MRT67307 HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7948

MRT67307 HCl Chemical Structure

CAS No. 1190378-57-4(freebase)

MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1ULK2 并限制自噬。

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客户使用Selleck生产的MRT67307 HCl发表文献11篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • Methods Enzymol. 2017, 587:391-404. MRT67307 HCl purchased from Selleck.

    (C) MRT67307 treatment and (D) inhibited the effect of BAI on p-TBK1.

    Mol Med Rep, 2018, 17(2):3085-3091. MRT67307 HCl purchased from Selleck.

产品安全说明书

IκB/IKK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1ULK2 并限制自噬。
靶点
IKKϵ [1]
(Cell-free assay)
TBK1 [1]
(Cell-free assay)
160 nM 190 nM
体外研究

在巨噬细胞中,MRT67307阻止了IRF3磷酸化以及IFNβ的产生。在野生型的MEF细胞中,MRT67307增强了IL-1刺激的p105的Ser933磷酸化以及RelA的Ser468和Ser536位磷酸化,并且增强了IL-1刺激的NF-κB-依赖性的基因转录激活。[1] 此外,MRT67307对IL-10产生的促进以及对促炎症细胞因子的抑制是通过CRTC3依赖性的模式实现的。[2] MRT67307还抑制了MEF细胞中的ULK并且阻断了自噬。[3]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-IRF3 / IRF3 / pTBK1 / TBK1 / IKKε ; 

PubMed: 24444711     


Immunoblot of S396 pIRF3, IRF3, S172 pTBK1, TBK1, IKKε, and β-Actin levels in macrophages stimulated with LPS (100 ng/ml) for 2 h ± DMSO or inhibitor pretreatment at the indicated concentrations for 1 h.

pSTAT3 / STAT3 ; 

PubMed: 24444711     


Immunoblot of Y705 pSTAT3, STAT3, S172 pTBK1, TBK1, and β-actin levels in A549 cells treated with 5 µM MRT67307, CYT387, or Ruxolitinib.

24444711

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

蛋白激酶试验:

底物和激酶溶解在50 mM Tris/HCl (pH 7.5),0.1% 2-巯基乙酸,0.1 mM EGTA 和10 mM醋酸镁溶液中。反应用终浓度为0.1 mM的[γ-32P]ATP (2500 c.p.m./pmol)启动,30 °C进行15min后,用终浓度为1.0% (w/v)SDS和终浓度为20 mM的EDTA终止。100 °C加热5min后用SDS/PAGE分离, 磷酸化的蛋白用放射自显影技术进行检测。
细胞实验:

[3]

- 合并
  • Cell lines: MEFs和293T细胞
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 1 h
  • Method:

    将MEFs和293T细胞培养于含10%FBS和penicillin/streptomycin的 DMEM中,在37℃、5% CO2的细胞培养箱中培养。为了诱导自噬,当细胞生长至达到75%,洗涤细胞两次,然后将细胞孵育在EBSS中,加入10 μM MRT67307, 1 μM MRT68921或50 nM bafilomycin A1,处理1小时,然后对细胞进行溶解、免疫印迹分析。


    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 92 mg/mL warmed
Water 92 mg/mL
Ethanol 92 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 464.6 (free-base)
化学式

C26H36N6O2· xHCl

CAS号 1190378-57-4(freebase)
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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