DNA/RNA Synthesis

DNA/RNA Synthesis抑制剂选择性比较

DNA/RNA Synthesis信号通路图

DNA/RNA Synthesis信号通路图

DNA/RNA Synthesis产品

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  • DNA/RNA Synthesis抑制剂 (120)
  • DNA/RNA Synthesis激活剂 (4)
  • DNA/RNA Synthesis拮抗剂 (1)
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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1166 Cisplatin (NSC 119875) Cisplatin (NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP)是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy建议现配现用。
Nat Immunol, 2022, 23(2):287-302
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00394-X
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00269-6
S1149 Gemcitabine (LY-188011) HCl Gemcitabine (LY-188011, NSC 613327) HCl是一种DNA synthesis抑制剂,作用于PANC1,MIAPaCa2,BxPC3和Capan2细胞,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。
Mol Cancer, 2022, 21(1):112
Nucleic Acids Res, 2022, 50(5):2681-2699
Cancer Res, 2022, canres.0218.2021
S1135 Pemetrexed (LY-231514) disodium Pemetrexed (LY-231514) disodium 是一种新型抗叶酸和抗代谢药物,作用于TSDHFR和GARFT,无细胞试验中Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。
Cell Rep, 2022, 38(9):110448
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:1-7
S1215 Carboplatin (NSC 241240) Carboplatin (NSC 241240, JM-8, CBDCA) 是一种DNA合成抑制剂,在 A2780,SKOV-3,IGROV-1,和 HX62细胞中,通过结合到DNA上并干扰细胞修复机制发挥作用。现配现用
Front Oncol, 2022, 12:821391
Cancer Genomics Proteomics, 2022, 19(3):328-338
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
E0097New Mericitabine Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 diisobutyrate)是HCV NS5B聚合酶(HCV NS5B polymerase)的核苷抑制剂,作为RNA链终止子,在复制过程中防止RNA转录本的延伸。
E0828New Mitonafide Mitonafide在浓度为50 µM时,抑制结核杆菌的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸依赖型DNA连接酶A(NAD+ dependent DNA ligase A)
E0510New Cidofovir hydrate Cidofovir hydrate是一种通过选择性抑制病毒DNA聚合酶(viral DNA synthesis)来选择性抑制病毒DNA合成(viral DNA polymerase)的抑制剂。
E1111New VV116 VV116是一种口服抗冠状病毒2号核苷(severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 nucleoside,SARS-CoV-2 nucleoside)候选药物,通过核苷三磷酸形式靶向病毒RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase),IC50为0.67±0.24 μM。
S8942New Suramin sodium salt Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂,也是sirtuins拓扑异构酶II (topoisomerase II)SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。
S7418New Cycloheximide (NSC-185) Cycloheximide (NSC-185, Actidione, Naramycin A, CHX, FT 3422-2, NM-MCD 80),一种抗真菌抗生素,是一种真核生物蛋白质合成(protein synthesis)抑制剂,对体内蛋白质合(protein synthesis)和 RNA 合成(RNA synthesis)的 IC50 分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide抑制铁死亡并抑制自噬。
Sci Transl Med, 2022, 14(638):eabc7480
Nat Commun, 2022, 13(1):1444
Nat Commun, 2022, 13(1):894
E0488New BC-LI-0186 BC-LI-0186是Leucyl-tRNA合成酶(LRS,LeuRS)和Ras相关的GTP结合蛋白D(RagD)相互作用 (LRS-RagD interaction)的选择性阻断剂(IC50=46.11nM),和RagD竞争,与LRS VC结构域结合(KD=42.1nM),从而抑制LRS和mTORC1活性的溶酶体定位。它还能有效抑制癌症相关mTOR突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。
S8964New Actinomycin D (Dactinomycin) Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101)是一种从链霉菌属的土壤细菌中分离出来的重要的多肽抗生素。Actinomycin D (Dactinomycin) 可抑制 DNA repair,并使 cell cycle 停滞在G1期,其IC50值分别为0.42 μM和0.4 nM。Actinomycin D (Dactinomycin) 是 autophagy 的激活剂,可在高危慢性淋巴细胞性白血病中诱导p53依赖性细胞的死亡并延长生存期。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00394-X
Cell Mol Life Sci, 2022, 79(5):228
Oncogene, 2022, 41(20):2860-2872
S9775New SCR130 SCR130是一种新型的DNA repair抑制剂,在 Reh 细胞中的 IC50 为 14 μM,在 Nalm6 细胞中的 IC50 为 2 μM。SCR130 特异性抑制 DNA Ligase IV 介导的连接,对 Ligase III 和Ligase I 介导的连接影响很小或没有影响。
S1491 Fludarabine (NSC 118218) Fludarabine (NSC 118218, FaraA, Fludarabinum)在血管平滑肌细胞中是一种STAT1活化抑制剂,特异性降低STAT1蛋白质水平(和mRNA水平) ,而对其他STATs无此作用。它还是一种DNA合成抑制剂。Fludarabine可诱导凋亡。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):80
J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109
J Biomed Sci, 2022, 29(1):20
S1224 Oxaliplatin (NSC 266046) Oxaliplatin (NSC 266046, L-OHP, Eloxatin)是一种DNA烷基化药物可以激活自噬。Oxaliplatin在RT4,TCCSUP,A2780,HT-29,U-373MG,U-87MG,SK-MEL-2,和 HT-144细胞中通过形成DNA加合物而抑制DNA合成。建议使用DMF溶解,现配现用。
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):87
Cell Mol Life Sci, 2022, 79(3):135
S2684 Pidnarulex (CX-5461) Pidnarulex (CX-5461)是一种rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录,在HCT-116,A375,和 MIA PaCa-2细胞中IC50为142 nM,对Pol II没有作用,对rRNA转录的抑制比对DNA复制和蛋白翻译的抑制选择性高250到300倍。
Nat Commun, 2022, 13(1):2861
J Control Release, 2022, 345:75-90
Genes Dev, 2021, 35(7-8):483-488
S1209 Fluorouracil (5-Fluorouracil, 5-FU) Fluorouracil (5-Fluorouracil, 5-FU, NSC 19893) 是DNA/RNA合成抑制剂,在肿瘤细胞中通过抑制胸苷酸合成酶(TS)而干扰核苷酸合成。Fluorouracil 可诱导细胞凋亡并可用于治疗HIV。
Neoplasia, 2022, 25:53-61
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):219
Cancers (Basel), 2022, 14(5)1281
S1156 Capecitabine (RO 09-1978) Capecitabine (RO 09-1978)是一种治疗肿瘤选择性的氟嘧啶氨基甲酸酯,具有较高的瘤内5-FU水平,且毒性比5-FU低。用 Capecitabine 处理HCT-15细胞可造成DNA凝结并诱导凋亡。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
S1229 Fludarabine Phosphate Fludarabine Phosphate (F-ara-A, NSC 312887) 是腺苷和脱氧腺苷的类似物,能够与dATP竞争性地结合到DNA中,并抑制DNA合成。
J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109
J Biomed Sci, 2022, 29(1):20
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1489
S1117 Triciribine (NSC 154020) Triciribine (NSC 154020, VD-0002, vqd-002, API-2, TCN) 是一种DNA synthesis抑制剂,也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS,H9,H9IIIB,U1细胞中的HIV-1IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。Phase 1/2。
Immunity, 2022, 55(1):159-173.e9
Int J Mol Sci, 2022, 23(3)1700
Aging (Albany NY), 2021, 13(5):7096-7119
S1516 Cidofovir Cidofovir (HPMPC) 通过选择性抑制病毒DNA的合成而抑制病毒复制。
Oncol Lett, 2021, 21(4):280
Nat Biotechnol, 2019, 37(3):303-313
J Virol, 2019, 93(4)
S1648 Cytarabine (U-19920A) Cytarabine (U-19920A, Cytarabin, Ara-C, Arabinofuranosyl Cytidine, Cytosine β-D-arabinofuranoside, Cytosine arabinoside, NSC 63878, NSC 287459)是一种抗代谢药,也是DNA synthesis抑制剂,在野生型CCRF-CEM细胞中IC50为16 nM。Cytarabine 可诱导自噬和细胞凋亡。
Cell, 2022, 185(9):1521-1538.e18
Nat Cell Biol, 2022, 10.1038/s41556-021-00814-7
Clin Transl Med, 2022, 12(2):e722
S1714 Gemcitabine (LY-188011) Gemcitabine (LY-188011, NSC 613327)是核酸合成抑制剂,是有效、特异的脱氧胞苷类似物,用于化疗。Gemcitabine可诱导有效的p53依赖的凋亡。
Mol Cancer, 2022, 21(1):112
Cell Death Dis, 2022, 13(5):497
NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
S1213 Nelarabine Nelarabine (506U78) 一种嘌呤核苷类似物,抑制DNA合成,IC50为0.067-2.15 μM。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
S1373 Daptomycin (LY146032) Daptomycin (LY146032)是一种新型抗生素,在体外对革兰氏阳性菌具有快速的杀菌活性。
Comput Struct Biotechnol J, 2022, 20:2442-2454
J Phys Chem B, 2021, 125(22):5775-5785
Sci Adv, 2020, 6(34):eaba8968
S3035 Daunorubicin (RP 13057) HCl Daunorubicin HCl (Daunomycin, RP 13057, Rubidomycin)抑制DNA和RNA合成,无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。
