STAT

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

STAT产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1155

S3I-201

S3I-201 (NSC 74859) 有效抑制STAT3的DNA结合活性,IC50为86 μM,而对STAT1和STAT5的抑制活性低。

S1014

Bosutinib (SKI-606)

Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。

S1491

Fludarabine

Fludarabine (FaraA, Fludarabinum)在血管平滑肌细胞中是一种STAT1活化抑制剂,特异性降低STAT1蛋白质水平(和mRNA水平) ,而对其他STATs无此作用。它还是一种DNA合成抑制剂。Fludarabine可诱导凋亡。

S2796

WP1066

WP1066 是一种新型JAK2STAT3抑制剂,在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM;对JAK2,STAT3,STAT5和ERK1/2具有抑制活性,而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S3267New

Kaempferol-3-O-rutinoside

Kaempferol-3-O-rutinoside (Nicotiflorin, Nikotoflorin, Kaempferol 3-O-β-rutinoside) 是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮,可改变受伤神经元的形状和结构,减少凋亡细胞,下调 p-JAK2p-STAT3caspase-3Bax 的表达,并降低Bax免疫反应性,并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。

S6898New

RCM-1

RCM-1 是一种 Forkhead box M1 (FOXM1) 的无毒抑制剂,可抑制杯状细胞化生并阻止暴露在过敏原中的小鼠体内的 IL-13STAT6 的信号转导。RCM-1 可减少了癌变和核 β-catenin

S3292New

Falcarindiol

Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种天然的聚乙炔化合物,存在于伞形科的许多植物中。Falcarindiol 可抑制LPS刺激的 inducible nitric oxide synthase (iNOS)tumor necrosis factor alpha (TNFα)interleukin-6 (IL-6)interleukin-1 beta (IL-1β) 的表达。Falcarindiol 可减弱LPS诱导的 JNKERKSTAT1STAT3 信号分子的激活。

S0949New

Cucurbitacin IIb

Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3JNKErk1/2 的磷酸化,而增强 IκBNF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBαTNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。

S0818New

STAT3-IN-1

STAT3-IN-1 (compound 7d) 是一种出色的、选择性的 STAT3 的口服活性抑制剂,在HT29细胞和MDA-MB 231细胞中的IC50值分别为1.82 μM和2.14 μM。STAT3-IN-1 诱导肿瘤细胞凋亡。

S0445New

SC-43

SC-43 是索拉非尼sorafenib的衍生物,是一种 Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) 的激动剂,可减少肝纤维化。SC-43 可减少 p-STAT3 并诱导凋亡,具有抗肿瘤的活性。

S6784New

STAT5-IN-1

STAT5-IN-1 是一种有效的选择性 STAT5 抑制剂,其对于STAT5β亚型的IC50值为47 μM。

S7024

Stattic

Stattic 是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂,有效抑制STAT3激活和核易位,IC50为5.1 μM,其作用于STAT3的选择性远高于STAT1。Stattic 可诱导凋亡。

S2824

TPCA-1

TPCA-1是一种IKK-2抑制剂,无细胞试验中IC50为17.9 nM,抑制NF-κB通路,比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。

S3030

Niclosamide

Niclosamide能够抑制DNA复制,并抑制STAT3,无细胞试验中IC50为0.7 μM。 Niclosamide 选择性地抑制STAT3的磷酸化,对其他同系物如STAT1和STAT5的激活没有明显抑制作用。

S4182

Nifuroxazide

Nifuroxazide是可渗透细胞的,口服有效的硝基呋喃类止泻药,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 µM。

S7337

SH-4-54

SH-4-54是一种高效的STAT抑制剂,其作用STAT3和STAT5的KD分别为300 nM和464 nM。

S8685

AS1517499

AS1517499是一种新型有效的STAT6抑制剂,IC50为21 nM。

S7977

Napabucasin(BBI608)

Napabucasin (BBI608) 是一种口服具有活性的Stat3和癌细胞多能性抑制剂。

S2265

Artesunate

Artesunate (WR-256283) 是一种抗疟类药,作用于小细胞肺癌细胞系H69,IC50为< 5 μM。它是一种潜在的STAT3抑制剂,在体外对癌细胞有选择性细胞毒性作用;是有效的EXP1抑制剂。

S7769

BP-1-102

BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂,与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时,抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。

S2285

Cryptotanshinone

Cryptotanshinone 是一种STAT3抑制剂,无细胞试验中IC50为4.6 μM,强烈抑制STAT3 Tyr705磷酸化,对STAT3 Ser727作用效果弱,对STAT1和STAT5没有作用效果。Cryptotanshinone 可诱导ROS依赖的自噬和线粒体介导的凋亡。

S7923

SH5-07 (SH-5-07)

SH5-07是一种强效的异羟肟酸类STAT3抑制剂,在体内外具有抗肿瘤活性。

S9015

Homoharringtonine

Homoharringtonine, a plant alkaloid with antitumor properties, inhibit protein translation by preventing the initial elongation step of protein synthesis via an interaction with the ribosomal A-site.

