Ochromycinone (STA-21)
Ochromycinone (STA-21) 是一个选择性的STAT3抑制剂。
Ochromycinone (STA-21) Chemical Structure
CAS: 111540-00-2
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产品质控
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| 相关靶点 | STAT1 STAT3 STAT5 STAT6 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 酪氨酸激酶抑制剂分子库 JAK-STAT信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
STAT抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Ochromycinone (STA-21) 是一个选择性的STAT3抑制剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在细胞中，STA-21抑制了Stat3的DNA结合活性，Stat3二聚化以及Stat3依赖性的荧光素酶活性。STA-21有效的抑制了乳腺癌肿瘤细胞系的生长和存活，比如表达持续活化Stat的3MDA-MB-231，MDA-MB-435s以及MDA-MB-468细胞。[1] 在RH30和RD2细胞中，STA-21通过caspases 3、8、9的调节抑制了细胞的活性和生长，同时诱导了细胞的凋亡。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231, MDA-MB-435s, MDA-MB-453, MDA-MB-468, MCF7和Caov-3细胞 | ||
| 浓度 | 20或者30 μM | |||
| 孵育时间 | 48 h | |||
| 方法 | 人源乳腺癌细胞系MDA-MB-231、MDA-MB-435s、MDA-MB-453、MDA-MB-468以及MCF7；人源卵巢癌细胞系Caov-3以及人源皮肤成纤维细胞培养在含有10% FBS和正确抗生素的DMEM培养基中，在含有5% CO2培养箱中37°C进行培养。随后，细胞分别加入终浓度为20或30 μM的待测抑制剂，培养一定时间，将细胞收获，并用流式细胞仪进行分析。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在IL-1Ra–KO小鼠模型中，STA-21 (0.5 mg/kg，i.p.)通过减少Th17细胞的比例以及增加表达有FoxP3的Treg细胞比例，降低了风湿病评分以及风湿病的发病范围。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | IL-1Ra–KO小鼠 |
| Dosages | 0.5 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 306.31 | 分子式 | C19H14O4 |
| CAS号 | 111540-00-2 | SDF | Download Ochromycinone (STA-21) SDF |
| Smiles | CC1CC2=C(C(=O)C1)C3=C(C=C2)C(=O)C4=C(C3=O)C=CC=C4O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 21 mg/mL ( (68.55 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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