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目录号	产品名	产品描述	文献引用
S8663	Takinib	Takinib是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂，IC50为9.5 nM。对IRAK4和IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。	Nat Commun, 2023, 14(1):143 Front Immunol, 2023, 14:1266315 Cells, 2023, 12(23)2696
S8531	Zimlovisertib (PF-06650833)	Zimlovisertib (PF-06650833)是一种有效的IRAK4选择性抑制剂，IC50为0.2 nM。	Nat Commun, 2022, 13(1):4229 Nat Commun, 2022, 13(1):4229 J Innate Immun, 2022, 1-11
S3924	Ginsenoside Rb1	Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.	J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0 J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0 Mol Immunol, 2021, 139:140-152
S0008	IRAK4-IN-1	IRAK4-IN-1 (Compound 23) 是一种高度选择性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 7 nM。	Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15 Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237
S8562	IRAK4-IN-2	IRAK4-IN-2 是一种可逆性激酶抑制剂，在TLR和IL-1R信号级联反应中，调节IRAK4的功能。	Cancer Lett, 2021, 503:75-90 Cancer Lett, 2021, 503:75-90
S6598	IRAK-1-4 Inhibitor I	IRAK-1-4 Inhibitor I是白介素受体相关激酶(IRAK)抑制剂，对IRAK-1和IRAK-4的IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM。	Nat Commun, 2022, 13(1):6226 Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S9779	Emavusertib (CA-4948)	Emavusertib (CA-4948) 是一种有效的、口服生物可利用的 interleukin-1 receptor-associated kinase 4/FMS-like Tyrosine Kinase 3 (IRAK4/FLT3) 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。	Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043
S3607	Sarsasapogenin	Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元，能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κB和MAPK的激活，在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
E1655^New	KT 474	KT-474 (SAR444656) 是一种IRAK4的选择性小分子降解剂，正在开发用于治疗 TLR/IL-1R 驱动的自身免疫性疾病。 KT-474 有效下调 R848 (TLR7/8) 和脂多糖 (LPS) 诱导的外周血单核细胞 (PBMC) 中 IL-6 和 IL-8 的产生。
E2837	Zabedosertib	Zabedosertib (BAY1834845)是一种具有免疫调节潜力的白介素-1受体相关激酶4 (Interleukin-1 receptor-activated kinase 4, IRAK4)抑制剂，IRAK4是一种参与蛋白激酶信号Toll样受体先天免疫反应的蛋白激酶。
S0775	IRAK4-IN-4	IRAK4-IN-4 (compound 15) 是一种 interleukin-1 receptor–associated kinase 4 (IRAK4) 和 cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 的抑制剂，对应的IC50值分别为 2.8 nM和 2.1 nM。
S9780	JH-X-119-01	JH-X-119-01 是一种高效、选择性的 IRAK1 共价抑制剂，IC50 为 9 nM。
S9701	HS-243	HS-243 是一种高效的 interleukin-1 receptor-associated kinase (IRAK) 的抑制剂，对于IRAK-1、IRAK-4和TAK1的IC50值分别为24 nM、20 nM和0.5 μM。
S2039	IRAK inhibitor 6	IRAK inhibitor 6 是一种选择性的Interleukin-1 receptor-associated kinase 4(IRAK4)抑制剂，IC50为 0.16 μM。
E0533	IRAK-4 protein kinase inhibitor 2	IRAK-4 protein kinase inhibitor 2是一种有效的白介素1受体相关激酶4 (Interleukin-1 (IL-1) receptor-associated kinase-4, IRAK-4)抑制剂，IC50为4 μM。
E2647	AZ1495	AZ1495是一种白介素1受体相关激酶4 (Interleukin-1 receptor associated kinase 4, IRAK4)的口服活性抑制剂，对IRAK4和IRAK1的IC50值分别为5 nM 和23 nM。