S7951

Ochromycinone (STA-21)

Ochromycinone (STA-21) 是一个选择性的STAT3抑制剂。

S8561

HJC0152

HJC0152是signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3)抑制剂,其溶解度相较于niclosamide有显著的改善。

S3810

Scutellarin

Scutellarin, the major active principal flavonoids extracted from the Chinese herbal medicines Scutellaria baicalensis and Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz, has many pharmacological effects, such as antioxidant, antitumor, antiviral, and antiinflammatory activities.

S8197

APTSTAT3-9R

APTSTAT3-9R是特异的STAT3结合肽段,加上一段可穿透细胞的模体。对多种类型的癌细胞处理以APTSTAT3-9R可阻断STAT3的磷酸化以及减少STAT靶标的表达。

S8605

C188-9

C188-9是一种有效的STAT3抑制剂,与STAT3以高亲和力结合,Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好,具有较好的口服生物利用度,主要富集于肿瘤组织中。

S7501

HO-3867

HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。抑制STAT3的磷酸化、转录和DNA结合活性,而不影响其他活性STATs的表达。HO-3867 可诱导凋亡。

S3745

Balsalazide disodium

Balsalazide Disodium 是balsalazide的二钠盐形式,balsalazide是一种口服的对氨水杨酸钠前体药物,在结肠中被酶解、产生抗炎性的美沙拉秦(mesalazine)。Balsalazide Disodium 通过调节 IL-6/STAT3 途径抑制结肠炎相关的癌变。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1155

S3I-201

S3I-201 (NSC 74859) 有效抑制STAT3的DNA结合活性,IC50为86 μM,而对STAT1和STAT5的抑制活性低。

S1014

Bosutinib (SKI-606)

Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。

S1491

Fludarabine

Fludarabine (FaraA, Fludarabinum)在血管平滑肌细胞中是一种STAT1活化抑制剂,特异性降低STAT1蛋白质水平(和mRNA水平) ,而对其他STATs无此作用。它还是一种DNA合成抑制剂。Fludarabine可诱导凋亡。

S2796

WP1066

WP1066 是一种新型JAK2STAT3抑制剂,在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM;对JAK2,STAT3,STAT5和ERK1/2具有抑制活性,而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。

S1396

Resveratrol

Resveratrol具有广泛靶点,包括环氧酶(如COX, IC50=1.1 μM)、脂肪氧合酶(LOC, IC50=2.7 μM)、sirtuins和其他蛋白质。它是一种天然的植物抗毒素,具有抗癌,抗炎,降血糖和其他有益心血管的作用。Resveratrol可诱导线粒体自噬、细胞自噬和自噬依赖性的凋亡。

S3267New

Kaempferol-3-O-rutinoside

Kaempferol-3-O-rutinoside (Nicotiflorin, Nikotoflorin, Kaempferol 3-O-β-rutinoside) 是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮,可改变受伤神经元的形状和结构,减少凋亡细胞,下调 p-JAK2p-STAT3caspase-3Bax 的表达,并降低Bax免疫反应性,并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。

S6898New

RCM-1

RCM-1 是一种 Forkhead box M1 (FOXM1) 的无毒抑制剂,可抑制杯状细胞化生并阻止暴露在过敏原中的小鼠体内的 IL-13STAT6 的信号转导。RCM-1 可减少了癌变和核 β-catenin

S3292New

Falcarindiol

Falcarindiol (FAD, (3R,8S)-Falcarindiol, FaDOH) 是一种天然的聚乙炔化合物,存在于伞形科的许多植物中。Falcarindiol 可抑制LPS刺激的 inducible nitric oxide synthase (iNOS)tumor necrosis factor alpha (TNFα)interleukin-6 (IL-6)interleukin-1 beta (IL-1β) 的表达。Falcarindiol 可减弱LPS诱导的 JNKERKSTAT1STAT3 信号分子的激活。

S0949New

Cucurbitacin IIb

Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3JNKErk1/2 的磷酸化,而增强 IκBNF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBαTNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。

