TAK1

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S8663 Takinib Takinib是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂,IC50为9.5 nM。对IRAK4IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。
Nat Commun, 2023, 14(1):143
Front Immunol, 2023, 14:1266315
Cells, 2023, 12(23)2696
S8868 NG25 NG25是一种新型的TAK1抑制剂,对TAK1和MAP4K2的IC50分别为149 nM和21.7 nM。
Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w
S3607 Sarsasapogenin Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元,能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κBMAPK的激活,在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
S3226 Dehydroabietic acid Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸,衍生自针叶植物(如 PinusPicea)通过抑制 SrcSykTAK1 介导的通路来产生抗炎活性。
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。
E1155 HS-276 HS-276是一种有效的和高度选择性的口服生物可利用的转化生长因子-β活化激酶-1(transforming growth factor-β activated kinase-1, TAK1)抑制剂,其Ki和IC50分别是2.5 nM及2.3 nM,显示出对TNF介导的细胞因子的显著抑制,与胶原诱导的关节炎(collagen-induced arthritis, CIA)小鼠炎症性类风湿关节炎(rheumatoid arthritis, RA)模型中关节炎样症状的显著减轻相关。
S8663 Takinib Takinib是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂,IC50为9.5 nM。对IRAK4IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。
Nat Commun, 2023, 14(1):143
Front Immunol, 2023, 14:1266315
Cells, 2023, 12(23)2696
S8868 NG25 NG25是一种新型的TAK1抑制剂,对TAK1和MAP4K2的IC50分别为149 nM和21.7 nM。
Int J Biol Sci, 2024, 20(2):606-620
Biochem J, 2022, 479(20):2195-2216
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00671-w
S3607 Sarsasapogenin Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元,能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κBMAPK的激活,在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
S3226 Dehydroabietic acid Dehydroabietic acid (DAA, DHAA) 是一种天然的二萜树脂酸,衍生自针叶植物(如 PinusPicea)通过抑制 SrcSykTAK1 介导的通路来产生抗炎活性。
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。
E1155 HS-276 HS-276是一种有效的和高度选择性的口服生物可利用的转化生长因子-β活化激酶-1(transforming growth factor-β activated kinase-1, TAK1)抑制剂,其Ki和IC50分别是2.5 nM及2.3 nM,显示出对TNF介导的细胞因子的显著抑制,与胶原诱导的关节炎(collagen-induced arthritis, CIA)小鼠炎症性类风湿关节炎(rheumatoid arthritis, RA)模型中关节炎样症状的显著减轻相关。

TAK1抑制剂选择性比较

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