ULK

抑制剂选择性比较

ULK产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1092

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。

S1113

GSK690693

GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。

S7885

SBI-0206965

SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂,IC50为108 nM,选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。

S7948

MRT67307 HCl

MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1ULK2 并限制自噬。

S7949

MRT68921 HCl

MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂,其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。

S8793

ULK-101

ULK-101是一种有效的、选择性的ULK1抑制剂,对ULK1和ULK2的IC50值分别为8.3 nM和30 nM。

S0819New

BL-918

BL-918 是一种有效的口服活性的 UNC-51-like kinase 1 (ULK1) 的激活剂,EC50值为24.14 nM,Kd值为0.719 μM。BL-918 可诱导细胞保护性的自噬,用于治疗帕金森氏病。

S8597

LYN-1604

LYN-1604是一种潜在的ULK1激动剂,在MDA-MB-231细胞中IC50为1.66 μM。它能与野生型ULK1结合,Kd=291.4 nM。与突变型ULK1蛋白ULK1(Y89A)的结合亲和力急剧减小,其Kd值比ULK1、ULK1 (K50A)和ULK1 (L53A)大。

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S1092

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor)是一种有效的,特异性ATM抑制剂,在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM,与DNA-PK, PI3K/PI4K, ATR和mTOR相比,对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。

S1113

GSK690693

GSK690693 是一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。GSK690693 也能有效地抑制CAMK家族的 AMPKDAPK3,对应的IC50值分别为50 nM和81 nM。GSK690693 可影响 Unc-51-like autophagy activating kinase 1 (ULK1) 的活性并有效地抑制 STING-dependent IRF3 的激活。Phase 1。

S7885

SBI-0206965

SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂,IC50为108 nM,选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。

S7948

MRT67307 HCl

MRT67307是一种高效的双重的IKKϵ /TBK1抑制剂,其IC50分别为160和19 nM。MRT67307 可有效地抑制 ULK1ULK2 并限制自噬。

S7949

MRT68921 HCl

MRT68921是一个高效的双重的自噬激酶ULK1/2抑制剂,其IC50分别为2.9 nM和1.1 nM。

S8793

ULK-101

ULK-101是一种有效的、选择性的ULK1抑制剂,对ULK1和ULK2的IC50值分别为8.3 nM和30 nM。

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S0819New

BL-918

BL-918 是一种有效的口服活性的 UNC-51-like kinase 1 (ULK1) 的激活剂,EC50值为24.14 nM,Kd值为0.719 μM。BL-918 可诱导细胞保护性的自噬,用于治疗帕金森氏病。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8597

LYN-1604

LYN-1604是一种潜在的ULK1激动剂,在MDA-MB-231细胞中IC50为1.66 μM。它能与野生型ULK1结合,Kd=291.4 nM。与突变型ULK1蛋白ULK1(Y89A)的结合亲和力急剧减小,其Kd值比ULK1、ULK1 (K50A)和ULK1 (L53A)大。