Nat Cell Biol, 2022, 10.1038/s41556-021-00814-7
Cell Rep, 2022, 39(1):110643
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213
S1199 Cladribine (RWJ 26251) Cladribine (RWJ 26251, Leustatin, 2-CdA, 2-chlorodeoxyadenosine, 2-Chloro-2′-deoxyadenosine, CldAdo, Jk 6251, NSC 105014)是一种腺苷脱氨酶抑制剂,作用于U266, RPMI8226,和MM1.S细胞,IC50分别约为2.43 μM, 0.75 μM,和0.18 μM。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Neoplasia, 2021, 23(12):1183-1191
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S1192 Raltitrexed Raltitrexed (ZD-1694) 是一种胸苷酸合成酶抑制剂,抑制L1210细胞生长,IC50为9 nM。
Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:1-7
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Cancers (Basel), 2021, 13(9)2061
S1218 Clofarabine Clofarabine (Clolar)抑制 ribonucleotide reductase (RNR) (IC50 = 65 nM)和 DNA polymerase 的酶活性。Clofarabine 可诱导自噬和凋亡。
Clin Transl Med, 2022, 12(2):e747
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
S1302 Ifosfamide (NSC109724) Ifosfamide (NSC109724, Isophosphamide)是一种氮芥类烷化剂,用于治疗癌症。
NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cancer Cell Int, 2021, 21(1):646
S2678 NSC 207895 NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。
Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
Sci Rep, 2019, 9(1):1897
S1221 Dacarbazine (NSC-45388) Dacarbazine (NSC-45388, DTIC-Dome, Imidazole Carboxamide)是三氮烯衍生物模具有抗肿瘤活性。在细胞周期的所有时期中,它烷基化DNA并与之交联,破坏DNA功能、细胞周期阻滞及凋亡;用于多种癌症治疗。
Molecules, 2022, 27(10)3310
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cancer Res, 2021, 81(23):6044-6057
S1896 Hydroxyurea (NSC-32065) Hydroxyurea (NSC-32065, NCI-C04831, Hydroxycarbamide)是一种抗肿瘤药,通过抑制核苷二磷酸还原酶 ribonucleoside diphosphate reductase 而抑制DNA合成。 Hydroxyurea 可激活凋亡和自噬,并可用于治疗HIV感染。
Nat Commun, 2022, 13(1):2861
Cancer Res, 2022, canres.1707.2021
FASEB J, 2022, 36(3):e22221
S1807 Aciclovir (BW 248U) Acyclovir (BW 248U, Acyclovir, Acycloguanosine, Zovirax, ACV, NSC 645011)是一种合成的核苷类似物,有效作用于疱疹病毒。Acyclovir 可在Jurkat白血病细胞中诱导细胞周期紊乱和凋亡。
Eur J Pharm Biopharm, 2022, S0939-6411(22)00047-9
Microbiol Spectr, 2021, 9(3):e0064621
Front Microbiol, 2021, 12:722748
S1299 Floxuridine (NSC 27640) Floxuridine (NSC 27640, Deoxyfluorouridine, FUDR) 是一种前体药物,在体内可迅速分解为5-fluorouracil。Floxuridine 可用于治疗各种癌症,特别是转移到肝脏的癌症。Floxuridine 可抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase、诱导DNA损伤和凋亡。Floxuridine 对HSV和CMV具有抗病毒作用。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00306-8
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
S1305 Mercaptopurine (6-MP) Mercaptopurine (6-MP)是一种广泛应用于治疗白血病的药物,也是一种免疫抑制药,通过整合巯基嘌呤的甲基转移酶代谢产物进入DNA和RNA抑制新创嘌呤合成。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Theranostics, 2021, 11(9):4011-4029
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S1384 Mizoribine Mizoribine (Bredinin, NSC 289637) 是一种咪唑核苷,是一种抑制 HCV RNA replication 的免疫抑制剂,其抗HCV活性的IC50约为 μM。 Mizoribine 是一种 inosine-5'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH)guanosine monophosphate synthetase 的选择性抑制剂。Mizoribine还可抑制SARS-CoV。
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00853-5
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00853-5
JCI Insight, 2020, 9;5(7):e135071
S1949 Menadione (NSC 4170) Menadione (NSC 4170, Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
DNA Repair (Amst), 2021, 105:103152
BMC Urol, 2021, 21(1):96
S2239 Tubacin Tubacin 是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。Tubacin 可通过减少病毒RNA合成来抑制乙型脑炎病毒的复制。
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02236-7
Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):333
STAR Protoc, 2021, 2(3):100674
S1289 Carmofur Carmofur (HCFU) 是嘧啶类似物,是一种作抗肿瘤药。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S4227 Fidaxomicin Fidaxomicin (OPT-80, PAR-101)是一种窄谱的大环类抗生素,抑制RNA聚合酶σ亚基。
J Biol Chem, 2022, 298(4):101752
Gut Pathog, 2022, 14(1):4
Sci Rep, 2021, 11(1):15007
S1907 Metronidazole Metronidazole 是一种硝基咪唑类抗生素药物,特别用于厌氧细菌和原生动物。
Elife, 2021, 10e69795
Bone Joint Res, 2020, 16;9(4):152-161
S1760 Rifapentine Rifapentine (MDL473) 是一种抗生素,抑制了DNA-dependent RNA polymerase 的活性,用于治疗肺结核。
Front Microbiol, 2020, 10:2936
mSphere, 2018, 3(5)
S1778 Trifluridine (NSC 75520) Trifluridine (NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT) 是一种抗疱疹病毒药,主要用于眼部。
Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:119-126
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00261-0
Sci Adv, 2020, 6(49)eabd9443
S1790 Rifaximin RifaximinRNA合成的抑制剂,通过结合细菌DNA依赖性的RNA聚合酶β亚基发挥作用。用于由于某些细菌引起的腹泻。
S1995 Procarbazine HCl Procarbazine HCl (NSC-77213) 是Procarbazine的盐酸盐形式,是一种多官能烷化剂化合物,是抗肿瘤剂。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
S1784 Vidarabine Vidarabine 是一种抗病毒药,有效作用于单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒。
Neuron, 2017, 96(6):1290-1302
ACS Appl Mater Interfaces, 2016, 8(39):25818-25824
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S1764 Rifampin (NSC-113926) Rifampin (NSC-113926, Rimactane, Rifampicin)是DNA依赖性的RNA聚合酶抑制剂,用于治疗许多细菌感染案例。
Front Oncol, 2021, 11:715193
PLoS One, 2021, 16(11):e0260633
Pharmacogenomics J, 2020, 10.1038/s41397-020-0160-7
S3001 Clevudine Clevudine 是一种抗病毒药,用于治疗乙型肝炎。
S4252 Mechlorethamine HCl Mechlorethamine是烷化剂的原型,它通过与DNA结合,交联双链并防止细胞复制来发挥作用。
Cell Rep, 2021, 34(10):108814
Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58
Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00425-8
S1300 Tegafur (FT-207) Tegafur (FT-207, NSC 148958)用于治疗某些类型的癌症。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4
S1826 Nedaplatin Nedaplatin 是顺铂衍生物,导致肿瘤克隆形成单位的DNA损伤,其IC50为94 μM。
Nat Commun, 2019, 10(1):5654
Cancer Res, 2018, 78(19):5694-5705
Oncol Lett, 2016, 12(5):4195-4202
S7470 Triapine Triapine (3-AP) 是一种强效的ribonucleotide reductase (RNR)抑制剂,通过抑制DNA的合成而具有广谱抗肿瘤活性。
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Mol Cancer, 2021, 20(1):97
Sci Rep, 2021, 11(1):13474
S7757 6-Thio-dG 6-thio-dG (β-TGdR)是一种核苷类似物,也是端粒酶底物。
Clin Sci (Lond), 2020, 10.1042/CS20190890
S3009 Menthone Menthone 是薄荷精油(Mentha piperita L.)的主要挥发性成分之一。Menthone 可用作抗氧化剂,具有良好的补偿作用,可显着减少精子细胞中的 DNA damages
S3472 Metarrestin (ML246) Metarrestin (ML246) 是一种口服活性的、特异性的 perinucleolar compartment (PNC) 抑制剂,可破坏核仁结构并抑制 RNA polymerase (Pol) I 转录。Metarrestin 阻止小鼠癌症模型的肿瘤转移发展,并延长其生存期。
S4297 Mupirocin Mupirocin是一个isoleucyl t-RNA synthetase抑制剂,用于细菌性皮肤感染的治疗。
Anaerobe, 2020, 62:102169
Life Sci, 2019, 224:51-57
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S8376 Rbin-1 Rbin-1 (Ribozinoindole-1)是有效的真核核糖体组装的化学抑制剂。它能在体外实验中有效抑制重组的全长Mdn1的ATPase活性。
S9521 Pentostatin Pentostatin是有效的腺甙脱氨酶抑制剂,在治疗多种恶性淋巴增生,尤其是毛细胞白血病中十分有效。它可和某些抗肿瘤药发挥协同作用,具有免疫抑制活性。
Nat Metab, 2020, 10.1038/s42255-020-0227-4
S5552 Amenamevir Amenamevir (ASP2151) is a potent helicase-primase inhibitor and a novel class of antiviral agent.
