在结构上非常相似,但是前者是JNKs的特定共价抑制剂。
靶点
JNK3 [1]
(A375 cells)
JNK1 [1]
(A375 cells)
JNK2 [1]
(A375 cells)
Kit (V559D,T670I) [1]
(A375 cells)
Kit (V559D) [1]
(A375 cells)
1 nM 4.7 nM 18.7 nM 56 nM 92 nM
体外研究

JNK-IN-8抑制HeLa和A375细胞中c-Jun的磷酸化,EC50分别为486 nM和338 nM。JNK-IN-8与IRAK1,PIK3C3,PIP4K2C和PIP5K3结合显著提高选择性和消除率。JNK-IN-8对JNK2的抑制,需要Cys116的参与。[1] JNK-IN-8 (10 mM)抑制IL-1R 细胞中IL-1β刺激的c-Jun磷酸化作用,是已确定的JNKs机制。JNK-IN-8与JNK亚型共价结合,引起JNK亚型的电泳迁移略微延迟。[2] JNK-IN-8被发现能够通过丙烯酰胺激酶抑制剂表达库中广泛的激酶选择性能抑制JNK激酶,使用KinomeScan方法基于imatinib的结构发挥作用。相对于imatinib,JNK-IN-8具有明显的1,4-双苯胺和1,3-氨基苯甲酸结构区域选择性,并且使用N,N-二甲基丁烯乙酰胺结合共价靶点Cys154。JNK-IN-8采用L形的I型结合构象,接入位于ATP结合位点边缘的Cys 154。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human A375 cells NHe3VHVHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MVGxJIg> MYrJcohq[mm2aX;uJI9nKEqQS{OtcYVlcWG2ZXSgZ{1rfW5icHjvd5Bpd3K7bHH0bY9vKGmwIHj1cYFvKEF|N{WgZ4VtdHNiYX\0[ZIhOSCqcjDpcoN2[mG2aX;uMEBKSzVyPUCuN|M5KM7:TR?= NIPJeowzPTRzNUWzOS=>
human HeLa cells MXvGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NWTjcpdQOSCq MlOwTY5pcWKrdHnvckBw\iCMTluzMY1m\GmjdHXkJIMucnWwIIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCrbjDoeY1idiCKZVzhJINmdGy|IHHmeIVzKDFiaIKgbY5kfWKjdHnvckwhUUN3ME2wMlQ5PiEQvF2= M3fiUFI2PDF3NUO1

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
c-Jun / p-c-Jun / ATF2 / p-ATF2 / Elk-1 / pElk-1; 

PubMed: 27941886     


JNK-IN-8 treatment inhibited c-Jun phosphorylation at Ser63 and Ser73 by JNK in TNBC cells as analyzed by Western blotting.

Notch1 / c-Myc / Cyclin D1 / p21; 

PubMed: 27941886     


JNK-IN-8 treatment reduced expression of Notch1 and c-Jun phosphorylation at Ser63 and Ser73 as analyzed by Western blotting. JNK-IN-8 treatment also reduced expression of c-MYC, cyclin D1, and p21. Cells were treated with JNK-IN-8 for 48 h and then subjected to Western blotting. α-Tubulin was used as a loading control.

27941886
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 25847947     


The viability of DLBCL cell lines was assessed after 72 h of treatment with the indicated concentrations of JNK-IN-8. Mean + SEM of at least three independent experiments is shown.

25847947

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (197.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
10mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 507.59
化学式

C29H29N7O2

CAS号 1410880-22-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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