Napabucasin (BBI608)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7977 别名： BBI608

CAS No. 83280-65-3

Napabucasin (BBI608) 是一种口服具有活性的Stat3和癌细胞多能性抑制剂。

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10mM (1mL in DMSO)	RMB 958.23	现货
5mg	RMB 957.38	现货
25mg	RMB 3261.41	现货
100mg	RMB 8169.42	现货
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客户使用Selleck生产的Napabucasin (BBI608)发表文献13篇：

Cancer Cell, 2018, 34(2):298-314

PubMed: 30107178 ( click the link to review the publication )

Cell Rep, 2021, 34(8):108765

PubMed: 33626345 ( click the link to review the publication )

Cell Prolif, 2020, 53(1):e12719

PubMed: 31778258 ( click the link to review the publication )

Am J Cancer Res, 2020, 1;10(5):1442-1454

PubMed: 32509390 ( click the link to review the publication )

J Cell Mol Med, 2020, 10.1111/jcmm.16132

PubMed: 33274592 ( click the link to review the publication )

Front Pharmacol, 2020, 11:597520

PubMed: 33343368 ( click the link to review the publication )

Invest Ophthalmol Vis Sci, 2020, 61(14):24

PubMed: 33346778 ( click the link to review the publication )

Onco Targets Ther, 2020, 12;13:2215-2224

PubMed: 32210587 ( click the link to review the publication )

Cancer Lett, 2020, S0304-3835(20)30385-2

PubMed: 32798587 ( click the link to review the publication )

Nat Commun, 2019, 10(1):2131

PubMed: 31086186 ( click the link to review the publication )

Theranostics, 2019, 9(25):7628-7647

PubMed: 31695791 ( click the link to review the publication )

Cancers (Basel), 2019, 11(3)E276

PubMed: 30813586 ( click the link to review the publication )

Int J Gynecol Cancer, 2017, 27(8):1701-1707

PubMed: 28683005 ( click the link to review the publication )

产品安全说明书

STAT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

Napabucasin (BBI608) 是一种口服具有活性的Stat3和癌细胞多能性抑制剂。

靶点

Stat3 ^[1]

体外研究

Napabucasin下调Stat3驱动的干细胞基因表达和癌症干细胞性能，并有效抑制高度多功能性癌细胞的自我更新，IC50范围为0.291~1.19 μM，而对正常干细胞没有抑制作用。^[1]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Concentration	Incubation Time	Activity Description	PMID
human DU145 cells	NX;4Z5g3TnWwY4Tpc44h[XO\|YYm=		NFrDepk4OiCq	NHX4UG1CdnSrY3HuZ4VzKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gSHUyPDViY3XscJMh[W[2ZYKgO\|IhcHK\|IHL5JHhVXCCjc4PhfUwhUUN3ME2wMlAzOzB2IN88US=>	MoC4QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOTh6MkmzNVYoRjF6OEK5N\|E3RC:jPh?=
human HaCaT cells	NVzSUIRtTnWwY4Tpc44h[XO\|YYm=		MnXoOFghcA>?	MVnBcpRqcHmyZYLwdo9tcW[ncnH0bZZmKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gTIFE[VRiY3XscJMh[W[2ZYKgOFghcHK\|IHL5JJBp[XOnIHPvcpRz[XO2IH3pZ5Jwe2OxcImsJGlEPTB;MD61JO69VQ>?	MY[8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zOjh2NUCxOEc,OjJ6NEWwNVQ9N2F-
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HepG2	MljwRY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZZN{[Xl?		NX2ybFh7PDhiaILz	NFr4bFlCdnSrcILvcIln\XKjdHn2[UBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JIh2dWGwIFjldGczKGOnbHzzJIFnfGW{IES4JIhzeyCkeTDDR2suQCCjc4PhfUwhUUN3MDC9JFExNjJizszNMi=>	NFrFcow9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OU[wOFU1Oyd-Mkm2NFQ2PDN:L3G+
L02	MkjERY51cXC{b3zp[oVz[XSrdnWgZZN{[Xl?		NFHydJM1QCCqcoO=	M3LvNmFvfGmycn;sbYZmemG2aY\lJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iTECyJINmdGy\|IHHmeIVzKDR6IHjyd{BjgSCFQ1utPEBie3OjeTygTWM2OCB;IEG4Mlch\|ryPLh?=	NYHMb3o1RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm2NFQ2PDNpPkK5OlA1PTR\|PD;hQi=>
MDA-MB-231	NF\0WopHfW6ldHnvckBie3OjeR?=	M1XJNFExOCC3TR?=	M1T6cFEhcHJ?	MYXCbY5lcW6pIHHm[olvcXS7IITvJHNVSVR\|IHnuJIh2dWGwIF3ERU1OSi1{M{GgZ4VtdHNiYYSgNVAxKHWPIITy[YF1\WRiZn;yJFEhcHJiZn;scI94\WRiYomgeIhmem2xbInzbY4h[WSmaYTpc44hdWWjc4Xy[YQh[W[2ZYKgN\|AhdWmwczDifUBFSVKWUz3X[ZN1\XKwIHLsc5Qh[W6jbInzbZM>	MnfMQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzByMEO3O\|goRjNyMECzO\|c5RC:jPh?=
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MDA-MB-231	MoLVSpVv[3Srb36gZZN{[Xl?	M1LCZlUhfW2xbD;M	MX6yOEBpenN?	Mof6TY5lfWO2aX;uJI9nKHO3cHXyc5hq\GViZ3Xu[ZJifGmxbjDpckBpfW2jbjDNSGEuVUJvMkOxJINmdGy\|IHH0JFUhfW2xbD;MJI1m[XO3cnXkJIFnfGW{IEK0JIhzeyCrbjDwdoV{\W6lZTDv[kBPWU9zIHnubIljcXSxcjDkbYNwfW2jcn;sJIJ6KESKRTDzeIFqdmmwZzDiZZNm\CCobH;3JIN6fG:vZYTyfS=>	MkXzQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzByMEO3O\|goRjNyMECzO\|c5RC:jPh?=