J Biomol Struct Dyn, 2020, 1-14
S0280 Madrasin Madrasin (DDD00107587) 是一种有效的且能穿透细胞的 pre-mRNA splicing 抑制剂。Madrasin 可干扰剪接体组装的早期阶段,并使剪接体组装停滞在A复合体上。
S8095 Tubercidin Tubercidin (7-deaza-adenosine),腺苷类似物,是一种核苷抗生素。它可掺入到DNA中,抑制聚合酶,因此抑制DNA复制RNA、蛋白合成。Tubercidin还具有抗真菌和抗病毒活性。
Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
S0816 Brr2 Inhibitor C9 Brr2 inhibitor C9 (Brr2 Inhibitor 9)是一种 spliceosomal RNA helicase Brr2 的变构抑制剂。Brr2 与一种进行性视网膜变性疾病——常染色体显性视网膜色素变性有关。
S5813 Isoginkgetin Isoginkgetin是一种天然来源的双黄酮,具有抗肿瘤活性。Isoginkgetin 直接抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样、胰蛋白酶样和半胱天冬酶样活性。Isoginkgetin 也是 Pre-mRNA 剪接(splicing) 的通用抑制剂。
S4035 Vitamin D2 Vitamin D2 (Ergocalciferol)是一种哺乳动物DNA 聚合酶 A (pol A)选择性抑制剂, IC50 为123 μM.
Aging (Albany NY), 2020, 12
S7975 Favipiravir (T-705) Favipiravir (T-705)是一种有效的选择性RNA-dependent RNA polymerase抑制剂,用于治疗流感病毒感染。
Nat Commun, 2022, 13(1):2256
Antiviral Res, 2022, 199:105273
Rapid Commun Mass Spectrom, 2022, e9255
S8328 CeMMEC1 HCl CeMMEC1是一种N-methylisoquinolinone衍生物,抑制TAF1的第二溴区。
S0054 D-I03 D-I03 是一种 RAD52 的选择性抑制剂,对应的Kd值为25.8 µM。D-I03 通过 RAD52 和D环形成抑制ssDNA退火,对应的IC50值分别为5 µM和8 µM。
S5484 Rimantadine Hydrochloride Rimantadine is an RNA synthesis inhibitor that is used as an antiviral agent in the prophylaxis and treatment of influenza. It works by inhibiting a viral protein called M2, which normally mediates the transport of acid ions across the influenza virion shell.
bioRxiv, 2020, 2020.08.12.246389
S0063 RG3039 RG3039 (PF-06687859, PF 6687859, Quinazoline 495) 是一种口服可生物利用的mRNA降低酶 DcpS 的脑渗透抑制剂,它的IC50值和IC90值分别为4.2 nM和40 nM。
S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)cyclooxygenase (COX)IKKβDNA polymerases αδ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。
S4504 6-Mercaptopurine (6-MP) Monohydrate 6-Mercaptopurine (6-MP) Monohydrate是一种广泛使用的抗白血病药剂和免疫抑制药,通过将巯嘌呤甲基转移酶代谢物整合到 DNA 和 RNA 能够抑制嘌呤的从头合成。
S0780 Oncrasin-1 Oncrasin-1 (Onc-1) 是一种有效的具有抗肿瘤活性的 RNA polymerase II 的抑制剂,可杀死具有 K-Ras 突变的多种人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可驱动敏感细胞核(非耐药细胞)中的 protein kinase C iota (PKCι) 的异常聚集。
S7742 SCR7 SCR7 是一种特异性 DNA Ligase IV 抑制剂,其阻断非同源性末端连接(NHEJ)。在哺乳动物细胞和小鼠胚胎中,SCR7可增加利用CRISPR/Cas9进行HDR介导的基因编辑效率,最高可增强至19倍。
Nucleic Acids Res, 2022, gkac448
Protein Cell, 2021, 10.1007/s13238-021-00879-y 10.1126/science.abc5386
Mol Oncol, 2021, 15(12):3490-3512
S4737 Psoralen Psoralen (Psoralene, Ficusin, Furocoumarin)是一种天然存在的呋喃香豆素,插入DNA中抑制其合成及细胞分裂。
S6848 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310)是一种有效的 polymerase γreverse transcriptase 抑制剂,可用于治疗HIV感染。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 也是一种 DNA synthesis 的标记,可以用作为胰腺癌化疗的早期反应生物标记物。
S5971 Pemetrexed Pemetrexed (LY231514, Alimta) 是一种新型的抗叶酸和抗代谢药物,针对 thymidylate synthase (TS)dihydrofolate reductase (DHFR)glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) 在无细胞试验中,对应的Ki值分别为1.3 nM、7.2 nM和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。
Cell Rep, 2022, 38(9):110448
Front Oncol, 2022, 12:821391
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
S8146 Mitomycin C Mitomycin C (Ametycine) 是一种抗肿瘤类抗生素,通过抑制DNA合成发挥作用,用于治疗各种癌症。Mitomycin C 可诱导半胱氨酸蛋白酶依赖性和Fas/CD95非依赖性的 apoptosis
Nat Commun, 2022, 13(1):2248
J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004054
Cancer Res, 2022, canres.2897.2021
S5953 Menadione bisulfite sodium Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium 是一种脂溶性化合物,是 Cdc25 phosphatase 和线粒体 DNA polymerase γ (pol γ) 的抑制剂,可被用作营养补充剂。
Life Sci, 2020, 242:117159
S9649 Acelarin (NUC-1031) Acelarin (NUC-1031, Fosgemcitabine palabenamide, CPF-31, MTL-007, GTPL7389)是基于gemcitabine的芳氧基氨基磷酸酯衍生物的前药,是一种 DNA synthesis 的抑制剂,EC50值为0.2 nM。
S0102 L 189 L 189 是一种新型的 human DNA ligase 的抑制剂,对于hLigI、hLigIII和hLigIV的IC50值分别为5μM、9μM和5μM。L 189 可抑制碱基切除修复(BER)和非同源末端连接(NHEJ)。L 189 可使癌细胞对DNA损伤特别敏感。
S1973 Cyclocytidine HCl Cyclocytidine (NSC 145668) 是Cytarabine的前体药物,是一种嘧啶核苷类似物,抑制DNA synthesis,主要用于治疗白血病。
Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2020, 14 pii: gmaa017
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
Int J Mol Sci, 2018, 19(6)
S3641 Osalmid Osalmid suppresses ribonucleotide reductase (RR) activity in a concentration-dependent manner, with a 50% RR activity-inhibitory concentration (IC50) of 8.23 μM.
S7449 CRT0044876 CRT0044876 (NSC 69877, 7-NO2-ICA) 是一种强效的选择性的APE1抑制剂,其IC50约为3μM。
Nat Biotechnol, 2017, 35(5):463-474
S3360 Bis(2-ethylhexyl) phthalate Bis(2-ethylhexyl) phthalate (Dioctyl phthalate, DOP, Diplast O, ESBO-D 82, Ergoplast FDO, Ergoplast FDO-S, Etalon) 可诱导幼虫斑马鱼 Danio rerio 中的 DNA strand breaks 和基因表达改变。
S7445 E3330 E3330 (APX-3330)是一种有效的选择性APE1(Ref-1)抑制剂,其抑制 NF-κB DNA-结合活性。
Cell Death Dis, 2022, 13(2):124
Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497
S5293 Nimustine Hydrochloride Nimustine Hydrochloride (Nidran) is the hydrochloride salt of nimustine, a nitrosourea with antineoplastic activity that alkylates and crosslinks DNA, thereby causing DNA fragmentation, inhibition of protein synthesis, and cell death.
