IκB/IKK

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

IκB/IKK产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1274

BX-795

BX-795 是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,在无细胞试验中IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时,相比于 GSK3β,作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。

S2913

BAY 11-7082

BAY 11-7082 是一种 NF-κB 抑制剂,抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化,在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7USP21,对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。

S2882

IKK-16 (IKK Inhibitor VII)

IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2IKK complexIKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性,对应的IC50值为50 nM。

S2824

TPCA-1

TPCA-1是一种IKK-2抑制剂,无细胞试验中IC50为17.9 nM,抑制NF-κB通路,比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。

S2864

IMD 0354

IMD 0354是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。

S3298New

Caulophylline (N-Methylcytisine)

Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) 是一种具有抗炎活性的三环喹喔啉生物碱。Caulophylline 可与鱿鱼视神经节的 nicotinic acetylcholine receptors (nAChR) 结合,Kd值为50 nM。Caulophylline 可显著地降低 myeloperoxidase (MPO) 的活性,并通过抑制 IκBIKK 磷酸化来阻断 NF-κB 的活化。

S8922New

TBK1/IKKε-IN-1(compound 1)

TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂,对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。

S0425New

TBK1/IKKε-IN-2

TBK1/IKKε-IN-2 是一种 TBK1IKKε 的双重抑制剂。

S8935New

BAY-985

BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力,在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM),并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。

S6714New

INH14

INH14是TLR2介导的NF-kB激活抑制剂,对IKKα和IKKβ的IC50值分别为8.975 μM和3.598 μM。

S8078

Bardoxolone Methyl

Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。

S8044

BMS-345541

BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2IKK-1,无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。

S4907

SC-514

SC-514是一种口服有效的,ATP竞争性的IKK-2抑制剂,IC50为3-12 μM,抑制NF-κB依赖性的基因表达,不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。

S1681

Mesalamine

Mesalamine (5-Aminosalicylic acid)是一种抗炎化合物。

S7352

Bay 11-7085

BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。

S3615

Dehydrocostus Lactone

Dehydrocostus lactone (DHE)是一种天然的倍半萜内酯,抑制IKKβ活性、IκBα的磷酸化和降解、共激活子p300的招募、p50/p65 NF-κB的核转位及它们结合于COX2启动子上的能力。DHE具有抗炎、抗溃疡、抗肿瘤作用和免疫调节活性。

S7851

AZD3264

AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。

S7697

LY2409881

LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。

S7691

PS-1145

PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。

S3648

Amlexanox

Amlexanox 是一种抗炎抗过敏免疫调节剂,也是蛋白激酶 TBK1IKK-ε 的抑制剂。

S7948

MRT67307 HCl

MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1ULK2 并限制自噬。

S9042

Wedelolactone

Wedelolactone, a medicinal plant-derived natural compound, is an inhibitor of IKK that is critical for activation of NF-κB by mediating phosphorylation and degradation of IκBα.

S9417

Homoplantaginin

Homoplantaginin 是中草药丹参中的主要类黄酮,具有抗炎和抗氧化作用。Homoplantaginin 可抑制 TNF-αIL-6 mRNA 表达,IKKβNF-κB 磷酸化。

S3607

Sarsasapogenin

Sarsasapogenin (SAR)是一种甾体皂甙元,能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κBMAPK的激活,在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。

S9184

Forsythoside B

Forsythoside B 是从中药民间植物轮枝(Lamiophlomis rotata Kudo)的叶子中分离出来的一种苯乙胺类苷。Forsythoside B 具有有效的神经保护作用,并具有抗发炎、抗氧化和防腐特性。Forsythoside B 可以抑制 TNF-alphaIL-6IκB 并调节 NF-κB

S3612

Rosmarinic acid

Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) 是一种天然的羟化化合物。它具有阻止补体结合、抑制脂肪氧合酶和环氧煤活性的功能,通过抑制NF-κB激活信号中IKK-β的活性、抑制CCL11和CCR3的表达。

S0949New

Cucurbitacin IIb

Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3JNKErk1/2 的磷酸化,而增强 IκBNF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBαTNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。

S7441

WS3

WS3是一种β细胞增殖诱导剂,通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路发挥作用。

S7442

WS6

WS6通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路诱导β细胞增殖。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1274

BX-795

BX-795 是一种有效的,特异性的PDK1抑制剂,在无细胞试验中IC50为6 nM,作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时,相比于 GSK3β,作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。

S2913

BAY 11-7082

BAY 11-7082 是一种 NF-κB 抑制剂,抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化,在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7USP21,对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。

S2882

IKK-16 (IKK Inhibitor VII)

IKK-16 (IKK Inhibitor VII)是一种选择性的IκB激酶(IKK)抑制剂,作用于IKK-2IKK complexIKK-1,无细胞试验中IC50分别为40 nM,70 nM和200 nM。IKK-16 还可抑制细胞内LRRK2 Ser935的磷酸化和体外实验中LRRK2的激酶活性,对应的IC50值为50 nM。

