SH5-07 (SH-5-07)
SH5-07是一种强效的异羟肟酸类STAT3抑制剂，在体内外具有抗肿瘤活性。
SH5-07 (SH-5-07) Chemical Structure
CAS: 1456632-41-9
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STAT抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| 147EF cells | Function assay | 2 to 72 hrs | Inhibition of STAT3 in human 147EF cells assessed as reduction of phosphorylated Bcl-xL level after 2 to 72 hrs by Western blotting analysis | 24900612 | |
| 30M cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human 30M cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.1 μM | 24900612 | ||
| 127EF cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human 127EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.1955 μM | 24900612 | ||
| 67EF cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human 67EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.2145 μM | 24900612 | ||
| 84EF cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human 84EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.295 μM | 24900612 | ||
| 73EF cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human 73EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=0.8635 μM | 24900612 | ||
| 25EF cells | Cytotoxicity assay | Cytotoxicity against human 25EF cells assessed as cell viability after 3 days by Alamar Blue assay, IC50=1.1205 μM | 24900612 | ||
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生物活性
| 产品描述 | SH5-07是一种强效的异羟肟酸类STAT3抑制剂，在体内外具有抗肿瘤活性。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SH5-07在体外人类胶质瘤、乳腺癌、前列腺癌细胞和v-Src转化小鼠成纤维细胞中，抑制STAT3的DNA结合活性，依赖于STAT3的基因转录以及Bcl-2, Bcl-xL, Mcl-1, Cyclin D1, c-Myc和Survivin的表达受到SH5-07的抑制[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 正常小鼠成纤维细胞(NIH3T3) | ||
| 浓度 | 0-8 μM | |||
| 孵育时间 | 24-48 h | |||
| 方法 | 用0-8 μM化合物处理细胞24-48小时。对于细胞周期分析，将细胞收集起来后，用70%预冷的乙醇固定，进行PI染色。对于凋亡分析，收集细胞后用FITC-Annexin V对细胞进行染色，流式分析。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在具有胶质瘤和乳腺癌异种移植物的小鼠模型中，SH5-07能有效地抑制肿瘤生长[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雌性无胸腺裸鼠 |
| Dosages | 3, 5 或 6 mg/kg | |
| Administration | 口服灌胃/尾静脉注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 625.61 | 分子式 | C29H28F5N3O5S |
| CAS号 | 1456632-41-9 | SDF | Download SH5-07 (SH-5-07) SDF |
| Smiles | CN(CC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2CCCCC2)C3=CC=C(C=C3)C(=O)NO)S(=O)(=O)C4=C(C(=C(C(=C4F)F)F)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (159.84 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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