S5297 Vidarabine monohydrate Vidarabine (Spongoadenosine, Vira-A) is a nucleoside antibiotic with antiviral acitivity that interferes with the synthesis of viral DNA. It is used to treat herpes simplex and varicella zoster viruses.
S3549 PFM01 PFM01 是一种可渗透细胞的N-烷基化 Mirin 的衍生物,是 MRE11 核酸内切酶活性的选择性抑制剂。
S2794 Sofosbuvir (GS-7977) Sofosbuvir (PSI-7977, GS-7977) 是一种 HCV的NS5B polymerase抑制剂,用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。
Nat Commun, 2022, 13(1):2079
Front Oncol, 2021, 11:803278
Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4559
S6115 Pyridoxal 5′-phosphate hydrate Pyridoxal 5′-phosphate (pyridoxal phosphate, Vitamin B6 phosphate, PAL-P, PLP)是很多酶反应中的辅酶。
S5948 Amodiaquine Amodiaquine是一种合成的氨基喹啉,通过与原生动物或寄生DNA结合、阻止DNA和RNA的生成以及后续蛋白质的合成。它被用于治疗疟疾。
Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00718-9
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.04.13.039917
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S8434 B02 B02是一种人源RAD51小分子抑制剂,IC50为27.4 μM,对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用(IC50>250 μM)。
Mol Cell, 2021, 81(19):4026-4040.e8
Protein Cell, 2021, 10.1007/s13238-021-00879-y 10.1126/science.abc5386
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-020-00733-4
S3356 Phosphonoacetic acid Phosphonoacetic acid (PAA) 是一种活性内源性代谢产物,具有限制 DNA biosynthesis 的潜力。Phosphonoacetic acid 具有抗病毒的活性。
S8932 Remdesivir (GS-5734) Remdesivir (GS-5734)是腺苷类似物的单磷酰胺酸盐前药,是一种研究性的广谱抗病毒剂,对多种RNA病毒(包括埃博拉病毒和CoV病毒)具有体外活性。
Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-04474-x
Cell Rep, 2022, 39(4):110744
mBio, 2022, 13(2):e0370521
S8539 TAS-102 TAS-102 (Trifluridine-Tipiracil Hydrochloride Mixture)是一种用于口服的、由胸苷核酸类似物trifluridine和胸苷磷酸酶抑制剂tipiracil hydrochloride组合的组合药。
Adv Sci (Weinh), 2021, e2103360
S7637 DTP3 DTP3 是一种选择性GADD45β/MKK7 (growth arrest and DNA-damage-inducible β/mitogen-activated protein kinase kinase 7)抑制剂并能恢复 MKK7/JNK 的激活。DTP3 能够抑制癌症选择性NF-κB存活途径。
S8144 Halofuginone Halofuginone (RU-19110)是脯氨酰-tRNA合成酶(prolyl-tRNA synthetase)的竞争性抑制剂,Ki=18.3 nM。Halofuginone在浓度为10 ng/ml时,可下调哺乳动物细胞中Smad3、抑制TGF-β信号通路。
Gastric Cancer, 2021, 10.1007/s10120-021-01259-5
Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-738132/v1
Sci Rep, 2020, 10(1):19723
S0161 ML367 ML367 是一种有效的 ATPase family AAA domain-containing protein 5 (ATAD5) 的微摩尔级抑制剂。ML367 会阻断 DNA repair 途径和一般的 DNA damage 反应,包括紫外线刺激的RPA32磷酸化和CHK1磷酸化。
S8977 BCH001 BCH001 是一种特殊的 PAPD5 抑制剂,可在先天性角化不良(DC)患者诱导的多能干细胞中恢复端粒酶活性和端粒长度。PAPD5 是一种具有非常规RNA结合基序的非规范化poly(A)聚合酶。
S3669 Carmustine Carmustine (bis-chloroethylnitrosourea, BCNU, BiCNU) 是一种细胞周期非特异性烷基化抗肿瘤剂,用于治疗脑瘤及多种其他恶性肿瘤。
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7
Cancer Res, 2021, 81(23):6044-6057
S7679 YK-4-279 YK-4-279是EWS-FLI1RNA helicase A (RHA)结合的有效抑制剂。
Front Oncol, 2021, 11:649323
Clin Cancer Res, 2020, 21;clincanres35732019
Cancers (Basel), 2020, 12(11)E3205
S8850 JH-RE-06 JH-RE-06 是一种有效的 REV1-REV7 界面抑制剂,对应的IC50值为0.78 μM,Kd值为0.42 μM,破坏了REV1-POLζ介导的诱变跨膜合成 (TLS)。
Sci Adv, 2022, 8(19):eabn1229
S6854 Triazavirin Triazavirin (TZV, Riamilovir)是一种新型的抗病毒药物,一种核酸的 nucleoside analogue,可抑制 synthesis of viral RNA and DNA 以及基因组片段的复制。Triazavirin 对流感和许多其他病毒具有活性。Triazavirin 在流感传播阶段可作为有效的保护性药剂。
S4236 Proflavine Hemisulfate Proflavine Hemisulfate是一种外用防腐剂,通过与DNA螯合从而破坏DNA合成,且导致复制的DNA链发生高水平的突变。
S7718 BMH-21 BMH-21是一种DNA嵌入剂,与核糖体DNA结合,并抑制RNA polymerase I (Pol I)转录。
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00882-0
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00642-1
Front Genet, 2020, 11:43
S4239 Bergapten Bergapten是一种补骨脂素,可被光活化,可以与DNA交叉连接,共价修饰蛋白质和脂质,从而抑制细胞复制。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
S2600 Fexinidazole Fexinidazole (HOE-239, Fexinidazole Winthrop)是一种5-硝基咪唑衍生物。Fexinidazole是一种 DNA synthesis 抑制剂,也是目前唯一一种治疗人类非洲锥虫病(HAT或昏睡病)的全口服制剂。
S2961 GC7 Sulfate GC7 (N1-guanyl-1,7-diaminoheptane) Sulfate 是一种 deoxyhypusine synthase (DHPS) 的抑制剂。GC7 通过诱导细胞周期抑制剂p21以及减少总的和磷酸化的Rb蛋白,以剂量依赖的方式抑制神经母细胞瘤(NB)细胞增殖。
S4782 5-methoxyflavone 5-methoxyflavone is a novel DNA polymerase-beta inhibitor and neuroprotective agent against beta-amyloid toxicity.
S4537 Oxolinic acid Oxolinic acid (Urinox, NSC 110364)是一种喹诺酮类抗菌药,抑制DNA促旋酶DNA合成。它还是一种多巴胺再摄取的抑制剂。
S7546 Pritelivir (BAY 57-1293) Pritelivir (BAY 57-1293, AIC316)是一种强效的helicase primase抑制剂, 其对单纯性疱疹病毒(HSV)HSV-1 和 HSV-2具有抗病毒作用,IC50为20 nM。
PLoS Pathog, 2021, 17(11):e1010117
J Virol, 2021, JVI0166621
S8329 CeMMEC13 CeMMEC13是一种异喹啉酮,能够选择性地抑制TAF1的第二个溴区结构域,IC50为2.1 μM。
S5582 Cytarabine hydrochloride Cytarabine is a pyrimidine nucleoside analog that is used mainly in the treatment of leukemia. It is an antimetabolite antineoplastic agent that inhibits the synthesis of DNA.
