Tanzisertib(CC-930)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8490 别名: JNK-930, JNKI-1

Tanzisertib(CC-930) Chemical Structure

CAS No. 899805-25-5(freebase)

Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 对依赖于JNK的蛋白质底物c-JunJNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM),选择性抑制ERK1p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。

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产品安全说明书

JNK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Tanzisertib (CC-930, JNK-930, JNKI-1) 对依赖于JNK的蛋白质底物c-JunJNK所有亚型的磷酸化具有ATP竞争性抑制作用(Ki(JNK1) = 44 ± 3 nM, IC50(JNK1) = 61 nM, Ki(JNK2) = 6.2 ± 0.6 nM, IC50(JNK2) = 5 nM, IC50(JNK3) = 5 nM),选择性抑制ERK1p38a的IC50分别为0.48 μM和3.4 μM。
靶点
JNK3 [1]
(Cell-free assay)
JNK2 [1]
(Cell-free assay)
JNK1 [1]
(Cell-free assay)
0.006 μM 0.007 μM 0.061 μM
体外研究

人源PMBC细胞在phorbol-12-myristate-13-acetate和phytohemeagglutinin刺激后,CC-930能够抑制其中磷酸化c-Jun的生成(IC50=1 μM)。CC-930在240 种激酶中,具有显著的选择性。其中,EGFR是唯一一个在CC-930的浓度为3 μM时,被抑制程度超过50%的非MAP激酶(IC50=0.38 μM)。浓度为10 μM时,CC-930对75种受体、离子通道和神经递质转运体的抑制作用不超过50%。CC-930对CYP450酶的抑制作用不显著,在CYP3A4和2D6的作用下发生代谢[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Jurkat T cells MWLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? Mn3iTY5pcWKrdHnvckBw\iCMTlutcYVlcWG2ZXSgS3NVKHSjZ3fl[EBkNUq3bjDwbI9{eGixconsZZRqd25iaX6gbJVu[W5iSoXyb4F1KFRiY3XscJMh[2:vcH;1coQhfHKnYYTl[EBnd3JiM{CgcYlveyCycnnvdkBidmm|b335Z4lvKHO2aX31cIF1cW:wIH3lZZN2emWmIHHmeIVzKDRyIH3pcpMh[nliZnz1c5Jme2OnbnPlJJNx\WO2cn;wbI91d22ndIL5MEBKSzVyPUCuNkDPxE1? M4T6dVxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ{MkS0PVM4Lz5{MkK0OFk{PzxxYU6=

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体内研究 在LPS诱导TNFα生成的急性PK-PD大鼠模型中,口服以10 mg/kg和30 mg/kg的CC-930,其体内TNFα的生成分别下降了23%和77%。CC-930在体内耐受良好,其作用与剂量成正比关系[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: Jurkat T cells
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 30 minutes
  • Method: 将Jurkat T细胞以5×105/孔的密度接种于96孔膜过滤板中,加入(或不加入)化合物处理30分钟,然后用0.3 μg/ml anisomycin刺激40分钟。收集细胞,将细胞溶解于lysis buffer(75 μl/孔),室温放置30分钟。将细胞溶液产物进行过滤,收集置于一个新的96孔板,将孔板置于真空装置下。将细胞溶解产物(45 μL)加入含GST-cJun和MgCl2的酶联板中,室温孵育10分钟。用含0.02% Tween 20的Tris-buffered生理盐水冲洗细胞,以停止反应,检测磷酸化GST-c-Jun。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: Male C57Bl/6 mice
  • Dosages: 2 mg/kg(i.v.) 或 10 mg/kg(p.o.)
  • Administration: i.v. 或 p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 89 mg/mL warmed (183.54 mM)
Ethanol 89 mg/mL warmed (183.54 mM)
Water 4 mg/mL warmed (8.24 mM)

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 484.9
化学式

C21H23F3N6O2.HCl

CAS号 899805-25-5(freebase)
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 JNK-930, JNKI-1

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01466725 Terminated Drug: CC-930|Drug: Placebo Discoid Lupus Celgene November 1 2011 Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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JNK Signaling Pathway Map

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