S8663	Takinib	Takinib是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂，IC50为9.5 nM。对IRAK4和IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。	Nat Commun, 2023, 14(1):143 Front Immunol, 2023, 14:1266315 Cells, 2023, 12(23)2696
S8531	Zimlovisertib (PF-06650833)	Zimlovisertib (PF-06650833)是一种有效的IRAK4选择性抑制剂，IC50为0.2 nM。	Nat Commun, 2022, 13(1):4229 Nat Commun, 2022, 13(1):4229 J Innate Immun, 2022, 1-11
S3924	Ginsenoside Rb1	Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.	J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0 J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0 Mol Immunol, 2021, 139:140-152
S0008	IRAK4-IN-1	IRAK4-IN-1 (Compound 23) 是一种高度选择性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 7 nM。	Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15 Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237
S8562	IRAK4-IN-2	IRAK4-IN-2 是一种可逆性激酶抑制剂，在TLR和IL-1R信号级联反应中，调节IRAK4的功能。	Cancer Lett, 2021, 503:75-90 Cancer Lett, 2021, 503:75-90
S6598	IRAK-1-4 Inhibitor I	IRAK-1-4 Inhibitor I是白介素受体相关激酶(IRAK)抑制剂，对IRAK-1和IRAK-4的IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM。	Nat Commun, 2022, 13(1):6226 Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S9779	Emavusertib (CA-4948)	Emavusertib (CA-4948) 是一种有效的、口服生物可利用的 interleukin-1 receptor-associated kinase 4/FMS-like Tyrosine Kinase 3 (IRAK4/FLT3) 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。	Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043
S3607	Sarsasapogenin	Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元，能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κB和MAPK的激活，在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。	J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):174
E1655^New	KT 474	KT-474 (SAR444656) 是一种IRAK4的选择性小分子降解剂，正在开发用于治疗 TLR/IL-1R 驱动的自身免疫性疾病。 KT-474 有效下调 R848 (TLR7/8) 和脂多糖 (LPS) 诱导的外周血单核细胞 (PBMC) 中 IL-6 和 IL-8 的产生。
E2837	Zabedosertib	Zabedosertib (BAY1834845)是一种具有免疫调节潜力的白介素-1受体相关激酶4 (Interleukin-1 receptor-activated kinase 4, IRAK4)抑制剂，IRAK4是一种参与蛋白激酶信号Toll样受体先天免疫反应的蛋白激酶。
S0775	IRAK4-IN-4	IRAK4-IN-4 (compound 15) 是一种 interleukin-1 receptor–associated kinase 4 (IRAK4) 和 cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 的抑制剂，对应的IC50值分别为 2.8 nM和 2.1 nM。
S9780	JH-X-119-01	JH-X-119-01 是一种高效、选择性的 IRAK1 共价抑制剂，IC50 为 9 nM。
S9701	HS-243	HS-243 是一种高效的 interleukin-1 receptor-associated kinase (IRAK) 的抑制剂，对于IRAK-1、IRAK-4和TAK1的IC50值分别为24 nM、20 nM和0.5 μM。
S2039	IRAK inhibitor 6	IRAK inhibitor 6 是一种选择性的Interleukin-1 receptor-associated kinase 4(IRAK4)抑制剂，IC50为 0.16 μM。
E0533	IRAK-4 protein kinase inhibitor 2	IRAK-4 protein kinase inhibitor 2是一种有效的白介素1受体相关激酶4 (Interleukin-1 (IL-1) receptor-associated kinase-4, IRAK-4)抑制剂，IC50为4 μM。
E2647	AZ1495	AZ1495是一种白介素1受体相关激酶4 (Interleukin-1 receptor associated kinase 4, IRAK4)的口服活性抑制剂，对IRAK4和IRAK1的IC50值分别为5 nM 和23 nM。
E1655^New	KT 474	KT-474 (SAR444656) 是一种IRAK4的选择性小分子降解剂，正在开发用于治疗 TLR/IL-1R 驱动的自身免疫性疾病。 KT-474 有效下调 R848 (TLR7/8) 和脂多糖 (LPS) 诱导的外周血单核细胞 (PBMC) 中 IL-6 和 IL-8 的产生。

IRAK抑制剂选择性比较