Clin Transl Med, 2022, 12(2):e722
Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01361-8
Blood Cancer J, 2021, 11(6):111
S0469 ML216 ML216 (CID-49852229)是一种有效地、选择性地、具有抗肿瘤活性的 DNA unwinding activity of BLM(Bloom’s syndrome protein) 的抑制剂。ML216 抑制解旋酶BLM636-1298和BLMfull-length的IC50值分别为0.97 μM和2.98 μM。
S9718 TK216 TK216 是一种有效的、通过阻断蛋白质间相互作用来靶向 E26 transformation specific (ETS) 因子的抑制剂。TK216 具有抗淋巴瘤的活性。
S2427 Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone) Triglycidyl Isocyanurate (Teroxirone, Tris(2,3-epoxypropyl) Isocyanurate, TGI, TGIC)是具有抗肿瘤活性的三氮杂三环氧化物。它通过激活 p53 抑制人非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl Isocyanurate 可以通过烷基化并交联DNA来抑制 DNA replication。Triglycidyl Isocyanurate 还用于金属精加工行业的各种聚酯粉末涂料中。
S7419 Blasticidin S HCl Blasticidin S HCl是一种从Stretomyces girseochromogenes中分离得到的核苷antibiotic,也是DNA和蛋白质合成的抑制剂,用于筛选携带brs或BSD抗性基因的转染细胞。
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S4288 Chloroambucil Chloroambucil (Chlorambucil)是一种氮芥的alkylating agent, 用于治疗慢性淋巴细胞白血病。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
S8246 RK-33 RK-33是DDX3(RNA解旋酶)的小分子抑制剂。在DDX3过表达的细胞中,引起细胞周期阻滞、诱导凋亡并促进辐射敏化作用。
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Cancer Res, 2021, 81(13):3607-3620
S8326 Saccharin 1-methylimidazole (SMI) Saccharin 1-methylimidazole (SMI) 是多用途的DNA和RNA合成激活剂。
S6893 PIN1 inhibitor API-1 PIN1 inhibitor API-1 是一种特异性的 Pin1 (peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1) 的抑制剂,IC50值为72.3 nM。PIN1 inhibitor API-1 靶向Pin1肽基-脯氨酰基异构酶域,并抑制Pin1顺反异构活性。PIN1 inhibitor API-1 通过保留活性XPO5构象来上调miRNA biogenesis,并抑制HCC的发展。
S4476 PCNA-I1 PCNA-I1 是一种选择性的 proliferating cell nuclear antigen (PCNA, a potential anticancer target) 的抑制剂。PCNA-I1 可选择性地结合 PCNA 三聚体,其Kd值约为 0.2 μM 至 0.4 μM。PCNA-I1 可抑制多种组织类型肿瘤细胞的生长,其IC50值为~0.2 μM。PCNA-I1 在LNCaP和PC-3细胞中可诱导 DNA damage 和细胞凋亡 apoptosis。PCNA-I1 还可在 PC-3 细胞中诱导自噬。
S4423 Emamectin Benzoate Emamectin Benzoate (EMB, MK-244) 激活 gamma-amino butyric acid (GABA) transporter。Emamectin Benzoate 可诱导活性氧(ROS)介导的 DNA damage 和细胞凋亡。
S1334 Flupirtine maleate Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式,是一种非阿片类中枢性镇痛药,是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂,也具有NMDA受体拮抗剂特性。
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Elife, 2015, 4
S6909New Levomefolic acid Levomefolic acid (5-MTHF, LMSR, Metafolin, Nutrifolin) 是一种天然的活性叶酸形式,在细胞水平上用于 DNA reproduction、半胱氨酸循环和同型半胱氨酸的调节等功能。
S6997 CHAPS CHAPS 是两性离子表面活性剂,可降低 nucleosome 的序列特异性。
S9603 Lurbinectedin (PM01183) Lurbinectedin (PM01183, PM-1183, LY-01017, Tryptamicidin, Zepsyre, ZEPZELCA) 是一种 DNA minor groove 共价结合剂,具有强大的体外和体内的抗肿瘤活性。Lurbinectin 可抑制RMG1和RMG2细胞生长,对应的IC50值分别为1.25 nM和1.16 nM。
S1214 Bleomycin (NSC125066) sulfate Bleomycin Sulfate (NSC125066)硫酸博来霉素是一种糖肽类抗生素,也是一种鳞状细胞癌(SCC)抗癌剂,在UT-SCC-19A细胞中IC50为4 nM。
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Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1237 Temozolomide (CCRG 81045) Temozolomide (CCRG81045, NSC 362856, TMZ)是一种单功能的SN-1烷化剂,修饰DNA环上的氮原子以及环外氧基团。在生理pH值下,TMZ转化为活性产物MTIC、降解为methyldiazonium cation,后者再将甲基转移到DNA, 阻碍DNA复制启动,诱使细胞凋亡,是一种DNA损伤诱导剂。Temozolomide可诱导凋亡并具有抗肿瘤的活性。
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Clin Transl Med, 2022, 12(2):e747
S1212 Bendamustine (SDX105) HCl Bendamustine (SDX-105, Cytostasane) HCl是一种DNA损伤剂,无细胞试验中IC50为50 μM。
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Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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S1840 Lomustine Lomustine (NSC79037, Gleostine, CeeNU, CCNU) 通过损坏DNA和阻止细胞分裂来抑制癌细胞。
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S7918 Bromodeoxyuridine (BrdU) Bromodeoxyuridine (BrdU, 5-Bromo-2'-deoxyuridine, BUdR)是一种核苷类似物,与胸腺嘧啶竞争性整合到DNA,用于增生细胞的检测。
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S4888 Guanine Guanine is one of the four main nucleobases found in the nucleic acids DNA and RNA.
S5505 2’-deoxyuridine 2'-deoxyuridine (dU, 2'-dU) is frequently halogenated to create thymidine analogues useful for studies of DNA synthesis and degradation mechanisms.
S6359 Purine Purine是一种杂环芳香有机化合物,在DNA和RNA中均发挥关键作用。它还是很多生物分子,如ATP、GTP、cAMP、NADH和辅酶A的重要组成成分。
S4194 Azaguanine-8 Azaguanine-8 (NSC-749, SF-337, SK 1150)是嘌呤类似物,具有抗肿瘤活性,在代谢中与鸟嘌呤竞争。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S4803 Thymidine (NSC 21548) Thymidine (NSC 21548, Deoxythymidine, 2'-Deoxythymidine, 5-Methyldeoxyuridine, DThyd)是嘧啶核苷,由连接至糖脱氧核糖的嘧啶碱基胸腺嘧啶组成。作为DNA的组成部分,胸腺嘧啶核苷与DNA双螺旋中的腺嘌呤配对。
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S1981 Adenine Adenine是一种嘌呤衍生物,是一种核酸碱基,具有多种生化作用。
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S1983 Adenine HCl Adenine HCl是腺嘌呤的盐酸盐形式,是一种嘌呤衍生物,是一种核酸碱基,具有多种生化作用。
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S1982 Adenine sulfate Adenine sulfate是腺嘌呤的硫酸盐形式,是一种嘌呤衍生物,是一种核酸碱基,具有多种生化作用。
S6077 Cytidine 5′-triphosphate (disodium salt) Cytidine 5'-triphosphate是一种嘧啶核苷三磷酸,参与到很多生化反应中,被RNA聚合酶用于合成RNA。
S5374 5'-Cytidylic acid 5'-Cytidylic acid (Cytidine monophosphate, Cytidine 5'-phosphate) is a nucleotide that is used as a monomer in RNA.
S5384 UTP Trisodium Salt Uridine-5'-triphosphate (UTP) is a pyrimidine nucleoside triphosphate and a substrate for the synthesis of RNA during transcription.
S3190 N6-methyladenosine (m6A) N6-methyladenosine (m6A, NSC-29409, 6-Methyladenosine, N-Methyladenosine) 是碱基修饰的腺苷类似物,在天然RNAs中作为稀有核苷。N6-methyladenosine(m6A)是mRNA的第五种碱基。
Virus Genes, 2022, 58(2):98-112
Nat Commun, 2021, 12(1):2159
Nat Commun, 2021, 12(1):3780
S2029 Uridine Uridine (NSC 20256) 是一种核苷,包含尿嘧啶,通过β-N1-糖苷键与核糖环连接。
Cancer Res, 2022, canres.1707.2021
iScience, 2022, 25(5):104293
J Med Chem, 2021, 64(18):13918-13932
S9382 Thymine Thymine (5-methyluracil) is one of the four nucleobases in the nucleic acid of DNA.
