TBK1
TBK1产品
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- TBK1抑制剂 (8)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S1274 | BX-795 | BX-795 是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，在无细胞试验中IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时，相比于 GSK3β，作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。BX-795 还是一种有效的 TBK1 抑制剂，可阻断 TBK1 和 IKKε，IC 50 值分别为 6 nM 和 41 nM。 |
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| S7948 | MRT67307 HCl | MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂，其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。 |
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| S3648 | Amlexanox | Amlexanox是一种抗炎抗过敏免疫调节剂，也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂。 | ||
| S8872 | GSK8612 | GSK8612是高效选择性TBK1抑制剂，pKd为8。 | ||
| S8922 | TBK1/IKKε-IN-5 | TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂，对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应，从而有效地预测了体内的肿瘤反应。 | ||
| S8935 | BAY-985 | BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力，在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM)，并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。 | ||
| S6386 | MRT67307 | MRT67307（IKKε/TBK1 Inhibitor II）抑制IKKϵ/TBK1，在体外ATP（终浓度 0.1 mM）实验中，其IC50分别为160和19 nM，但当其浓度为10 μM时，对 IKKα 和 IKKβ 没有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1 和 ULK2的抑制剂 ，其IC50分别为45和38 nM。MRT67307可阻断细胞中的自噬（autophagy）。 | ||
| S0425 | TBK1/IKKε-IN-2 | TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)是一种 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂。 | ||
| S1274 | BX-795 | BX-795 是一种有效的，特异性的PDK1抑制剂，在无细胞试验中IC50为6 nM，作用于PDK1比作用于PKA和PKC选择性分别高140和1600倍。同时，相比于 GSK3β，作用于PDK1的选择性高出100多倍。BX-795 可通过抑制 ULK1 来调节自噬。BX-795 还是一种有效的 TBK1 抑制剂，可阻断 TBK1 和 IKKε，IC 50 值分别为 6 nM 和 41 nM。 |
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| S7948 | MRT67307 HCl | MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂，其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1 和 ULK2 并限制自噬。 |
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| S3648 | Amlexanox | Amlexanox是一种抗炎抗过敏免疫调节剂，也是蛋白激酶 TBK1 和 IKK-ε 的抑制剂。 | ||
| S8872 | GSK8612 | GSK8612是高效选择性TBK1抑制剂，pKd为8。 | ||
| S8922 | TBK1/IKKε-IN-5 | TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种 TANK-binding kinase 1 (TBK1) 和 IκB kinase-ε (IKKε/IKK-i) 的双重抑制剂，对于TBK1和IKKε的IC50值分别为1.0 nM和5.6 nM。TBK1 /IKKε被抑制可增强对PD-1阻断的反应，从而有效地预测了体内的肿瘤反应。 | ||
| S8935 | BAY-985 | BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力，在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM)，并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。 | ||
| S6386 | MRT67307 | MRT67307（IKKε/TBK1 Inhibitor II）抑制IKKϵ/TBK1，在体外ATP（终浓度 0.1 mM）实验中，其IC50分别为160和19 nM，但当其浓度为10 μM时，对 IKKα 和 IKKβ 没有抑制作用。MRT67307 也是 ULK1 和 ULK2的抑制剂 ，其IC50分别为45和38 nM。MRT67307可阻断细胞中的自噬（autophagy）。 | ||
| S0425 | TBK1/IKKε-IN-2 | TBK1/IKKε-IN-2 (Ikk epsilon-in-1, IKKε-IN-1, MDK10496)是一种 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂。 |
TBK1抑制剂选择性比较
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