Mesalazine (5-ASA)
别名: Mesalamine, 5-Aminosalicylic acid 中文名称：美沙拉嗪
Mesalazine (5-ASA)是一种抗炎化合物。
Mesalazine (5-ASA) Chemical Structure
CAS: 89-57-6
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产品质控
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IκB/IKK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Mesalazine (5-ASA)是一种抗炎化合物。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Mesalamine抑制3-羟基类固醇脱氢酶，参与DHP和THP之间的可逆转换，因此可能影响大脑中的DHP和THP的活性。Mesalamine，抗炎氨基水杨酸，剂量依赖性地抑制IL-1刺激的NF-κB的依赖性转录而不妨碍的IκB降解或核转位和活化的NF-κB的蛋白质，的RelA和c-REL，或RelB基因转录的DNA结合。Mesalamine发现抑制IL-1刺激的RelA磷酸化。[1] Mesalamine增加细胞粘附试验，通过细胞粘附和跨细胞电阻测量来测量。Mesalamine恢复粘附分子E-cadherin和β-catenin的膜性表达。[2] Mesalamine或sulfasalazine（2 mM），但不是sulfapyridine，剂量依赖性显著降低TC22转录物的表达并可逆方式TC22蛋白的表达。[3] Mesalamine诱导E-cadherin蛋白膜表达并增加细胞间粘附。Mesalamine活性调节E-cadherin的糖基化，增加GnT-III的mRNA和蛋白水平，它的活性增加E4-凝集反应的检测。[4] Mesalamine（0.1-1 mM）以剂量依赖的方式抑制过氧化亚硝酸盐介导的化学发光，表明Mesalamine能够直接清除过氧亚硝酸盐。Mesalamine仅在高浓度（1 mM）抑制羟基自由基加合物而移动电子顺磁共振（EPR）谱。[5] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05992142 | Recruiting | Ulcerative Colitis |
Belgian Inflammatory Bowel Disease Research and Development (BIRD) VZW|Ferring Pharmaceuticals |
November 25 2022 | Phase 4 |
| NCT04499495 | Completed | Ulcerative Colitis |
Ferring Pharmaceuticals |
October 25 2021 | -- |
| NCT05213234 | Recruiting | Ulcerative Colitis |
Rush University Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK) |
July 9 2021 | Not Applicable |
| NCT02277223 | Withdrawn | Ulcerative Colitis |
Schneider Children''s Medical Center Israel |
March 1 2020 | Phase 3 |
| NCT03415711 | Terminated | Ulcerative Colitis |
VSL Pharmaceuticals|Actial Farmaceutica S.r.l. |
April 28 2017 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 153.14 | 分子式 | C7H7NO3 |
| CAS号 | 89-57-6 | SDF | Download Mesalazine (5-ASA) SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1N)C(=O)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 31 mg/mL ( (202.42 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 31 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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