S1166 Cisplatin (NSC 119875) Cisplatin (NSC 119875, Cisplatinum, cis-diamminedichloroplatinum II, CDDP, cis DDP, DDP)是一种无机铂络合物,在肿瘤细胞中能够通过形成DNA加合物抑制 DNA synthesis。Cisplatin 可激活ferroptosis并诱导autophagy建议现配现用。
Nat Immunol, 2022, 23(2):287-302
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00394-X
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)00269-6
S1149 Gemcitabine (LY-188011) HCl Gemcitabine (LY-188011, NSC 613327) HCl是一种DNA synthesis抑制剂,作用于PANC1,MIAPaCa2,BxPC3和Capan2细胞,IC50分别为50 nM, 40 nM, 18 nM和12 nM。
Mol Cancer, 2022, 21(1):112
Nucleic Acids Res, 2022, 50(5):2681-2699
Cancer Res, 2022, canres.0218.2021
S1135 Pemetrexed (LY-231514) disodium Pemetrexed (LY-231514) disodium 是一种新型抗叶酸和抗代谢药物,作用于TSDHFR和GARFT,无细胞试验中Ki分别为1.3 nM,7.2 nM 和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。
Cell Rep, 2022, 38(9):110448
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:1-7
S1215 Carboplatin (NSC 241240) Carboplatin (NSC 241240, JM-8, CBDCA) 是一种DNA合成抑制剂,在 A2780,SKOV-3,IGROV-1,和 HX62细胞中,通过结合到DNA上并干扰细胞修复机制发挥作用。现配现用
Front Oncol, 2022, 12:821391
Cancer Genomics Proteomics, 2022, 19(3):328-338
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
E0097New Mericitabine Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 diisobutyrate)是HCV NS5B聚合酶(HCV NS5B polymerase)的核苷抑制剂,作为RNA链终止子,在复制过程中防止RNA转录本的延伸。
E0828New Mitonafide Mitonafide在浓度为50 µM时,抑制结核杆菌的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸依赖型DNA连接酶A(NAD+ dependent DNA ligase A)
E0510New Cidofovir hydrate Cidofovir hydrate是一种通过选择性抑制病毒DNA聚合酶(viral DNA synthesis)来选择性抑制病毒DNA合成(viral DNA polymerase)的抑制剂。
E1111New VV116 VV116是一种口服抗冠状病毒2号核苷(severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 nucleoside,SARS-CoV-2 nucleoside)候选药物,通过核苷三磷酸形式靶向病毒RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase),IC50为0.67±0.24 μM。
S8942New Suramin sodium salt Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt)是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶(protein-tyrosine phosphatase, PTPase)抑制剂,也是sirtuins拓扑异构酶II (topoisomerase II)SARS-CoV-2RNA依赖的RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase, RdRp)的有效抑制剂。
S7418New Cycloheximide (NSC-185) Cycloheximide (NSC-185, Actidione, Naramycin A, CHX, FT 3422-2, NM-MCD 80),一种抗真菌抗生素,是一种真核生物蛋白质合成(protein synthesis)抑制剂,对体内蛋白质合(protein synthesis)和 RNA 合成(RNA synthesis)的 IC50 分别为 532.5 nM 和 2880 nM。Cycloheximide抑制铁死亡并抑制自噬。
Sci Transl Med, 2022, 14(638):eabc7480
Nat Commun, 2022, 13(1):1444
Nat Commun, 2022, 13(1):894
E0488New BC-LI-0186 BC-LI-0186是Leucyl-tRNA合成酶(LRS,LeuRS)和Ras相关的GTP结合蛋白D(RagD)相互作用 (LRS-RagD interaction)的选择性阻断剂(IC50=46.11nM),和RagD竞争,与LRS VC结构域结合(KD=42.1nM),从而抑制LRS和mTORC1活性的溶酶体定位。它还能有效抑制癌症相关mTOR突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。
S8964New Actinomycin D (Dactinomycin) Actinomycin D (Dactinomycin, Act D, RASP-101)是一种从链霉菌属的土壤细菌中分离出来的重要的多肽抗生素。Actinomycin D (Dactinomycin) 可抑制 DNA repair,并使 cell cycle 停滞在G1期,其IC50值分别为0.42 μM和0.4 nM。Actinomycin D (Dactinomycin) 是 autophagy 的激活剂,可在高危慢性淋巴细胞性白血病中诱导p53依赖性细胞的死亡并延长生存期。
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Cell Mol Life Sci, 2022, 79(5):228
Oncogene, 2022, 41(20):2860-2872
S9775New SCR130 SCR130是一种新型的DNA repair抑制剂,在 Reh 细胞中的 IC50 为 14 μM,在 Nalm6 细胞中的 IC50 为 2 μM。SCR130 特异性抑制 DNA Ligase IV 介导的连接,对 Ligase III 和Ligase I 介导的连接影响很小或没有影响。
S1491 Fludarabine (NSC 118218) Fludarabine (NSC 118218, FaraA, Fludarabinum)在血管平滑肌细胞中是一种STAT1活化抑制剂,特异性降低STAT1蛋白质水平(和mRNA水平) ,而对其他STATs无此作用。它还是一种DNA合成抑制剂。Fludarabine可诱导凋亡。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):80
J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109
J Biomed Sci, 2022, 29(1):20
S1224 Oxaliplatin (NSC 266046) Oxaliplatin (NSC 266046, L-OHP, Eloxatin)是一种DNA烷基化药物可以激活自噬。Oxaliplatin在RT4,TCCSUP,A2780,HT-29,U-373MG,U-87MG,SK-MEL-2,和 HT-144细胞中通过形成DNA加合物而抑制DNA合成。建议使用DMF溶解,现配现用。
Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):87
Cell Mol Life Sci, 2022, 79(3):135
S2684 Pidnarulex (CX-5461) Pidnarulex (CX-5461)是一种rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA转录,在HCT-116,A375,和 MIA PaCa-2细胞中IC50为142 nM,对Pol II没有作用,对rRNA转录的抑制比对DNA复制和蛋白翻译的抑制选择性高250到300倍。
Nat Commun, 2022, 13(1):2861
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S1209 Fluorouracil (5-Fluorouracil, 5-FU) Fluorouracil (5-Fluorouracil, 5-FU, NSC 19893) 是DNA/RNA合成抑制剂,在肿瘤细胞中通过抑制胸苷酸合成酶(TS)而干扰核苷酸合成。Fluorouracil 可诱导细胞凋亡并可用于治疗HIV。
Neoplasia, 2022, 25:53-61
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):219
Cancers (Basel), 2022, 14(5)1281
S1156 Capecitabine (RO 09-1978) Capecitabine (RO 09-1978)是一种治疗肿瘤选择性的氟嘧啶氨基甲酸酯,具有较高的瘤内5-FU水平,且毒性比5-FU低。用 Capecitabine 处理HCT-15细胞可造成DNA凝结并诱导凋亡。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
S1229 Fludarabine Phosphate Fludarabine Phosphate (F-ara-A, NSC 312887) 是腺苷和脱氧腺苷的类似物,能够与dATP竞争性地结合到DNA中,并抑制DNA合成。
J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109
J Biomed Sci, 2022, 29(1):20
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1489
S1117 Triciribine (NSC 154020) Triciribine (NSC 154020, VD-0002, vqd-002, API-2, TCN) 是一种DNA synthesis抑制剂,也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS,H9,H9IIIB,U1细胞中的HIV-1IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。Phase 1/2。
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S1516 Cidofovir Cidofovir (HPMPC) 通过选择性抑制病毒DNA的合成而抑制病毒复制。
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Nat Biotechnol, 2019, 37(3):303-313
J Virol, 2019, 93(4)
S1648 Cytarabine (U-19920A) Cytarabine (U-19920A, Cytarabin, Ara-C, Arabinofuranosyl Cytidine, Cytosine β-D-arabinofuranoside, Cytosine arabinoside, NSC 63878, NSC 287459)是一种抗代谢药,也是DNA synthesis抑制剂,在野生型CCRF-CEM细胞中IC50为16 nM。Cytarabine 可诱导自噬和细胞凋亡。
Cell, 2022, 185(9):1521-1538.e18
Nat Cell Biol, 2022, 10.1038/s41556-021-00814-7
Clin Transl Med, 2022, 12(2):e722
S1714 Gemcitabine (LY-188011) Gemcitabine (LY-188011, NSC 613327)是核酸合成抑制剂,是有效、特异的脱氧胞苷类似物,用于化疗。Gemcitabine可诱导有效的p53依赖的凋亡。
Mol Cancer, 2022, 21(1):112
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NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
S1213 Nelarabine Nelarabine (506U78) 一种嘌呤核苷类似物,抑制DNA合成,IC50为0.067-2.15 μM。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
S1373 Daptomycin (LY146032) Daptomycin (LY146032)是一种新型抗生素,在体外对革兰氏阳性菌具有快速的杀菌活性。
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J Phys Chem B, 2021, 125(22):5775-5785
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S3035 Daunorubicin (RP 13057) HCl Daunorubicin HCl (Daunomycin, RP 13057, Rubidomycin)抑制DNA和RNA合成,无细胞试验中抑制DNA合成的Ki为0.02 μM。Daunorubicin 是 topoisomerase II 的抑制剂并可诱导凋亡。
