TPCA-1
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S2824 别名： GW683965
CAS No. 507475-17-4
TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂，无细胞试验中IC50为17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。
产品安全说明书
IκB/IKK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂，无细胞试验中IC50为17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。 | |||||||||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
在时间分辨荧光能量共振转移试验中，TPCA-1抑制人IKK-2活性，IC50为17.9 nM。TPCA-1被证明是ATP竞争性的。此外，TPCA-1对IKK-1和JNK3分别表现出400 nM和3600 nM的IC50值。TPCA-1浓度依赖性抑制TNF-α，IL-6，和IL-8的产生，IC50值分别为170，290，和320 nM。[1] TPCA-1抑制胶质瘤细胞增殖，以及TNF诱导的RelA (p65)核转运和NFκB依赖性IL8基因表达。重要的是，TPCA-1抑制IFN诱导的基因表达，完全抑制MX1和GBP1基因表达，而对ISG15表达仅具有很小的作用。[2] |
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| Cell Data |
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| 体内研究 |
TPCA-1(3, 10, 或20 mg/kg，i.p., b.i.d.)预防性给药，导致小鼠体内胶原诱导性关节炎(CIA)的严重程度剂量依赖性降低。TPCA-1(10 mg/kg, i.p., b.i.d.)导致的显著降低的疾病严重程度和疾病发作的延迟与抗风湿药，etanercept(4 mg/kg, i.p.)每隔一天预防性给药的作用相当。TPCA-1- 和etanercept-处理的小鼠爪子组织中，p65的细胞核定位，以及IL-1β，IL-6，TNF-α，和干扰素-γ的水平显著降低。此外，TPCA-1给药导致体内胶原诱导的T细胞增殖显著减少。TPCA-1以20 mg/kg，而不是3或10 mg/kg，i.p.，b.i.d.治疗性给药显著降低CIA的严重程度，etanercept以12.5 mg/kg, i.p.，每隔一天给药具有同样的效果。[1] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 激酶实验： |
- 合并
IKK-2 试验: 重组人IKK-2 (残基1-756)在杆状病毒中以N端GST标记的融合蛋白表达，其活性使用时间分辨荧光共振能量转移测定法进行评估。简而言之，IKK-2 (终浓度5 nM)在试验缓冲液(50 mM HEPES，10 mM MgCl2，1 mM CHAPS，pH 7.4，1 mM DTT 和0.01% w/v BSA)中稀释，加入包含不同浓度化合物或二甲基亚砜(DMSO)载体(终浓度3%)的孔中。加入总体积为30 μL 的GST-IκBα 底物(终浓度25 nM)/ATP (终浓度1 μM)起始反应。反应在室温下培育30分钟，然后加入15 μL 50 mM EDTA终止。加入包含W-1024铕螯合物标记的抗磷酸丝氨酸- IκBα-32/36单克隆抗体12C2，和别藻蓝素标记的抗-GST抗体的检测试剂(15 μL)缓冲液(100 mM HEPES，pH 7.4，150 mM NaCl，和0.1% w/v BSA)，反应在室温下进一步培养60分钟。GST- IκBαis的磷酸化程度以特定665-nm能量转移信号的比率，参考铕620-nm信号，使用Packard探测酶标仪测量。 |
|---|---|
| 细胞实验： |
- 合并
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| 动物实验： |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 56 mg/mL (200.5 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 2% Cremophor EL, 2% N,N-dimethylacetamide |
15 mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 279.29 |
|---|---|
| 化学式 | C12H10FN3O2S |
| CAS号 | 507475-17-4 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 | GW683965 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
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