S0818New

STAT3-IN-1

STAT3-IN-1 (compound 7d) 是一种出色的、选择性的 STAT3 的口服活性抑制剂,在HT29细胞和MDA-MB 231细胞中的IC50值分别为1.82 μM和2.14 μM。STAT3-IN-1 诱导肿瘤细胞凋亡。

S0445New

SC-43

SC-43 是索拉非尼sorafenib的衍生物,是一种 Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) 的激动剂,可减少肝纤维化。SC-43 可减少 p-STAT3 并诱导凋亡,具有抗肿瘤的活性。

S6784New

STAT5-IN-1

STAT5-IN-1 是一种有效的选择性 STAT5 抑制剂,其对于STAT5β亚型的IC50值为47 μM。

S7024

Stattic

Stattic 是第一个非肽类STAT3小分子抑制剂,有效抑制STAT3激活和核易位,IC50为5.1 μM,其作用于STAT3的选择性远高于STAT1。Stattic 可诱导凋亡。

S2824

TPCA-1

TPCA-1是一种IKK-2抑制剂,无细胞试验中IC50为17.9 nM,抑制NF-κB通路,比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。

S3030

Niclosamide

Niclosamide能够抑制DNA复制,并抑制STAT3,无细胞试验中IC50为0.7 μM。 Niclosamide 选择性地抑制STAT3的磷酸化,对其他同系物如STAT1和STAT5的激活没有明显抑制作用。

S4182

Nifuroxazide

Nifuroxazide是可渗透细胞的,口服有效的硝基呋喃类止泻药,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 µM。

S7337

SH-4-54

SH-4-54是一种高效的STAT抑制剂,其作用STAT3和STAT5的KD分别为300 nM和464 nM。

S8685

AS1517499

AS1517499是一种新型有效的STAT6抑制剂,IC50为21 nM。

S7977

Napabucasin(BBI608)

Napabucasin (BBI608) 是一种口服具有活性的Stat3和癌细胞多能性抑制剂。

S2265

Artesunate

Artesunate (WR-256283) 是一种抗疟类药,作用于小细胞肺癌细胞系H69,IC50为< 5 μM。它是一种潜在的STAT3抑制剂,在体外对癌细胞有选择性细胞毒性作用;是有效的EXP1抑制剂。

S7769

BP-1-102

BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂,与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时,抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。

S2285

Cryptotanshinone

Cryptotanshinone 是一种STAT3抑制剂,无细胞试验中IC50为4.6 μM,强烈抑制STAT3 Tyr705磷酸化,对STAT3 Ser727作用效果弱,对STAT1和STAT5没有作用效果。Cryptotanshinone 可诱导ROS依赖的自噬和线粒体介导的凋亡。

S7923

SH5-07 (SH-5-07)

SH5-07是一种强效的异羟肟酸类STAT3抑制剂,在体内外具有抗肿瘤活性。

S9015

Homoharringtonine

Homoharringtonine, a plant alkaloid with antitumor properties, inhibit protein translation by preventing the initial elongation step of protein synthesis via an interaction with the ribosomal A-site.

S7951

Ochromycinone (STA-21)

Ochromycinone (STA-21) 是一个选择性的STAT3抑制剂。

S8561

HJC0152

HJC0152是signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3)抑制剂,其溶解度相较于niclosamide有显著的改善。

S3810

Scutellarin

Scutellarin, the major active principal flavonoids extracted from the Chinese herbal medicines Scutellaria baicalensis and Erigeron breviscapus (Vant.) Hand-Mazz, has many pharmacological effects, such as antioxidant, antitumor, antiviral, and antiinflammatory activities.

S8197

APTSTAT3-9R

APTSTAT3-9R是特异的STAT3结合肽段,加上一段可穿透细胞的模体。对多种类型的癌细胞处理以APTSTAT3-9R可阻断STAT3的磷酸化以及减少STAT靶标的表达。

S8605

C188-9

C188-9是一种有效的STAT3抑制剂,与STAT3以高亲和力结合,Kd=4.7±0.4 nM。C188-9在小鼠体内耐受良好,具有较好的口服生物利用度,主要富集于肿瘤组织中。

S7501

HO-3867

HO-3867, 姜黄素的一种类似物, 是选择性的STAT3抑制剂。抑制STAT3的磷酸化、转录和DNA结合活性,而不影响其他活性STATs的表达。HO-3867 可诱导凋亡。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3745

Balsalazide disodium

Balsalazide Disodium 是balsalazide的二钠盐形式,balsalazide是一种口服的对氨水杨酸钠前体药物,在结肠中被酶解、产生抗炎性的美沙拉秦(mesalazine)。Balsalazide Disodium 通过调节 IL-6/STAT3 途径抑制结肠炎相关的癌变。

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