S3I-201

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1155 别名: NSC 74859

S3I-201 Chemical Structure

CAS No. 501919-59-1

S3I-201 (NSC 74859) 有效抑制STAT3的DNA结合活性,IC50为86 μM,而对STAT1和STAT5的抑制活性低。

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产品安全说明书

STAT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 S3I-201 (NSC 74859) 有效抑制STAT3的DNA结合活性,IC50为86 μM,而对STAT1和STAT5的抑制活性低。
特性 S3I-201是化学探测器抑制剂,可以除去乳腺瘤。
靶点
STAT3 [1]
(Cell-free assay)
86 μM
体外研究

S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231, MDA-MB-435, 和MDA-MB-468 细胞,可以抑制Stat3激活。S3I-201 抑制Stat3依赖的转录活性。 S3I-201 也抑制编码cyclin D1, Bcl-xL,和surviving 的Stat3-调节基因的表达。[1]S3I-201可以降低 pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+ 和CD133− Huh-7细胞。[2]最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2, Huh-7和SK-HEP-1细胞,加强 Cetuximab的抗增殖效果。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
BT474R  NY\uUlA5TnWwY4Tpc44hSXO|YYm= M{jDVlUxKM7:TR?= NHO4WVEyOC14MDDk MXfpcohq[mm2czDTWGFVOyCjY4Tpeol1gQ>? M4Lz[lI2OzJ5NU[x
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A459 MlviRZBweHSxc3nzJGF{e2G7 MXKxNFDDqG6P NUjDc|dHOjUEoHi= MlzZbY5lfWOnczDj[YxtKGGyb4D0c5NqeyClbz30doVifGWmIIfpeIghSkWcMkO1 M3nvelI1PDd{NUO4
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T-cell  M2LDU2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 Mk\vTWM2OD13MDFOwG0> NGHFV2MzPDB4OEezNS=>
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H460  MYjGeY5kfGmxbjDBd5NigQ>? NHmz[Zk2OC9zMECg{txO M4ntTFQ5KGh? NH;OUmRqdmirYnn0d{B1cGViU4TheFNEKGmwY4LlZZNm\CCvaWKtPVJiKGW6cILld5Nqd25? NVjZSIs4OjN6MkCyOVQ>
PLC/PRF/5  MYTHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NF7rTYQyODBibl2= M1H6S|Q5KGh? MYLEUXNQ M1fYU4lvcGmkaYTzJJRp\SCLTD22JJN1cW23bHH0bY9vKHC{b33veIVlKGOnbHygdJJwdGmoZYLheIlwdg>? NWjDR|VWOjN|NkSzPFk>
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MDA-MB-231 MmWyS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? MYK3NkBp NFLXZZVKSzVy78{eNVAxKM7:TR?= NITCeVQzODB5Mk[1Ni=>
SK-BR-3 M3;lVWdzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 M1zVU|czKGh? NFjHfmJKSzVy78{eNVAxKM7:TR?= M4\URlIxODd{NkWy
PANC-1 NWLR[2JHT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= Mn3TO|IhcA>? MXzJR|Ux97zgMUCwJO69VQ>? MXWyNFA4OjZ3Mh?=
HPAC NV7nWWFMT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MknjO|IhcA>? M2XHUmlEPTExvK6xNFAh|ryP M3HNclIxODd{NkWy
U87 MkfXS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NF7x[og4OiCq NGfXUIhKSzVyPUW1MlEh|ryP M334d|IxODd{NkWy
U373  MYHHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NU\KPJZvPzJiaB?= MYfJR|UxRTV{LkWg{txO NGC3SFMzODB5Mk[1Ni=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
STAT3 / p-STAT3 / Cyclin D1 / Bcl-2 / Nanog / OCT4 / ALDH1 / CD44; 

PubMed: 26556875     


Western blotting shows S3I-201 treatment decrease Cyclin D1, Bcl2 and self-renewal marker Nanog, OCT4, ALDH1, and CD44 in a dose dependent manner. Data shown are representative of three individual experiments.

PD-L1; 

PubMed: 28605599     


The expression level of PD-L1 was measured by Western blotting in a head and neck squamous cell carcinoma cell line (Cal 27 and FaDu), with and without S3I-201. β-Actin was used as the internal protein loading control. PD-L1, programmed death 1 ligand; STAT, signal transducers and activators of transcription; p-STAT3, phosphorylated STAT3.

26556875 28605599
Immunofluorescence
p-STAT3; 

PubMed: 26556875     


Immunoflurosece shows S3I-201 reduce nuclear expression of p-STAT3Tyr705 by confocal microscope. 

Oct4 / Twist ; 

PubMed: 27521216     


Suppression of Oct4 and Twist expression was shown in TW01 CD44/CD24 co-overexpressed cells and CSCs after S3I-201 treatment. Scale bars indicate 20 μm.

26556875 27521216
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 26813676     


The STAT3 inhibitor (S3I-201) decreases cellular proliferation in HTLV-I/ATL-lines. Cells were treated with 0, 12.5, 25, or 50 μM S3I-201 or dimethyl sulfoxide (DMSO) for 72 hours. The average growth curve is representative of the percentage of proliferation between S3I-201 and DMSO-treated cells. Each cell line was treated at least twice for standard deviation. 1185 (-IL2) cells were washed in phosphate-buffered saline and resuspended in media without IL2, followed by treatment with S3I-201 for 72 hours.

26813676
体内研究 5 mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时,显示出强抑制效果。[1]5 mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤,显示出强抗癌活性,没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

体外Stat3 DNA结合实验和EMSA分析:

100 mL生物素-e-Ac-EPQpYEEIEL-OH (溶于50 mM Tris/150 mM NaCl, pH 为7.5) 加到链霉亲和素包被的96孔微型板的每孔中,在4oC下振荡温育过夜。用PBS/Tween-20冲洗板,然后加入2次200 mL BSA-T-PBS (0.2% BSA/0.1% Tween-20/PBS)。50 mL Lck-SH2-GST 融合蛋白(6.4 ng/ml,溶于BSA-T-PBS中)加到96孔板的每孔中,在室温下振荡处理4小时。转移溶液,用200 mL BSA-T-PBS冲洗4次,然后在每孔中加入100 mL多克隆GST抗体 (100 ng/mL,溶于BSA-T-PBS),4oC下温育过夜。用BSA-T-PBS冲洗后, 在每孔中加入100 mL 200 ng/ml BSA-T-PBS辣根过氧化物酶结合的二抗,然后在室温下温育45分钟。用BSA-T-PBS冲洗4步后,再用PBS-T冲洗3步,然后在每孔中加入100 mL过氧化物酶底物,温育5到15分钟。加入100 mL 1 M硫酸溶液终止过氧化物酶反应,使用ELISA计数板在450nm 处读取吸光值。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: HCC细胞系包括HepG2, PLC/PRF/5, SNU-449, Huh-7, SNU-398, SNU-182,和SNU-475
  • Concentrations: 25到250 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 5 ×103个细胞接种在含完全培养基的96孔微型板上。培养72小时后,每孔加入100 μL 2 mg/mL MTT溶液测量存活细胞数。2小时后,转移培养基,每孔加入100 μL二甲亚砜溶解甲结晶。使用酶联免疫吸附法计数器在590 nm处读取吸光值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 6周大的携带MDA-MB-231移植瘤模型的雌性无胸腺裸鼠
  • Dosages: 5 mg/kg
  • Administration: 静脉注射,每周2天或3天。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 73 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+corn oil
6mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 365.36
化学式

C16H15NO7S

CAS号 501919-59-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 NSC 74859

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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  • * 必填项

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