Nat Cell Biol, 2022, 10.1038/s41556-021-00814-7
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S1199 Cladribine (RWJ 26251) Cladribine (RWJ 26251, Leustatin, 2-CdA, 2-chlorodeoxyadenosine, 2-Chloro-2′-deoxyadenosine, CldAdo, Jk 6251, NSC 105014)是一种腺苷脱氨酶抑制剂,作用于U266, RPMI8226,和MM1.S细胞,IC50分别约为2.43 μM, 0.75 μM,和0.18 μM。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Neoplasia, 2021, 23(12):1183-1191
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S1192 Raltitrexed Raltitrexed (ZD-1694) 是一种胸苷酸合成酶抑制剂,抑制L1210细胞生长,IC50为9 nM。
Biochem Biophys Res Commun, 2022, 610:1-7
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Cancers (Basel), 2021, 13(9)2061
S1218 Clofarabine Clofarabine (Clolar)抑制 ribonucleotide reductase (RNR) (IC50 = 65 nM)和 DNA polymerase 的酶活性。Clofarabine 可诱导自噬和凋亡。
Clin Transl Med, 2022, 12(2):e747
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
S1302 Ifosfamide (NSC109724) Ifosfamide (NSC109724, Isophosphamide)是一种氮芥类烷化剂,用于治疗癌症。
NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cancer Cell Int, 2021, 21(1):646
S2678 NSC 207895 NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMXIC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。
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S1221 Dacarbazine (NSC-45388) Dacarbazine (NSC-45388, DTIC-Dome, Imidazole Carboxamide)是三氮烯衍生物模具有抗肿瘤活性。在细胞周期的所有时期中,它烷基化DNA并与之交联,破坏DNA功能、细胞周期阻滞及凋亡;用于多种癌症治疗。
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Cancer Res, 2021, 81(23):6044-6057
S1896 Hydroxyurea (NSC-32065) Hydroxyurea (NSC-32065, NCI-C04831, Hydroxycarbamide)是一种抗肿瘤药,通过抑制核苷二磷酸还原酶 ribonucleoside diphosphate reductase 而抑制DNA合成。 Hydroxyurea 可激活凋亡和自噬,并可用于治疗HIV感染。
Nat Commun, 2022, 13(1):2861
Cancer Res, 2022, canres.1707.2021
FASEB J, 2022, 36(3):e22221
S1807 Aciclovir (BW 248U) Acyclovir (BW 248U, Acyclovir, Acycloguanosine, Zovirax, ACV, NSC 645011)是一种合成的核苷类似物,有效作用于疱疹病毒。Acyclovir 可在Jurkat白血病细胞中诱导细胞周期紊乱和凋亡。
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S1299 Floxuridine (NSC 27640) Floxuridine (NSC 27640, Deoxyfluorouridine, FUDR) 是一种前体药物,在体内可迅速分解为5-fluorouracil。Floxuridine 可用于治疗各种癌症,特别是转移到肝脏的癌症。Floxuridine 可抑制 Poly(ADP-Ribose) polymerase、诱导DNA损伤和凋亡。Floxuridine 对HSV和CMV具有抗病毒作用。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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S1305 Mercaptopurine (6-MP) Mercaptopurine (6-MP)是一种广泛应用于治疗白血病的药物,也是一种免疫抑制药,通过整合巯基嘌呤的甲基转移酶代谢产物进入DNA和RNA抑制新创嘌呤合成。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
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Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S1384 Mizoribine Mizoribine (Bredinin, NSC 289637) 是一种咪唑核苷,是一种抑制 HCV RNA replication 的免疫抑制剂,其抗HCV活性的IC50约为 μM。 Mizoribine 是一种 inosine-5'-monophosphate dehydrogenase (IMPDH)guanosine monophosphate synthetase 的选择性抑制剂。Mizoribine还可抑制SARS-CoV。
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00853-5
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S1949 Menadione (NSC 4170) Menadione (NSC 4170, Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。
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S2239 Tubacin Tubacin 是一种高度有效的选择性的,可逆的,细胞渗透性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为4 nM,比作用于HDAC1的选择性高350倍。Tubacin 可通过减少病毒RNA合成来抑制乙型脑炎病毒的复制。
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S1289 Carmofur Carmofur (HCFU) 是嘧啶类似物,是一种作抗肿瘤药。
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S4227 Fidaxomicin Fidaxomicin (OPT-80, PAR-101)是一种窄谱的大环类抗生素,抑制RNA聚合酶σ亚基。
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S1907 Metronidazole Metronidazole 是一种硝基咪唑类抗生素药物,特别用于厌氧细菌和原生动物。
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S1760 Rifapentine Rifapentine (MDL473) 是一种抗生素,抑制了DNA-dependent RNA polymerase 的活性,用于治疗肺结核。
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S1778 Trifluridine (NSC 75520) Trifluridine (NSC 529182, NSC 75520, Viroptic, Trifluorothymidine, TFT) 是一种抗疱疹病毒药,主要用于眼部。
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S1790 Rifaximin RifaximinRNA合成的抑制剂,通过结合细菌DNA依赖性的RNA聚合酶β亚基发挥作用。用于由于某些细菌引起的腹泻。
S1995 Procarbazine HCl Procarbazine HCl (NSC-77213) 是Procarbazine的盐酸盐形式,是一种多官能烷化剂化合物,是抗肿瘤剂。
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S1784 Vidarabine Vidarabine 是一种抗病毒药,有效作用于单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒。
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S1764 Rifampin (NSC-113926) Rifampin (NSC-113926, Rimactane, Rifampicin)是DNA依赖性的RNA聚合酶抑制剂,用于治疗许多细菌感染案例。
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S3001 Clevudine Clevudine 是一种抗病毒药,用于治疗乙型肝炎。
S4252 Mechlorethamine HCl Mechlorethamine是烷化剂的原型,它通过与DNA结合,交联双链并防止细胞复制来发挥作用。
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S1300 Tegafur (FT-207) Tegafur (FT-207, NSC 148958)用于治疗某些类型的癌症。
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S1826 Nedaplatin Nedaplatin 是顺铂衍生物,导致肿瘤克隆形成单位的DNA损伤,其IC50为94 μM。
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Sci Rep, 2021, 11(1):13474
S7757 6-Thio-dG 6-thio-dG (β-TGdR)是一种核苷类似物,也是端粒酶底物。
Clin Sci (Lond), 2020, 10.1042/CS20190890
S3009 Menthone Menthone 是薄荷精油(Mentha piperita L.)的主要挥发性成分之一。Menthone 可用作抗氧化剂,具有良好的补偿作用,可显着减少精子细胞中的 DNA damages
S3472 Metarrestin (ML246) Metarrestin (ML246) 是一种口服活性的、特异性的 perinucleolar compartment (PNC) 抑制剂,可破坏核仁结构并抑制 RNA polymerase (Pol) I 转录。Metarrestin 阻止小鼠癌症模型的肿瘤转移发展,并延长其生存期。
S4297 Mupirocin Mupirocin是一个isoleucyl t-RNA synthetase抑制剂,用于细菌性皮肤感染的治疗。
Anaerobe, 2020, 62:102169
Life Sci, 2019, 224:51-57
Biogerontology, 2016, 17(5-6):907-920
S8376 Rbin-1 Rbin-1 (Ribozinoindole-1)是有效的真核核糖体组装的化学抑制剂。它能在体外实验中有效抑制重组的全长Mdn1的ATPase活性。
S9521 Pentostatin Pentostatin是有效的腺甙脱氨酶抑制剂,在治疗多种恶性淋巴增生,尤其是毛细胞白血病中十分有效。它可和某些抗肿瘤药发挥协同作用,具有免疫抑制活性。
Nat Metab, 2020, 10.1038/s42255-020-0227-4
S5552 Amenamevir Amenamevir (ASP2151) is a potent helicase-primase inhibitor and a novel class of antiviral agent.
J Biomol Struct Dyn, 2020, 1-14
S0280 Madrasin Madrasin (DDD00107587) 是一种有效的且能穿透细胞的 pre-mRNA splicing 抑制剂。Madrasin 可干扰剪接体组装的早期阶段,并使剪接体组装停滞在A复合体上。
S8095 Tubercidin Tubercidin (7-deaza-adenosine),腺苷类似物,是一种核苷抗生素。它可掺入到DNA中,抑制聚合酶,因此抑制DNA复制RNA、蛋白合成。Tubercidin还具有抗真菌和抗病毒活性。
Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
S0816 Brr2 Inhibitor C9 Brr2 inhibitor C9 (Brr2 Inhibitor 9)是一种 spliceosomal RNA helicase Brr2 的变构抑制剂。Brr2 与一种进行性视网膜变性疾病——常染色体显性视网膜色素变性有关。
S5813 Isoginkgetin Isoginkgetin是一种天然来源的双黄酮,具有抗肿瘤活性。Isoginkgetin 直接抑制 20S 蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样、胰蛋白酶样和半胱天冬酶样活性。Isoginkgetin 也是 Pre-mRNA 剪接(splicing) 的通用抑制剂。
S4035 Vitamin D2 Vitamin D2 (Ergocalciferol)是一种哺乳动物DNA 聚合酶 A (pol A)选择性抑制剂, IC50 为123 μM.
