HJC0152
HJC0152是signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3)抑制剂，其溶解度相较于niclosamide有显著的改善。
HJC0152 Chemical Structure
CAS: 1420290-99-8
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产品质控
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STAT抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | HJC0152是signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3)抑制剂，其溶解度相较于niclosamide有显著的改善。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在MDA-MB-231细胞中，HJC0152能以剂量依赖的方式一直STAT3启动子活性。它能够下调STAT3蛋白的产生和STAT3在Tyr-705位点的磷酸化，具有类似的效果。在MDA-MB-231细胞中，HJC0152诱导caspase-3的断裂、下调cyclin D1、抑制细胞周期进展并促进凋亡[1]。HJC0152的处理可有效地抑制HNSCC细胞的增殖、将细胞周期阻滞在G0/G1期、诱导凋亡，在SCC25和CAL27细胞中减少细胞侵袭。此外，HJC0152抑制pSTAT3(Tyr705)的核易位、通过调节microRNA-21降低VHL/β-catenin信号活性[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | MDA-MB-231乳腺癌细胞 | ||
| 浓度 | 1, 5, 10 μM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 用不同浓度的化合物处理细胞24小时，通过WB检测总的STAT3和磷酸化STAT3(Tyr-705)水平。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | HJC0152在体内显著地抑制MDA-MB-231移植瘤的生长，说明它作为有效的、口服活性的抗癌药物的潜力。在小鼠中，HJC0152具有改善的口服生物利用度和增强的肿瘤生长抑制作用。在浓度为75 mg/kg时，HJC0152没有显著的毒性作用[1]。在SCC25来源的原位小鼠模型中，HJC0152的处理可显著地抑制STAT3/β-catenin表达，从而引起肿瘤生长和侵袭的整体减少[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | MDA-MB-231 xenograft model (nude mice) |
| Dosages | 2.5 和 7.5 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 406.65 | 分子式 | C15H13Cl2N3O4.HCl |
| CAS号 | 1420290-99-8 | SDF | Download HJC0152 SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])Cl)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)Cl)OCCN.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 88 mg/mL ( (216.4 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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