Bay 11-7085
别名: Bay 11-7083
BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂，其IC50为10 μM。
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Bay 11-7085 Chemical Structure
CAS: 196309-76-9
客户使用Selleck的Bay 11-7085发表文献43篇
产品质控
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| 相关靶点 | IκB IKK | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 免疫/炎症分子化合物库 小分子免疫肿瘤化合物库 NF-κB信号通路库 FDA抗癌药物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
IκB/IKK抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| human HT-29 cells | Function assay | 30 mins | Reduction of cellular GSH level in human HT-29 cells incubated for 30 mins followed by co-culturing with human mesothelial cells measured after 5 hrs by firefly luciferase assay | 25581261 | |
| human SU86 cells | Cytotoxicity assay | 4 h | Cytotoxicity against human SU86 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5.9 μM | 25581261 | |
| human SKOV3 cells | Cytotoxicity assay | 4 h | Cytotoxicity against human SKOV3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=5 μM | 25581261 | |
| human BxPC3 cells | Cytotoxicity assay | 4 h | Cytotoxicity against human BxPC3 cells co-cultured with human mesothelial cells after 4 hrs by firefly luciferase assay relative to control, EC50=3.5 μM | 25581261 | |
| human A2780 cells | Function assay | Antitumor activity against human A2780 cells co-cultured with mesothelial cell monolayers by firefly luciferase reporter gene assay, IC50=2.6 μM | 22326395 | ||
| HeLa cells | Function assay | Inhibition of IL-1-alpha-induced NF-kappaB activation in HeLa cells assessed as blocking of p50/p65 nuclear translocation, IC50=0.1 μM | 17845850 | ||
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生物活性
| 产品描述 | BAY 11-7085 (Bay 11-7083) 是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂，其IC50为10 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | BAY11-7085通过抑制NF-κB而抑制TNFα诱导的粘附分子E-selectin, VCAM-1, 以及ICAM-1的表达，而10 μM下在HUVEC细胞中没有可检出的细胞毒性。[1] BAY 11-7085通过紫杉醇增强NFkappaB活性的抑制，并降低紫杉醇处理过的细胞的生存能力。[3]此外，Bay11-7085与LY294002的结合对PEL细胞的凋亡具有协同作用。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 凝胶激酶试验 | |||
| 使IκB-α磷酸化的蛋白激酶实验按如下所诉进行。在抑制剂(20 μM, 预处理1小时)存在或不存在下，TNFα (100 units/ml)处理15分钟的HUVEC，其全细胞提取物按文中所示制备。蛋白质被分离在含有 0.5 毫克/毫升HIS-IκB-α的10% SDS凝胶中。凝胶在20% 丙酮，50 mM Hepes, pH 7.6下清洗2次每次30分钟，在缓冲液A(50 mM Hepes, pH 7.6, 5 mM 2-巯基乙醇）中清洗2次每次30分钟，接下来，在含有6M尿素的缓冲液A中培养1小时，在含有3，1.5，0.75 M 尿素的缓冲液A以及0.05%吐温20中分别培养1小时，在含有0.05%吐温20的缓冲液A中培养1小时。在50 μM ATP, 5 μCi/ml [32P]ATP, 20 mM Hepes, pH 7.6, 20 mM MgCl2, 20 mM β-磷酸甘油盐，20 mM 磷酸对硝基苯酯，1 mM 钒酸钠，2 mM 二硫苏糖醇存在下，激酶试验在30 °C下进行1小时。凝胶用5%三氯乙酸和1%焦磷酸钠清洗，干燥，并暴露于膜。一个单独的没有HIS-IκB-α的凝胶测定作为对照组。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | HUVEC细胞 | ||
| 浓度 | ~20 μM | |||
| 孵育时间 | 16小时 | |||
| 方法 | 人脐静脉内皮细胞（HUVEC）被分离并维持在培养基中。细胞毒性通过形态学和MTT法检测。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | BAY11-7085抑制脑膜炎相关的NF-κB活性增加，导致被感染大鼠临床状态的改善和脑膜炎相关的CNS并发症和脑膜炎症的显著衰减。[2]在具有Caov-3细胞的无胸腺裸鼠体内，BAY 11-7085能够增加紫杉醇诱导的对腹内传播和腹水产生的抑制功效。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 肺炎球菌脑膜炎大鼠模型 |
| Dosages | PBS | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 249.33 | 分子式 | C13H15NO2S |
| CAS号 | 196309-76-9 | SDF | -- |
| Smiles | CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C=CC#N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 50 mg/mL ( (200.53 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 50 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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