BMS-345541

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目录号:S8044

BMS-345541 Chemical Structure

CAS No. 445430-58-0

BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2IKK-1,无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。

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产品安全说明书

IκB/IKK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2IKK-1,无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。
特性 变构IKK抑制剂具有抗炎活性。
靶点
IKK2 [1]
(Cell-free assay)
IKK1 [1]
(Cell-free assay)
0.3 μM 4 μM
体外研究

在THP-1单核细胞中,BMS-345541剂量依赖性地抑制TNF-α刺激的IκBα的磷酸化,IC 50为4 μM。BMS-345541抑制THP-1细胞中脂多糖刺激肿瘤坏死因子,白细胞介素-1β,白介素-8和白介素-6的, IC 50值 在1到 5 μM范围内。 BMS-345541以相互排斥的方式结合在多肽抑制剂上,该多肽抑制剂和IκBα 26-42 氨基酸 序列一致,除了丝氨酸-32和丝氨酸-32改变为天冬氨酸。 BMS-345541以非相互排斥的方式结合ADP。 BMS-345541结合到IKK-1和IKK-2的变构位点,进而影响亚基的不同的活性位点。[1] BMS-345541影响几种有丝分裂细胞周期转换,包括进入有丝分裂,早中期至后期的进展和胞质分裂。在细胞中加入BMS-345541导致细胞停留在G期,并阻碍Aurora A,B和C的激活,Cdk1的激活和组蛋白H3的磷酸化。BMS-345541处理有丝分裂细胞导致早熟细胞周期素B1和securin的降解,有缺陷的染色体分离和胞质不当的分裂。 BMS-345541还发现在噻氨酯哒唑被捕细胞中覆盖纺锤体检查点。这些影响主要不是由于BMS-345541对有丝分裂激酶如Cdk1,Aurora A或B,Plk1的或NEK2有直接抑制作用。 [2] BMS-345541(10μM)抑制正常人类表皮黑素细胞和转移性黑色素瘤细胞(SK-MEL-5,A375,和HS294T)的生长, 72小时抑制率分别是由96%和99%。BMS-345541处理SK-MEL-5细胞通过依赖caspase的和AIF依赖的线粒体介导的方式导致24小时的凋亡细胞达到87%。 BMS-345541(10μM)导致IKK活性降低76%,NF-kB活性降低95%,以及CXCL1生产。[3]BMS-345541抑制T细胞急性淋巴细胞白血病的增长(T-ALL),细胞系包括BE-13,RPMI-8402和DND-41,三个细胞系都含有Notch1的突变。BMS-345541还抑制儿童患者的T-ALL原代细胞的生长,IC50为2-6微米。在BE-13和DND-41细胞中,BMS-345541(5μM)诱导细胞阻滞在细胞周期中的G2 / M期,并阻碍RPMI-8402细胞停留在亚-G1期。 5μMBMS-345541处理16小时导致凋亡细胞的增多,伴随着时间依赖性的procaspase-8, procaspase-3和聚(ADP-核糖)解离。 BMS-34554(5μM)诱导IκBα和p65的时间依赖的去磷酸化。BMS-34554处理T-ALL细胞导致FOXO3a的核易位,包括控制p21CIP1基因的表达水平[4] 。 在人脐静脉内皮细胞中,BMS-345541抑制TNFα-诱导的ICAM-1和VCAM-1的表达,IC 50为5 μM[5] 。

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
THP1 cells NIXUVVJHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MWnJcohq[mm2aX;uJI9nKEySUz3pcoR2[2WmIGTOSoFteGijIIPlZ5JmfGmxbjDpckBVUFBzIHPlcIx{NCCLQ{WwQVQh|ryP MmjyQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOTdzOUexO|coRjF5MUm3NVc4RC:jPh?=
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
caspase-3 (p17) / PARP / cleaved PARP ; 

PubMed: 18544167     


BMS-345541 induced caspase-3 and PARP cleavage C8166. MT-2, C8166, and CEM cells were treated with BMS-345541 at 0.1, 0.5, 1, and 5 μM for 48 hr. Total cell extracts were subjected to Western blot analysis for caspase-3 and PARP. β-actin Western blot was used as internal control. The results of caspase-3 were quantitated and normalized with β-actin. The ratio of c/un PARP was calculated by dividing cleaved PARP to un-cleaved PARP (data not shown). 

