Nifuroxazide

中文名称:硝呋酚酰肼,硝呋齐特

Nifuroxazide是可渗透细胞的,口服有效的硝基呋喃类止泻药,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 µM。

Nifuroxazide Chemical Structure

Nifuroxazide Chemical Structure

CAS: 965-52-6

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STAT抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human U3A cells Function assay 1 h Inhibition of STAT3 expressed in human U3A cells after 1 hr by luciferase reporter gene assay, EC50=3 μM 22650325
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生物活性

产品描述 Nifuroxazide是可渗透细胞的,口服有效的硝基呋喃类止泻药,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 µM。
靶点
STAT1 [1] STAT3 [1] STAT5 [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Nifuroxazide是硝基呋喃类化合物抑制剂,抑制STAT转录因子的信号转导。 Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化阻碍了STAT3组成型磷酸化,从而降低骨髓瘤细胞存活性,而不影响正常的外周血单核细胞。 Nifuroxazide能够降低Jak和TYK2的酪氨酸磷酸化,而对EGF受体酪氨酸激酶或Src激酶没有影响,表明Nifuroxazide对Jak2和TYK2的相对特异性。 Nifuroxazide对 Akt 或 MAPK 磷酸化作用没有抑制。 Nifuroxazide通过减少Jak激酶自身磷酸化抑制STAT3在MM细胞中的组成型磷酸化,并导致STAT3的靶基因Mcl-1下调。 Nifuroxazide会引起包含STAT3活化的初级骨髓瘤细胞和骨髓瘤细胞系的存活性降低,但不影响正常外周血单核细胞。虽然骨髓基质细胞为骨髓瘤细胞提供存活信号,但nifuroxazide会阻断这个生存优势。相对于STAT3与其他细胞通路的相互作用,nifuroxazide与组蛋白去乙酰化酶抑制剂缩肽或MEK抑制剂UO126结合时会显示出更强的细胞毒性。 [1]
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot MMP-9 / MMP-2 p-STAT3 / STAT3 / p-FAK / FAK / p-Src / Src 28055016
Growth inhibition assay Cell viability 26830149
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05754996 Recruiting
Hepatic Encephalopathy
Cairo University
March 12 2023 Phase 3

化学信息&溶解度

分子量 275.22 分子式

C12H9N3O5

CAS号 965-52-6 SDF Download Nifuroxazide SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1C(=O)NN=CC2=CC=C(O2)[N+](=O)[O-])O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 55 mg/mL ( (199.84 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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