TPCA-1

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2824 别名: GW683965

TPCA-1 Chemical Structure

CAS No. 507475-17-4

TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂,无细胞试验中IC50为17.9 nM,抑制NF-κB通路,比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1794.47 现货
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产品安全说明书

IκB/IKK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂,无细胞试验中IC50为17.9 nM,抑制NF-κB通路,比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。
靶点
NF-κB [3]
()
STAT3 [3]
()
IKK2 [1]
(Cell-free assay)
17.9 nM
体外研究

在时间分辨荧光能量共振转移试验中,TPCA-1抑制人IKK-2活性,IC50为17.9 nM。TPCA-1被证明是ATP竞争性的。此外,TPCA-1对IKK-1和JNK3分别表现出400 nM和3600 nM的IC50值。TPCA-1浓度依赖性抑制TNF-α,IL-6,和IL-8的产生,IC50值分别为170,290,和320 nM。[1] TPCA-1抑制胶质瘤细胞增殖,以及TNF诱导的RelA (p65)核转运和NFκB依赖性IL8基因表达。重要的是,TPCA-1抑制IFN诱导的基因表达,完全抑制MX1和GBP1基因表达,而对ISG15表达仅具有很小的作用。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
C57BL/6 mouse BMDM cells Mo\CR5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 MYWyOEBp NGfETHFEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCFNUfCUE83KG2xdYPlJGJOTE1iY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiTFTIJJJmdGWjc3WgZYZ1\XJiMkSgbJJ{ MU[yNlU{Ozd7MB?=
C57BL/6 mouse BMDM cells MWjGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MmnVNE42KM7:TR?= MXixJIg> NIrhb4tCdnSraX7mcIFudWG2b4L5JIFkfGm4aYT5JIlvKEN3N1LMM|YhdW:3c3WgRm1FVSClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyCrbnjpZol1cW:wIH;mJGxRWy2|dHnteYxifGWmIGTOSoFteGijIIDyc4R2[3Srb36gZZQhOC53IIXNJJBz\XS{ZXH0[YQh\m:{IEGgbJIh[mWob4LlJGxRWyClaHHscIVv\2ViYX\0[ZIhQCC2bzCyOEBpenNiYomgbY1ufW6xYYPzZZk> Mn\0NlI2OzN5OUC=

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体内研究

TPCA-1(3, 10, 或20 mg/kg,i.p., b.i.d.)预防性给药,导致小鼠体内胶原诱导性关节炎(CIA)的严重程度剂量依赖性降低。TPCA-1(10 mg/kg, i.p., b.i.d.)导致的显著降低的疾病严重程度和疾病发作的延迟与抗风湿药,etanercept(4 mg/kg, i.p.)每隔一天预防性给药的作用相当。TPCA-1- 和etanercept-处理的小鼠爪子组织中,p65的细胞核定位,以及IL-1β,IL-6,TNF-α,和干扰素-γ的水平显著降低。此外,TPCA-1给药导致体内胶原诱导的T细胞增殖显著减少。TPCA-1以20 mg/kg,而不是3或10 mg/kg,i.p.,b.i.d.治疗性给药显著降低CIA的严重程度,etanercept以12.5 mg/kg, i.p.,每隔一天给药具有同样的效果。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

IKK-2 试验:

重组人IKK-2 (残基1-756)在杆状病毒中以N端GST标记的融合蛋白表达,其活性使用时间分辨荧光共振能量转移测定法进行评估。简而言之,IKK-2 (终浓度5 nM)在试验缓冲液(50 mM HEPES,10 mM MgCl2,1 mM CHAPS,pH 7.4,1 mM DTT 和0.01% w/v BSA)中稀释,加入包含不同浓度化合物或二甲基亚砜(DMSO)载体(终浓度3%)的孔中。加入总体积为30 μL 的GST-IκBα 底物(终浓度25 nM)/ATP (终浓度1 μM)起始反应。反应在室温下培育30分钟,然后加入15 μL 50 mM EDTA终止。加入包含W-1024铕螯合物标记的抗磷酸丝氨酸- IκBα-32/36单克隆抗体12C2,和别藻蓝素标记的抗-GST抗体的检测试剂(15 μL)缓冲液(100 mM HEPES,pH 7.4,150 mM NaCl,和0.1% w/v BSA),反应在室温下进一步培养60分钟。GST- IκBαis的磷酸化程度以特定665-nm能量转移信号的比率,参考铕620-nm信号,使用Packard探测酶标仪测量。
细胞实验:

[2]

- 合并
  • Cell lines: U87,MT330,SJ-G2,和 GBM6 人胶质瘤细胞系
  • Concentrations: 0-50 μM
  • Incubation Time: 3天
  • Method:

    将来自储备液(10 mg/mL)的10μL 3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)加入包含胶质瘤细胞的96孔板中,并在37 °C下培育2-4小时。氧化的MTT通过将100 μL 10%十二烷基硫酸钠(SDS)加入0.01 N HCL中溶解,板在37 °C下湿润的环境中培养4小时。板于570 nm下在酶标仪上读数。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 患有胶原诱导性关节炎的小鼠
  • Dosages: 3,10,或 20 mg/kg
  • Administration: 通过腹腔注射给药,每日两次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 56 mg/mL (200.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% Cremophor EL, 2% N,N-dimethylacetamide
15 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 279.29
化学式

C12H10FN3O2

CAS号 507475-17-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 GW683965

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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