IkB / p-IkB / p65 / p-p65 / p50 / p52 / Tax ; 

PubMed: 18544167     


Effect of BMS-345541 on inhibition of IκB and p65 phosphorylation in vivo. MT-2, C8166, and CEM cells were treated with BMS-345541 at 0.1, 0.5, 1, and 5 μM for 48 hr. Total cell extracts were collected and subjected to Western blot analysis using anti-IκB, phospho IκB (ser 32), p65, phospho p65 (ser 536), p50, p52, Tax and actin. Twenty five microgram of each extract was used to separate on a 4–20% SDS/PAGE. Levels of total IκB and p65 did not change between cell types, however there was a dramatic increase of phosphor-IκB and phosphor-p65 in HTLV-1 infected cells and their suppression by BMS-345541 which inhibits IKKβ activity in vivo.

18544167
Immunofluorescence
NF-κB-p65; 

PubMed: 28409156     


HEp-2 cells were pretreated with 20 μM CA15 and 20 μM BMS for 1 h followed by incubation with TNF-α (5 ng/ml) for 60 min. Cells were then incubated with NF-κB-p65 antibody and PE-conjugated secondary antibody (red), and the nuclei were stained with DAPI (blue). The photographs were obtained by fluorescence microscope (magnification ×200). TNF-α: tumor necrosis factor-α; Cur: curcumin; BMS: BMS-345541.

Cyclin D1 / p-Cyclin D1 ; 

PubMed: 27546592     


(D) Platelet releasates-mediated nuclear localization of cyclin D1 was measured in EA.hy926 cells co-incubated with ERK1/2 inhibitor (PD-98059), mTORC1 inhibitor (rapamycin), IKKα and IKKβ inhibitors (BAY11-7082 and BMS-345541 respectively). (E) The same as D except that platelet releasates-mediated inhibition of cyclin D1 phosphorylation was monitored. The scale for the microscopic figure is 20µm.

28409156 27546592
体内研究

BMS-345541有效抑制了黑素瘤肿瘤的生长,且呈剂量依赖性。75 mg/kg BMS-345541处理过的肿瘤小鼠表现对SK-MEL-5,A375和Hs 294T生长的有效抑制,和对照组相比抑制率分别为86%,69%和67%。[3] BMS-345541在口服剂量为100 mg/k时,降低了葡聚糖硫酸钠诱导的结肠炎的小鼠的重量比,临床肠道评分,平均损伤评分和平均炎症评分,分别是0.86(vs对照组的0.77),1.0(vs对照组的2.5),5.66(vs对照组的8.52),6.82(vs对照组的12.33)。[6] BMS-345541(100 mg/kg),在一型胶原免疫时通过管饲法口服给药,抑制CIA小鼠模型的临床症状,伴随足肿胀减少。 BMS-345541(100 mg/kg)减小累积关节炎损伤评分从4.4到0,同时伴有胫跗关节的低级降解和炎症,滑膜增生,骨再吸收和软骨侵蚀的严重程度。在动物的关节没有明显的损伤,这是从那些来自年龄匹配的,无疾病的对照动物观察到的组织学表型上没有区别。 BMS-345541剂量依赖性地抑制了IL-1β信号,与动物的100 mg/kg剂量组表现出与无疾病的对照动物一致水平。[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

酶活检测:

酶催化的GST-IκBα磷酸化是在30℃〜100μg/ mL的GST-IκBα和5μM [33P]ATP,添加酶制剂(0.5μg/ mL的终浓度)进行> P] ATP的40 mM Tris盐酸,含4 mM MgCl2的,34 mM磷酸钠,3 mM氯化钠,0.6 mM的磷酸钾,1mM的氯化钾,1mM的二硫苏糖醇,3%(重量/体积)甘油,和250 μg/mL的牛血清白蛋白。在测定中使用的[33P]ATP的比活性为100 Ci/mmol。 5分钟后,该激酶反应通过加入2×Laemmli样品缓冲液并在90℃持续热处理1分钟停止。然后将样品上到NuPAGE 10%BisTris凝胶中。 SDS-PAGE结束后,凝胶经平板凝胶烘干机干燥。然后利用445Si磷屏检测条带,并且其放射性是用ImageQuant软件定量。在这些条件下,磷酸化的GST-IκBα的程度是线性的时间和酶的浓度。
细胞实验:

[3]

- 合并
  • Cell lines: 转移性人黑色素瘤细胞SK-MEL-5
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method:

    每孔1X105的细胞接种于6孔板中,用10%胎牛血清的培养基中过夜使细胞粘附。细胞在含有BMS-34554172的培养基中培养72小时。细胞用血细胞计数器计数。


    (Only for Reference)
动物实验:

[3]

- 合并
  • Animal Models: 人黑色素瘤移植瘤SK-MEL-5
  • Dosages: 75 毫克/千克
  • Administration: 口服用管饲法
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 9 mg/mL (35.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 255.32
化学式

C14H17N5

CAS号 445430-58-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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