Fludarabine
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S1491 别名： FaraA, Fludarabinum 中文名称：氟达拉滨
CAS No. 21679-14-1
Fludarabine (FaraA, Fludarabinum)在血管平滑肌细胞中是一种STAT1活化抑制剂，特异性降低STAT1蛋白质水平（和mRNA水平） ，而对其他STATs无此作用。它还是一种DNA合成抑制剂。Fludarabine可诱导凋亡。
产品安全说明书
STAT抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Fludarabine (FaraA, Fludarabinum)在血管平滑肌细胞中是一种STAT1活化抑制剂，特异性降低STAT1蛋白质水平（和mRNA水平） ，而对其他STATs无此作用。它还是一种DNA合成抑制剂。Fludarabine可诱导凋亡。 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
Fludarabine有效抑制RPMI8226细胞增殖,呈时间浓度依赖性。Fludarabine处理MM.1S和MM.1R细胞48小时的IC50分别为13.48μg/mL和33.79μg/mL。而Fludarabine处理U266细胞48小时的IC 50为222.2μg/mL。Fludarabine处理可增加处于细胞周期G 1期的细胞数量，并伴随着处于细胞周期S期细胞数量的减少，对细胞周期的影响呈时间依赖性。Fludarabine在MM细胞中诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡。Fludarabine时间依赖性的诱导caspase，-8，- 9和- 3，- 7的剪切，继而诱导PARP的剪切 。氟达拉滨以时间梯度增加Bax基因表达，而Bak基因表达量不变。RPMI 8226细胞用Fludarabine处理12小时，处理后细胞膜电位降低，61.05%的细胞表达低荧光罗丹明123，而未处理的对照组细胞仅为8.62%[1]。为提高溶解度，Fludarabine可制为一磷酸盐形式(F-ara-AMP, fudarabine)，在静脉滴注后即可即时、定量的从母核上去磷酸化。细胞内重磷酸化修饰导致Fludarabine-阿糖胞苷三磷酸（(F-ara-ATP）。该代谢产物抑制了DNA复制的几个关键过程，如DNA合成所需酶，比如核糖核酸还原酶，DNA引发酶，DNA聚合酶，具有3 ' - 5 '外切酶活性的脱氧核糖核酸聚合酶δ和ε和DNA连接酶[2]。通过检测ICAM - 1的表达和IL - 8释放，表明Fludarabine还可以诱导前炎症刺激单核细胞的增加[3]。Fludarabine对卵巢癌细胞系生长无影响，而它对黑色素瘤细胞系有明显的剂量依赖性抑制[4]。Fludarabine诱导显著降低STAT - 1磷酸化，但不改变JAK 2活性。磷酸Fludarabine对三种STAT蛋白磷酸化影响不显着。Fludarabine（1.5mg）在处理2天后和7天后显著降低磷酸化STAT - 1和STAT-1总蛋白量[5]。 磷酸化JAK 2在处理后第2天变化不明显，处理后第7天的JAK表达明显受抑制。Fludarabine不影响其他STAT蛋白质，特异性抑制STAT - 1激活以降低血管平滑肌细胞体外增殖。[5] |
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| Cell Data |
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| Assay |
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| 体内研究 | PBS对照组中肿瘤细胞增长迅速，25天内扩增为10倍。而用40mg/kgFludarabine处理的肿瘤扩增不超过5倍。40mg/kgFludarabine对RPMI 8226细胞有明显的抗肿瘤效果。RPMI 8226处理肿瘤细胞十天后增加凋亡细胞核数量。[1] Fludarabine可在免疫缺陷小鼠中有效抑制RPMI 8226细胞的骨髓转移。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 细胞实验： |
- 合并
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|---|---|
| 动物实验： |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 57 mg/mL (199.83 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W |
30 mg/mL (suspension) |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 285.23 |
|---|---|
| 化学式 | C10H12FN5O4 |
| CAS号 | 21679-14-1 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | FaraA, Fludarabinum |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
临床试验信息
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|---|
| NCT04526795 | Not yet recruiting | Drug: Cytarabine|Drug: Fludarabine|Drug: Pegcrisantaspase | Blast Phase Chronic Myelogenous Leukemia BCR-ABL1 Positive|Recurrent Acute Biphenotypic Leukemia|Recurrent Acute Lymphoblastic Leukemia|Recurrent Acute Myeloid Leukemia|Recurrent Chronic Myelogenous Leukemia BCR-ABL1 Positive|Recurrent T-Cell Prolymphocytic Leukemia|Refractory Acute Biphenotypic Leukemia|Refractory Acute Lymphoblastic Leukemia|Refractory Acute Myeloid Leukemia|Refractory Chronic Myelogenous Leukemia BCR-ABL1 Positive|Refractory T-Cell Prolymphocytic Leukemia | M.D. Anderson Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) | December 31 2020 | Phase 1 |
| NCT03832127 | Not yet recruiting | Drug: 18F-Fludarabine | Myeloma | Nantes University Hospital|Cyceron | April 1 2019 | Phase 1 |
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
how to re-suspend and deliver the inhibitor for in vivo experiments?
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回答：
For S1491, Fludarabine, we tested a vehicle: 30% Propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W that you can resuspend the compound in at up to 30mg/ml. It's a suspension and can only be given via oral gavage.
沪公网安备 31011502012800号