Napabucasin (BBI608)

目录号:S7977 别名: BBI608

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Napabucasin (BBI608) 是一种口服具有活性的Stat3和癌细胞多能性抑制剂。

Napabucasin (BBI608) Chemical Structure

CAS: 83280-65-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 958.23 现货
RMB 957.38 现货
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生物活性

产品描述 Napabucasin (BBI608) 是一种口服具有活性的Stat3和癌细胞多能性抑制剂。
靶点
Stat3 [1]
体外研究

Napabucasin下调Stat3驱动的干细胞基因表达和癌症干细胞性能,并有效抑制高度多功能性癌细胞的自我更新,IC50范围为0.291~1.19 μM,而对正常干细胞没有抑制作用。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot CDK4 / Cyclin D1 STAT3 / β-catenin / c-Myc c-Myc / Nanog / Bmi-1 / Axl / Sox2 / Klf4 / β-catenin / Survivin 31277685 25605917
Immunofluorescence STAT3 Cleaved caspase-3 31277685
Growth inhibition assay Cell viability 31277685
体内研究 在负荷PaCa-2异种移植物的小鼠中,Napabucasin (20 mg/kg, i.p.)显著抑制肿瘤生长,复发和转移。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: 肿瘤干细胞 U87-MG,U118,COLO205,DLD1,SW480,HCT116,FaDu,ACHN,SNU-475,Huh7,HepG2,H1975,A549,H460,CAOV-3,SW-626,PaCa2
  • Concentrations: ~2 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method:

    对于各种癌症干细胞,将球体解离,并在癌症干细胞培养条件下接种到镀层96孔板。培养72小时后,孔中加入指示剂量的化合物。加入72小时或24小时后,将CellTiter-Glo 2.0加入每个孔,荧光根据制造商的描述测量。IC50值使用GraphPad Prism软件通过将四参数剂量响应曲线拟合到标准数据计算。大部分细胞以5,000细胞/孔接种到96孔板。接种24小时后,细胞用指示浓度的化合物处理。存活率在72小时根据如上所述测定。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 负荷 PaCa-2 移植物的小鼠
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: i.p.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

1mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 240.21
化学式

C14H8O4

CAS号 83280-65-3
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03525405 Completed Drug: napabucasin ADME|Healthy Sumitomo Dainippon Pharma Oncology Inc May 18 2018 Phase 1
NCT03416816 Terminated Drug: DSP-0337 Neoplasms Sumitomo Dainippon Pharma Oncology Inc|Syneos Health May 15 2018 Phase 1
NCT02279719 Completed Drug: BBI608|Drug: BBI503|Drug: Sorafenib Hepatocellular Carcinoma Sumitomo Dainippon Pharma Oncology Inc December 2014 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

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