PS-1145

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7691

PS-1145  Chemical Structure

CAS No. 431898-65-6

PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。

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客户使用Selleck生产的PS-1145 发表文献3篇:

客户使用该产品的2个实验数据:

  • (E) After transfection with control or catalase siRNAs for 24 h, A375 and G361 cells were treated with vehicle or 2.5 µM BMS-345541, 20 µM PS-1145 and/or 50 µM of fotemustine for an additional 48 h. Cell viability was then assessed. *, p<0.05. (F) A375 and G361 cells were treated with vehicle or 2.5 µM BMS-345541, 20 µM PS-1145 and/or 50 µM of fotemustine, in the presence or absence of catalase inhibitor 3-Amino-1,2,4-triazole (ATZ, 50 µM) for 48 h. Cell viability was then assessed. *, p<0.05.

    Redox Biol, 2017, 562-576. PS-1145 purchased from Selleck.

    U266 cells infected with lentivirus expressing TIFA (pHBLV-TIFA) or control (pHBLV) were further treated with PS-1145. The whole cell lysate and mRNA from cells described above were then prepared for quantitative RT-PCR analysis. Data of quantitative RT-PCR analysis were represented as the mean ± S.D. from three independent experiments. *, p < 0.05; **, p < 0.01 (Student's t test).

    J Biol Chem, 2018, 293(19):7268-7280. PS-1145 purchased from Selleck.

产品安全说明书

IκB/IKK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。
靶点
IKK [1]
88 nM
体外研究

PS-1145通过抑制IkappaBalpha磷酸化阻断TNFalpha-诱导的NF-kappaB活化,并阻断IL-6对Dex-诱导的细胞凋亡的保护作用。PS-1145也会抑制BMSCs中MM细胞粘附引起的旁分泌MM细胞生长和IL-6分泌。[1]在人初级CD4(+) T细胞中,PS-1145废止细胞增殖,并通过CD3和CD28共同受体的参与阻碍响NF-κB 和 AP-1转录因子的活化。[2]

体内研究 在患有DMBA诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠中,PS-1145 (50 mg/kg, i.v.)通过上调p53,激活胱天蛋白酶,并下调NF-κB和VEGF因子,增强肿瘤细胞凋亡,从而诱导肿瘤进展。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶试验:

PS-1145溶于DMSO,在使用前储存于−20 °C。PS-1145对IKK复合物的Ki值通过测量Km和固定浓度抑制剂下的ATP测定。简而言之,部分纯化的IKK复合物从未刺激HeLa S3细胞得到,将其通过sf9中表达的MEKK1的催化域进行预激活。激酶活性使用生物素化的IκBα肽(250 μM,RHDSGLDSMKD,Km,肽= 30 μM,K m, ATP = 10 μM)和磷酸-[Ser32]-磷酸化抗体在ELISA中通过合适的标准曲线定量评估。对于PS-1145 Ki的测量,活化的IKK复合物首先与不同的固定浓度抑制剂(0.1–1 μM)在25 °C下预培养1小时。然后对MgATP的表观Km测量在每个单独的抑制剂浓度下进行。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: MM.1S,U266,和 RPMI8226 细胞系
  • Concentrations: ~50 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: PS-1145对MM生长的抑制作用通过测量细胞的MTT染料吸光度进行评估。在48小时培养的最后4小时,将来自48小时培养物中的细胞用5 mg/ml MTT对每孔进行脉冲,然后用包含0.04N HCl的异丙醇进行脉冲。570 nm下的吸光度使用分光光度计测量。
    (Only for Reference)
动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: 患有DMBA-诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠
  • Dosages: ~50 mg/kg
  • Administration: i.v.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 64 mg/mL (198.29 mM)
Ethanol 2 mg/mL warmed (6.19 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 322.75
化学式

C17H11ClN4O

CAS号 431898-65-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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