IMD 0354

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2864 别名: IKK2 Inhibitor V

IMD 0354 Chemical Structure

CAS No. 978-62-1

IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1150.17 现货
RMB 728.68 现货
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产品安全说明书

IκB/IKK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 IMD-0354 (IKK2 Inhibitor V)是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。
靶点
IKKβ [1]
体外研究

在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 5 μM)抑制NF-κB的表达以及它的移动入核。IMD-0354抑制HMC-1细胞增殖,具有时间和剂量依赖特性。 IMD-0354 (0.5 μM)几乎可以抑制IC-2G559和IC-2V814的细胞增殖。IMD-0354 (0.5 μM)导致HMC-1细胞周期停滞在G0/G1期。IMD-0354 (1 μM)增加带有亚二倍DNA的HMC-1细胞数。在HMC-1细胞中IMD-0354 (<1 μM)降低了S期与G2/M期细胞数的比值,IMD-0354 (1 μM) 降低Cyclin D3表达和pRb磷酸化并且具有时间依赖特性。在HMC-1细胞中IMD-0354 (< 10 μM)对STAT3 和 STAT6的信号没有影响,而在高浓度时会轻微抑制STAT1 和 STAT5的磷酸化。 CBhCMCs中IMD-0354处理24小时后抑制NF-κB转移入核并且具有剂量依赖特性[1]。在HepG2细胞中10 μg/mL的IMD-0354可以抑制NF-κB 98.5%的活性[2]。血清饥饿处理12小时后3T3-L1脂肪细胞中同时使用TNFα (6 nM) 和胰岛素(100 nM)时,IMD-0354 (1 μM)可以促进TNFα诱导的脂联素浓度的下降,还可以使TNFα处理后下降的Akt磷酸化水平恢复[3]。在培养的心肌细胞中IMD-0354 (1 μM)抑制IκBα磷酸化以及TNF-α诱导的NF-κB核转位,明显抑制TNF-α诱导的白细胞介素-1β和单核细胞趋化蛋白-1的产生[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HFF cells MX3GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NV3NeWFzPzJiaB?= NFfG[WRCdnSrYYDpZ49ueGyneHHuJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgWI95d3CuYYPtZUBod26maXmgVmghfGGlaIn6c4l1\XNiZYjwdoV{e2mwZzD5[Yxtd3diZnz1c5Jme2OnboSgdJJwfGWrbjDpcoZm[3SnZDDpckBJTkZiY3XscJMh[W[2ZYKgO|IhcHK|IHL5JIZtfW:{ZYPj[Y5k\SCjc4PhfUwhUUN3ME2wMlAyPiEQvF2= NXLBNmpTOjJ7N{C5N|c>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
Cyclin D1 / Cyclin D2 / Cyclin D3 / Cyclin E / Bcl-2 ; 

PubMed: 24510578     


The expression of cyclins D1, D2, and D3 was suppressed in MSTO-211H cells and that of cyclin D3 was decreased in NCI-H28 and NCI-H2052 cells by treatment with IMD-0354 (1 μmol/L) for 24 h. In NCI-H2052 cells, Bcl-2 expression was suppressed by IMD-0354 treatment (representative of three different experiments).

p-IκBα / IκBα ; 

PubMed: 24531845     


Involvement of constitutive NF-κB activation in tumorigenic proliferation was examined using 2 different cell lines, namely, ER-positive MCF-7 and ER-negative HMC1-8 cells. After serum starvation, the cells were incubated in complete culture media with the indicated concentrations of IMD-0354 for 16 h; whole cell lysates were obtained to detect the IκB phosphorylation responsible for NF-κB activation by Western blot analysis. The constitutive phosphorylation of IκB and the downregulation of the phosphorylated form by IMD-0354 were detected in both cells. Concerning the expression of IκBα, 2 immunoreactive bands were identified in lysates from the HMC1-8 cells. The upper band was estimated as intact IκBα and the lower one was its partial proteolytic product.

24510578 24531845
Immunofluorescence
NF-κB p65 ; 

PubMed: 29332242     


Effect of IMD0354 treatment on NF-κB nuclear translocation and phospho-IκBα expression on 24 h serum-starved HUVEC. Inhibitory effect of IMD0354 (10 ng/ml) on NF-κB (red) nuclear translocation (pink).

VEGFA; 

PubMed: 29332242     


Immunofluorescent detection of VEGF-A (green) in HUVEC treated with IMD0354 (10, 5, 2.5 ng/ml). Cell nuclei visualized with DAPI staining (blue).

29332242
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 24014113     


Viability of MDA-MB-231 cells was assessed by MTT assay after treatment with IMD-0354 for 24 h (A), 48 h (B) and 72 h (C). Viability of 4T1 cells was assessed by MTT assay after treatment with IMD-0354 for 24 h (E), 48 h (F) and 72 h (G). Data are shown as mean ± SEM.

24014113
体内研究 在OVA致敏小鼠肺部5 mg/kg IMD-0354可以显著使NF-κB降低但是降低的程度小于20 mg/kg IMD-0354,此外IMD-0354 (20 mg/kg)可以改善气道高反应并减少支气管嗜酸细胞数和粘液细胞数,IMD-0354 (20 mg/kg) 可以减少支气管肺泡灌洗液中总细胞数和嗜酸细胞数。在OVA致敏小鼠中IMD-0354 (20 mg/kg)抑制气道和肺部中Th2细胞因子的产生如白介素(IL)-5 和IL-13 以及 嗜酸细胞活化趋化因子但是相同条件下不影响Th1细胞因子的恢复如IL-12和干扰素。IMD-0354 (20 mg/kg)导致血清中IgE浓度局部下降[2]。在饲喂高脂膳食的KKAy小鼠中 IMD-0354可以明显降低血糖浓度并且具有剂量依赖特性而且不影响体重[3]。IMD-0354 (10 mg/kg) 导致梗死面积与总面积比值明显下降并且具有剂量依赖特性,而缩短分数比保持不变[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HMC-1, IC-2, CBhCMCs细胞
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 细胞(2 × 105个/mL) 培养在无酚红的α-MEM培养基中,含有10% FCS (用于HMC-1和IC-2 细胞)或5% FCS (用于 CBhCMCs), 抗生素以及含有或缺少不同浓度的IMD-0354, STI571, 或PDTC. IC-2野生型 细胞和CBhCMCs培养在含有 100 ng/mL 重组鼠源或人源SCF的培养基中。 在96孔板中每孔加入100μL细胞悬液,培养24, 48和72小时。培养结束前4 小时每孔加入10 μL 5 mg/mL溶于PBS的 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyl-tetrazolium 溴化物(MTT)。加入100 μL 10% SDS终止反应。利用ImmunoMini NJ-2300测量577 nm 处的吸光度。
    (Only for Reference)
动物实验: [2]
- 合并
  • Animal Models: 卵清蛋白 (OVA)敏感的小鼠
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 10 mg/mL (26.06 mM)
Water Insoluble
Ethanol '77 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+5% Tween 80+0.5% CMC Na
3mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 383.67
化学式

C15H8ClF6NO2

CAS号 978-62-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 IKK2 Inhibitor V

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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