Aging (Albany NY), 2020, 12
S7975 Favipiravir (T-705) Favipiravir (T-705)是一种有效的选择性RNA-dependent RNA polymerase抑制剂,用于治疗流感病毒感染。
Nat Commun, 2022, 13(1):2256
Antiviral Res, 2022, 199:105273
Rapid Commun Mass Spectrom, 2022, e9255
S8328 CeMMEC1 HCl CeMMEC1是一种N-methylisoquinolinone衍生物,抑制TAF1的第二溴区。
S0054 D-I03 D-I03 是一种 RAD52 的选择性抑制剂,对应的Kd值为25.8 µM。D-I03 通过 RAD52 和D环形成抑制ssDNA退火,对应的IC50值分别为5 µM和8 µM。
S5484 Rimantadine Hydrochloride Rimantadine is an RNA synthesis inhibitor that is used as an antiviral agent in the prophylaxis and treatment of influenza. It works by inhibiting a viral protein called M2, which normally mediates the transport of acid ions across the influenza virion shell.
bioRxiv, 2020, 2020.08.12.246389
S0063 RG3039 RG3039 (PF-06687859, PF 6687859, Quinazoline 495) 是一种口服可生物利用的mRNA降低酶 DcpS 的脑渗透抑制剂,它的IC50值和IC90值分别为4.2 nM和40 nM。
S3168 cis-Resveratrol cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) 是Resveratrol的顺式异构体。Resveratrol 是一种天然的酚类化合物,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。Resveratrol 是 pregnane X receptor (PXR) 的抑制剂,也是 Nrf2SIRT1 的激活剂,并可能诱导凋亡。Resveratrol 还可抑制多种靶标,包括 5-lipoxygenase (LOX)cyclooxygenase (COX)IKKβDNA polymerases αδ,IC50分别为2.7 μM、<1 μM、1 μM、3.3 μM和5 μM。
S4504 6-Mercaptopurine (6-MP) Monohydrate 6-Mercaptopurine (6-MP) Monohydrate是一种广泛使用的抗白血病药剂和免疫抑制药,通过将巯嘌呤甲基转移酶代谢物整合到 DNA 和 RNA 能够抑制嘌呤的从头合成。
S0780 Oncrasin-1 Oncrasin-1 (Onc-1) 是一种有效的具有抗肿瘤活性的 RNA polymerase II 的抑制剂,可杀死具有 K-Ras 突变的多种人类肺癌细胞。Oncrasin-1 可驱动敏感细胞核(非耐药细胞)中的 protein kinase C iota (PKCι) 的异常聚集。
S7742 SCR7 SCR7 是一种特异性 DNA Ligase IV 抑制剂,其阻断非同源性末端连接(NHEJ)。在哺乳动物细胞和小鼠胚胎中,SCR7可增加利用CRISPR/Cas9进行HDR介导的基因编辑效率,最高可增强至19倍。
Nucleic Acids Res, 2022, gkac448
Protein Cell, 2021, 10.1007/s13238-021-00879-y 10.1126/science.abc5386
Mol Oncol, 2021, 15(12):3490-3512
S4737 Psoralen Psoralen (Psoralene, Ficusin, Furocoumarin)是一种天然存在的呋喃香豆素,插入DNA中抑制其合成及细胞分裂。
S6848 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310)是一种有效的 polymerase γreverse transcriptase 抑制剂,可用于治疗HIV感染。3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) 也是一种 DNA synthesis 的标记,可以用作为胰腺癌化疗的早期反应生物标记物。
S5971 Pemetrexed Pemetrexed (LY231514, Alimta) 是一种新型的抗叶酸和抗代谢药物,针对 thymidylate synthase (TS)dihydrofolate reductase (DHFR)glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) 在无细胞试验中,对应的Ki值分别为1.3 nM、7.2 nM和65 nM。Pemetrexed 可诱导自噬和细胞凋亡。
Cell Rep, 2022, 38(9):110448
Front Oncol, 2022, 12:821391
Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h
S8146 Mitomycin C Mitomycin C (Ametycine) 是一种抗肿瘤类抗生素,通过抑制DNA合成发挥作用,用于治疗各种癌症。Mitomycin C 可诱导半胱氨酸蛋白酶依赖性和Fas/CD95非依赖性的 apoptosis
Nat Commun, 2022, 13(1):2248
J Immunother Cancer, 2022, 10(3)e004054
Cancer Res, 2022, canres.2897.2021
S5953 Menadione bisulfite sodium Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium 是一种脂溶性化合物,是 Cdc25 phosphatase 和线粒体 DNA polymerase γ (pol γ) 的抑制剂,可被用作营养补充剂。
Life Sci, 2020, 242:117159
S9649 Acelarin (NUC-1031) Acelarin (NUC-1031, Fosgemcitabine palabenamide, CPF-31, MTL-007, GTPL7389)是基于gemcitabine的芳氧基氨基磷酸酯衍生物的前药,是一种 DNA synthesis 的抑制剂,EC50值为0.2 nM。
S0102 L 189 L 189 是一种新型的 human DNA ligase 的抑制剂,对于hLigI、hLigIII和hLigIV的IC50值分别为5μM、9μM和5μM。L 189 可抑制碱基切除修复(BER)和非同源末端连接(NHEJ)。L 189 可使癌细胞对DNA损伤特别敏感。
S1973 Cyclocytidine HCl Cyclocytidine (NSC 145668) 是Cytarabine的前体药物,是一种嘧啶核苷类似物,抑制DNA synthesis,主要用于治疗白血病。
Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2020, 14 pii: gmaa017
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
Int J Mol Sci, 2018, 19(6)
S3641 Osalmid Osalmid suppresses ribonucleotide reductase (RR) activity in a concentration-dependent manner, with a 50% RR activity-inhibitory concentration (IC50) of 8.23 μM.
S7449 CRT0044876 CRT0044876 (NSC 69877, 7-NO2-ICA) 是一种强效的选择性的APE1抑制剂,其IC50约为3μM。
Nat Biotechnol, 2017, 35(5):463-474
S3360 Bis(2-ethylhexyl) phthalate Bis(2-ethylhexyl) phthalate (Dioctyl phthalate, DOP, Diplast O, ESBO-D 82, Ergoplast FDO, Ergoplast FDO-S, Etalon) 可诱导幼虫斑马鱼 Danio rerio 中的 DNA strand breaks 和基因表达改变。
S7445 E3330 E3330 (APX-3330)是一种有效的选择性APE1(Ref-1)抑制剂,其抑制 NF-κB DNA-结合活性。
Cell Death Dis, 2022, 13(2):124
Cancer Research on Prevention and Treatment, 2020, (7): 492-497
S5293 Nimustine Hydrochloride Nimustine Hydrochloride (Nidran) is the hydrochloride salt of nimustine, a nitrosourea with antineoplastic activity that alkylates and crosslinks DNA, thereby causing DNA fragmentation, inhibition of protein synthesis, and cell death.
S5297 Vidarabine monohydrate Vidarabine (Spongoadenosine, Vira-A) is a nucleoside antibiotic with antiviral acitivity that interferes with the synthesis of viral DNA. It is used to treat herpes simplex and varicella zoster viruses.
S3549 PFM01 PFM01 是一种可渗透细胞的N-烷基化 Mirin 的衍生物,是 MRE11 核酸内切酶活性的选择性抑制剂。
S2794 Sofosbuvir (GS-7977) Sofosbuvir (PSI-7977, GS-7977) 是一种 HCV的NS5B polymerase抑制剂,用于治疗慢性丙型肝炎病毒(HCV)的感染。
Nat Commun, 2022, 13(1):2079
Front Oncol, 2021, 11:803278
Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4559
S6115 Pyridoxal 5′-phosphate hydrate Pyridoxal 5′-phosphate (pyridoxal phosphate, Vitamin B6 phosphate, PAL-P, PLP)是很多酶反应中的辅酶。
S5948 Amodiaquine Amodiaquine是一种合成的氨基喹啉,通过与原生动物或寄生DNA结合、阻止DNA和RNA的生成以及后续蛋白质的合成。它被用于治疗疟疾。
Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00718-9
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.04.13.039917
bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734
S8434 B02 B02是一种人源RAD51小分子抑制剂,IC50为27.4 μM,对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用(IC50>250 μM)。
Mol Cell, 2021, 81(19):4026-4040.e8
Protein Cell, 2021, 10.1007/s13238-021-00879-y 10.1126/science.abc5386
Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-020-00733-4
S3356 Phosphonoacetic acid Phosphonoacetic acid (PAA) 是一种活性内源性代谢产物,具有限制 DNA biosynthesis 的潜力。Phosphonoacetic acid 具有抗病毒的活性。
S8932 Remdesivir (GS-5734) Remdesivir (GS-5734)是腺苷类似物的单磷酰胺酸盐前药,是一种研究性的广谱抗病毒剂,对多种RNA病毒(包括埃博拉病毒和CoV病毒)具有体外活性。
Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-04474-x
Cell Rep, 2022, 39(4):110744
mBio, 2022, 13(2):e0370521