LY2409881

LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。

LY2409881 Chemical Structure

LY2409881 Chemical Structure

CAS: 946518-60-1

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IκB/IKK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LY2409881 是一种有效的选择性 IKK2 抑制剂,IC50 为 30 nM,选择性比IKK1和其他常见激酶高10倍多。
靶点
IKK2 [1]
30 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 LY2409881可抑制激活的NF-ƘB,在弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞中,引起浓度和时间依赖性的细胞生长抑制和细胞凋亡。在卵巢癌SKOV3细胞株中,LY2409881表现出中等毒性。在SUDHL2细胞中,LY2409881可协同阿霉素和环磷酰胺抑制细胞生长,但在LY1细胞中没有协同作用。在SUDHL22和LY1细胞中,LY2409881可协同组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂romidepsin抑制细胞生长。[1]
细胞实验 细胞系 OCI-LY10
浓度 25 μM
孵育时间 ~72 h
方法 细胞毒性是根据说明书使用荧光试剂盒来检测的。在96孔板中,每组做三个平行实验。经样品处理24、48和72小时后。细胞毒性由与未处理细胞组的活细胞降低百分比来表示。使用CalcuSyn Version 2.0软件计算IC50值。
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在SCID-beige移植瘤小鼠模型中,LY2409881(50、100和200 mg/kg,腹腔注射)可显著抑制肿瘤生长。[1]

化学信息&溶解度

分子量 594.43 分子式

C24H32Cl4N6OS

CAS号 946518-60-1 SDF Download LY2409881 SDF
Smiles CN1CCN(CC1)CCCNC2=NC=C(C(=N2)C3=CC4=C(C=CC=C4S3)C(=O)NC5CC5)Cl.Cl.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 20 mg/mL ( 33.64 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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