S2824

TPCA-1

TPCA-1是一种IKK-2抑制剂,无细胞试验中IC50为17.9 nM,抑制NF-κB通路,比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。

S2864

IMD 0354

IMD 0354是一种IKKβ抑制剂,作用于NF-κβ通路,抑制IκBα磷酸化。

S3298New

Caulophylline (N-Methylcytisine)

Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) 是一种具有抗炎活性的三环喹喔啉生物碱。Caulophylline 可与鱿鱼视神经节的 nicotinic acetylcholine receptors (nAChR) 结合,Kd值为50 nM。Caulophylline 可显著地降低 myeloperoxidase (MPO) 的活性,并通过抑制 IκBIKK 磷酸化来阻断 NF-κB 的活化。

S8922New

TBK1/IKKε-IN-1(compound 1)

TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂,对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应,从而有效地预测了体内的肿瘤反应。

S0425New

TBK1/IKKε-IN-2

TBK1/IKKε-IN-2 是一种 TBK1IKKε 的双重抑制剂。

S8935New

BAY-985

BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力,在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM),并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。

S6714New

INH14

INH14是TLR2介导的NF-kB激活抑制剂,对IKKα和IKKβ的IC50值分别为8.975 μM和3.598 μM。

S8078

Bardoxolone Methyl

Bardoxolone Methyl (RTA 402, TP-155, NSC 713200, CDDO Methyl Ester, CDDO-Me) 是一种IKK抑制剂,具有强的促凋亡和抗炎活性。同时还是有效的Nrf2激活剂和NF-κB抑制剂。Bardoxolone Methyl 可抑制铁死亡。Bardoxolone Methyl 在癌细胞中可诱导凋亡和自噬。

S8044

BMS-345541

BMS-345541是一种催化亚基的高选择性抑制剂,作用于IKK-2IKK-1,无细胞试验中IC50分别为0.3 μM和4 μM。

S4907

SC-514

SC-514是一种口服有效的,ATP竞争性的IKK-2抑制剂,IC50为3-12 μM,抑制NF-κB依赖性的基因表达,不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。

S1681

Mesalamine

Mesalamine (5-Aminosalicylic acid)是一种抗炎化合物。

S7352

Bay 11-7085

BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,其IC50为10 μM。

S3615

Dehydrocostus Lactone

Dehydrocostus lactone (DHE)是一种天然的倍半萜内酯,抑制IKKβ活性、IκBα的磷酸化和降解、共激活子p300的招募、p50/p65 NF-κB的核转位及它们结合于COX2启动子上的能力。DHE具有抗炎、抗溃疡、抗肿瘤作用和免疫调节活性。

S7851

AZD3264

AZD3264是一种新型IKK2抑制剂。

S7697

LY2409881

LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。

S7691

PS-1145

PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。

S3648

Amlexanox

Amlexanox 是一种抗炎抗过敏免疫调节剂,也是蛋白激酶 TBK1IKK-ε 的抑制剂。

S7948

MRT67307 HCl

MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1ULK2 并限制自噬。

S9042

Wedelolactone

Wedelolactone, a medicinal plant-derived natural compound, is an inhibitor of IKK that is critical for activation of NF-κB by mediating phosphorylation and degradation of IκBα.

S9417

Homoplantaginin

Homoplantaginin 是中草药丹参中的主要类黄酮,具有抗炎和抗氧化作用。Homoplantaginin 可抑制 TNF-αIL-6 mRNA 表达,IKKβNF-κB 磷酸化。

S3607

Sarsasapogenin

Sarsasapogenin (SAR)是一种甾体皂甙元,能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κBMAPK的激活,在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。

S9184

Forsythoside B

Forsythoside B 是从中药民间植物轮枝(Lamiophlomis rotata Kudo)的叶子中分离出来的一种苯乙胺类苷。Forsythoside B 具有有效的神经保护作用,并具有抗发炎、抗氧化和防腐特性。Forsythoside B 可以抑制 TNF-alphaIL-6IκB 并调节 NF-κB

S3612

Rosmarinic acid

Rosmarinic acid (RA, Rosemary acid) 是一种天然的羟化化合物。它具有阻止补体结合、抑制脂肪氧合酶和环氧煤活性的功能,通过抑制NF-κB激活信号中IKK-β的活性、抑制CCL11和CCR3的表达。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S0949New

Cucurbitacin IIb

Cucurbitacin IIb (CuIIb, Dihydrocucurbitacin F, 25-deacetyl hemslecin A) 可抑制 STAT3JNKErk1/2 的磷酸化,而增强 IκBNF-κB 的磷酸化,阻止 NF-κB 的核易位并降低 IκBαTNF-α 的mRNA表达水平。Cucurbitacin IIb 是从Hemsleya amabilis 中分离出来的,具有抗炎活性并可诱导凋亡。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7441

WS3

WS3是一种β细胞增殖诱导剂,通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路发挥作用。

S7442

WS6

WS6通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)IκB kinase通路诱导β细胞增殖。