Sarsasapogenin

目录号:S3607 别名: Parigenin 中文名称:知母皂苷元,菝契皂苷元

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Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元,能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κBMAPK的激活,在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。

Sarsasapogenin Chemical Structure

CAS: 126-19-2

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产品安全说明书

ROS抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元,能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κBMAPK的激活,在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。
靶点
NF-κB [2] IRAK1 [2] TAK1 [2] IκBα [2]
体外研究

Sarsasapogenin的处理可增加S期Hela细胞的数量,造成G2/M期细胞的积累。它能通过诱导依赖于caspase的线粒体凋亡途径诱导HeLa细胞的凋亡。Sarsasapogenin诱导内质网应激反应信号通路的激活,通过对细胞周期的阻滞、ROS介导的线粒体途径、内质网应激反应途径,诱导对人宫颈癌细胞的毒性作用。Sarsasapogenin还可在早期诱导UPR的激活,激活CHOP--这可能通过对Akt去磷酸化促进线体膜透化,从而将凋亡信号从内质网传递到线粒体[1]。Sarsasapogenin有效地抑制NF-κB和MAPK的激活,抑制受LPS刺激的巨噬细胞中的IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。Sarsasapogenin还抑制LPS与巨噬细胞中的TLR4受体结合,抑制M2极化为M1巨噬细胞[2]

体内研究 小鼠口服sarsasapogenin可抑制TNBS诱导的结肠缩短和髓过氧化物酶活性,同时减少NF-κB的激活和IL-1β、TNF-α、IL-6水平,增强IL-10的表达水平。在结肠固有层中,sarsasapogenin抑制Th17细胞分化,诱导Treg细胞分化。在体内,Sarsasapogenin有效地抑制炎症反应[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: Hela细胞
  • Concentrations: 0-60 μM
  • Incubation Time: 48 h
  • Method:

    用0-60 μM的sarsasapogenin处理Hela细胞,处理时间为48小时。通过Hoechst 33342染色,观察细胞核。

动物实验:

[2]

  • Animal Models: C57BL/6小鼠
  • Dosages: 5 或 10 mg/kg
  • Administration: oral

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 416.64
化学式

C27H44O3

CAS号 126-19-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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