SC-514
别名: GK 01140
SC-514 (GK 01140)是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12 μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。
SC-514 Chemical Structure
CAS: 354812-17-2
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产品质控
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| 相关靶点 | IκB IKK | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | FDA药物库 免疫/炎症分子化合物库 小分子免疫肿瘤化合物库 NF-κB信号通路库 FDA抗癌药物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
IκB/IKK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | SC-514 (GK 01140)是一种口服有效的，ATP竞争性的IKK-2抑制剂，IC50为3-12 μM，抑制NF-κB依赖性的基因表达，不抑制其他IKK异构体或其他丝-苏氨酸和酪氨酸激酶。 | ||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SC-514以相似的强度抑制天然的IKK复合物或重组人IKK-1/IKK-2异二聚体和IKK-2同源二聚体的活性。在的IL-1β诱导的类风湿性关节炎的滑膜成纤维细胞（RASFs）中，SC-514抑制NF-κB依赖性的IL-6，IL-8，COX-2基因表达，IC50分别为20 μM，20 μM和8 μM。在RASFs中，100μM的SC-514抑制IκBα的磷酸化和降解，也降低p65转移到细胞核中的量。 | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在急性模型中，SC-514有效抑制LPS诱导的血清TNF-α生成。SC-514（50毫克/公斤，腹腔注射）抑制达70%TNF-α生产。[1] | |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 224.3 | 分子式 | C9H8N2OS2 |
| CAS号 | 354812-17-2 | SDF | Download SC-514 SDF |
| Smiles | C1=CSC=C1C2=CC(=C(S2)C(=O)N)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 45 mg/mL ( (200.62 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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