PS-1145

PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。

PS-1145  Chemical Structure

PS-1145 Chemical Structure

CAS: 431898-65-6

规格 价格 库存 购买数量
5mg RMB 876.33 现货
25mg RMB 3087.63 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

客户使用Selleck的PS-1145 发表文献4

客户使用该产品的2个实验数据

产品质控

批次: S769101 DMSO] 64 mg/mL] false] Ethanol] 2 mg/mL] false] Water] Insoluble] false 纯度: 99.82%
99.82

PS-1145 相关产品

相关信号通路图

IκB/IKK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 PS-1145是一种特异性IKK抑制剂,IC50 为 88 nM。
靶点
IKK [1]
88 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

PS-1145通过抑制IkappaBalpha磷酸化阻断TNFalpha-诱导的NF-kappaB活化,并阻断IL-6对Dex-诱导的细胞凋亡的保护作用。PS-1145也会抑制BMSCs中MM细胞粘附引起的旁分泌MM细胞生长和IL-6分泌。[1]在人初级CD4(+) T细胞中,PS-1145废止细胞增殖,并通过CD3和CD28共同受体的参与阻碍响NF-κB 和 AP-1转录因子的活化。[2]

激酶实验 激酶试验
PS-1145溶于DMSO,在使用前储存于−20 °C。PS-1145对IKK复合物的Ki值通过测量Km和固定浓度抑制剂下的ATP测定。简而言之,部分纯化的IKK复合物从未刺激HeLa S3细胞得到,将其通过sf9中表达的MEKK1的催化域进行预激活。激酶活性使用生物素化的IκBα肽(250 μM,RHDSGLDSMKD,Km,肽= 30 μM,K m, ATP = 10 μM)和磷酸-[Ser32]-磷酸化抗体在ELISA中通过合适的标准曲线定量评估。对于PS-1145 Ki的测量,活化的IKK复合物首先与不同的固定浓度抑制剂(0.1–1 μM)在25 °C下预培养1小时。然后对MgATP的表观Km测量在每个单独的抑制剂浓度下进行。
细胞实验 细胞系 MM.1S,U266,和 RPMI8226 细胞系
浓度 ~50 μM
孵育时间 48小时
方法

PS-1145对MM生长的抑制作用通过测量细胞的MTT染料吸光度进行评估。在48小时培养的最后4小时,将来自48小时培养物中的细胞用5 mg/ml MTT对每孔进行脉冲,然后用包含0.04N HCl的异丙醇进行脉冲。570 nm下的吸光度使用分光光度计测量。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在患有7,12-dimethylbenz[α]anthracene诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠中,PS-1145 (50 mg/kg, i.v.)通过上调p53,激活胱天蛋白酶,并下调NF-κB和VEGF因子,增强肿瘤细胞凋亡,从而诱导肿瘤进展。[3]

动物实验 Animal Models 患有7,12-dimethylbenz[α]anthracene-诱发的皮肤肿瘤的雄性Wistar大鼠
Dosages ~50 mg/kg
Administration i.v.

化学信息&溶解度

分子量 322.75 分子式

C17H11ClN4O

CAS号 431898-65-6 SDF Download PS-1145 SDF
Smiles C1=CC(=CN=C1)C(=O)NC2=CC(=CC3=C2NC4=C3C=CN=C4)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 64 mg/mL ( 198.29 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy PS-1145 | PS-1145 supplier | purchase PS-1145 | PS-1145 cost | PS-1145 manufacturer | order PS-1145 | PS-1145 distributor
在线咨询
联系我们