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Assay

Methods	Test Index	PMID
Western blot	CDK4 / Cyclin D1; PubMed: 31277685 J Exp Clin Cancer Res U87MG and LN229 cells were treated with the vehicle or 5 μM Napabucasin for 48 h. Then, cell lysates were analyzed by western blotting. STAT3 / β-catenin / c-Myc; PubMed: 31277685 J Exp Clin Cancer Res GSCs (glioma stem cells) under the indicated conditions were harvested and subjected to western blotting. c-Myc / Nanog / Bmi-1 / Axl / Sox2 / Klf4 / β-catenin / Survivin; PubMed: 25605917 Proc Natl Acad Sci U S A FaDu cancer stem cells were treated for 3, 6, or 24 h with BBI608 at either 1 or 2 μM or with DMSO (0). Cell lysates from these treated cells were then analyzed by Western blotting. BBI608 down-regulates a number of stemness related proteins involved in t䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿�෋ᾰƌ෋à 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒	31277685 25605917
Immunofluorescence	STAT3; PubMed: 31277685 J Exp Clin Cancer Res IF was used to estimate the expression of STAT3 in U87MG and LN229 cells after treatment with Napabucasin (scale bar: 50 μm). Cleaved caspase-3 ; PubMed: 31277685 J Exp Clin Cancer Res Immunofluorescence staining of glioma cells treated with the vehicle or Napabucasin. Nuclei were stained with DAPI (blue). Scale bar = 50 μm.	31277685
Growth inhibition assay	Cell viability ; PubMed: 31277685 J Exp Clin Cancer Res Proliferation of glioma cells treated with Napabucasin and detected by CCK-8 assays. Half maximal inhibitory concentrations (IC50) of Napabucasin in U87MG and LN229 cells were 6.4 and 5.6 μM respectively.	31277685

体内研究

在负荷PaCa-2异种移植物的小鼠中，Napabucasin (20 mg/kg, i.p.)显著抑制肿瘤生长，复发和转移。^[1]

细胞实验： ^[1]	- 合并 Cell lines: 肿瘤干细胞 U87-MG，U118，COLO205，DLD1，SW480，HCT116，FaDu，ACHN，SNU-475，Huh7，HepG2，H1975，A549，H460，CAOV-3，SW-626，PaCa2 Concentrations: ~2 μM Incubation Time: 72小时 Method: 对于各种癌症干细胞，将球体解离，并在癌症干细胞培养条件下接种到镀层96孔板。培养72小时后，孔中加入指示剂量的化合物。加入72小时或24小时后，将CellTiter-Glo 2.0加入每个孔，荧光根据制造商的描述测量。IC50值使用GraphPad Prism软件通过将四参数剂量响应曲线拟合到标准数据计算。大部分细胞以5,000细胞/孔接种到96孔板。接种24小时后，细胞用指示浓度的化合物处理。存活率在72小时根据如上所述测定。 (Only for Reference)
动物实验： ^[1]	- 合并 Animal Models: 负荷 PaCa-2 移植物的小鼠 Dosages: 20 mg/kg Administration: i.p. (Only for Reference)

参考文献

[1] Li Y, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015, 112(6), 1839-1844.

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	10 mg/mL (41.63 mM)
	Water	Insoluble
	Ethanol	Insoluble
体内	从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O	1mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据 Download Napabucasin (BBI608) SDF

分子量	240.21
化学式	C₁₄H₈O₄
CAS号	83280-65-3
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	BBI608

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

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推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

参考文献

溶解度 (25°C)

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摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

稀释计算器

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果

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总分子量：g/mol

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