Cryptotanshinone

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2285 中文名称:隐丹参酮

Cryptotanshinone Chemical Structure

CAS No. 35825-57-1

Cryptotanshinone 是一种STAT3抑制剂,无细胞试验中IC50为4.6 μM,强烈抑制STAT3 Tyr705磷酸化,对STAT3 Ser727作用效果弱,对STAT1和STAT5没有作用效果。Cryptotanshinone 可诱导ROS依赖的自噬和线粒体介导的凋亡。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 578.29 现货
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客户使用Selleck生产的Cryptotanshinone发表文献56篇:

产品安全说明书

STAT抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Cryptotanshinone 是一种STAT3抑制剂,无细胞试验中IC50为4.6 μM,强烈抑制STAT3 Tyr705磷酸化,对STAT3 Ser727作用效果弱,对STAT1和STAT5没有作用效果。Cryptotanshinone 可诱导ROS依赖的自噬和线粒体介导的凋亡。
特性 Cryptotanshinone 通过选择性抑制STAT3 活性,而具有抗肿瘤活性。
靶点
STAT3 [1]
(HCT-116 cells)
4.6 μM
体外研究

Cryptotanshinone是从Salvia miltiorrhiza Bunge(丹参)根中分离的天然化合物, 与丹参酮IIA(没有活性)相比,显著抑制STAT3依赖的荧光素酶活性, 且抑制STAT3 在Tyr705位点磷酸化,和STAT3的二聚体化。Cryptotanshinone (7 μM)处理 DU145细胞,在处理30分钟期间,显著抑制 STAT3 在Tyr705位点磷酸化,而不抑制STAT3在 Ser727位点磷酸化,且Cryptotanshinone(7 μM)处理4小时后,显著抑制JAK2 磷酸化,IC50为~5 μM,但是不影响下游激酶c-Src和 EGFR的磷酸化, 说明抑制STAT3 在Tyr705 位点磷酸化是因为与 STAT3的SH2域结合的直接机制。Cryptotanshinone显著抑制含组成型激活STAT3的DU145 前列腺癌细胞增殖,GI50 为7 μM,通过阻断 STAT3活性, 导致cyclin D1, Bcl-xL, 和 survivin的下调,随后导致在G0-G1期累积。Cryptotanshinone作用于PC3, LNCaP 和MDA-MB-468细胞,微弱抑制生长。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-STAT3 / STAT3 / p-ERK / ERK ; 

PubMed: 30986607     


Immunoblotting of pSTAT3 (Y705) and pERK1/2 in U251/C7 cells treated with cryptotanshinone (10 μM) for 0, 0.5, 2 or 4 h.

30986607
Immunofluorescence
p-STAT3 / p-ERK ; 

PubMed: 30986607     


Left, representative immunofluorescence of pSTAT3 (Y705) and pERK1/2 in U251/C7 cells treated with DMSO or cryptotanshinone (10 μM) for 4 h. Right, fluorescence intensity of pSTAT3 (Y705) (red box) and pERK1/2 (green box) in cells treated with or without Cryptotanshinone were quantified by ImageJ. Scale bar, 50 μm.

30986607
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 20820782     


The effect of Cryptotanshinone in different concentrations on B16 and B16BL6 melanoma cell growth.

20820782
体内研究 Cryptotanshinone 处理ob/ob 小鼠(C57BL/6J-Lepob) 和饮食导致的肥胖 (DIO) 小鼠,显著降低体重和食物摄入,这种作用存在剂量依赖性。Cryptotanshinone处理脂肪组织,显著降低脂肪,显著降低血清甘油三酯和胆固醇水平,且 骨骼肌中, AMPK活性比对照组小鼠高2.5到 3倍。Cryptotanshinone每天按 600 mg/kg剂量处理ob/ob小鼠 (C57BL/6J-Lepob), db/db 小鼠(C57BL/KsJ-Leprdb), 和 ZDF 大鼠, 3天后,显著降低血糖水平,且在整个监测期都维持降低水平。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

STAT3依赖性双重荧光素酶实验:

瞬时转染报告质粒的HCT-116 细胞具有 STAT3结合元件,用于调节荧光素酶检测。使用浓度为0.2 到50 μM的Cryptotanshinone处理细胞24小时。处理后,在20 μL裂解缓冲液中收集细胞,通过双重荧光素酶报告检测试剂盒在Wallac Victor2上测评荧光素酶活性。测定IC50值。
细胞实验: [1]
- 合并
  • Cell lines: KATO III, DU145, PC3, LNCaP, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, MCF-7, MCF-10A, HeLa 和 HCT-116
  • Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为 ~50 μM
  • Incubation Time: 24 或48小时
  • Method: 使用 Cryptotanshinone处理细胞24或48小时。为了测定细胞增殖,加入细胞增殖试剂WST-1,使用ELISA 读数器在450 nm处定量分析WST-1 甲臜。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: Zucker糖尿病肥胖 (ZDF) (雄性) 2型糖尿病大鼠, ob/ob 小鼠(C57BL/6J-Lepob), db/db 小鼠 (C57BL/KsJ-Leprdb) 和高脂肪饮食引起肥胖的雄性C57BL/6J 小鼠
  • Dosages: ~600 mg/kg/day
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 5 mg/mL warmed (16.87 mM)
Ethanol 1 mg/mL warmed (3.37 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+40%PEG 300+5% Tween80 +ddH2O
1.25mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 296.36
化学式

C19H20O3

CAS号 35825-57-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I want to use this compound for my mouse in vivo experiment, so how to reconstitute it?

  • 回答:

    Cryptotanshinone can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 2 mg/ml. But after stayed for about 0.5-1 hour, the precipitation went out. So if you are going to use this vehicle, it is recommended to be prepared just before use.

免费分装抑制剂

STAT Signaling Pathway Map

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