IRAK

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

IRAK产品

所有产品(13) IRAK抑制剂(13)

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S0008	IRAK4-IN-1 IRAK4-IN-1 (Compound 23) 是一种高度选择性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 7 nM。	Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237
S8562	IRAK4-IN-2 IRAK4-IN-2 是一种可逆性激酶抑制剂，在TLR和IL-1R信号级联反应中，调节IRAK4的功能。	Cancer Lett, 2021, 503:75-90 Cancer Lett, 2021, 503:75-90
S9779^New	Emavusertib (CA-4948) Emavusertib (CA-4948) 是一种有效的、口服生物可利用的 interleukin-1 receptor-associated kinase 4/FMS-like Tyrosine Kinase 3 (IRAK4/FLT3) 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。	Arthritis Rheumatol, 2021, 10.1002/art.42043
S0775	IRAK4-IN-4 IRAK4-IN-4 (compound 15) 是一种 interleukin-1 receptor–associated kinase 4 (IRAK4) 和 cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 的抑制剂，对应的IC50值分别为 2.8 nM和 2.1 nM。
S9780^New	JH-X-119-01 JH-X-119-01 是一种高效、选择性的 IRAK1 共价抑制剂，IC50 为 9 nM。
S9701	HS-243 HS-243 是一种高效的 interleukin-1 receptor-associated kinase (IRAK) 的抑制剂，对于IRAK-1、IRAK-4和TAK1的IC50值分别为24 nM、20 nM和0.5 μM。
S2039	IRAK inhibitor 6 IRAK inhibitor 6 是一种选择性的Interleukin-1 receptor-associated kinase 4(IRAK4)抑制剂，IC50为 0.16 μM。
S8696	2-D08 2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化（protein sumoylation）抑制剂。它还能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET (c-RET), KDR和PI3Kα，IC50分别为0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。	Nat Commun, 2021, 12(1):4794 Cancers (Basel), 2021, 13(14)3475 Cancer Sci, 2021, 112(10):4075-4086
S8531	Zimlovisertib (PF-06650833) Zimlovisertib (PF-06650833)是一种有效的IRAK4选择性抑制剂，IC50为0.2 nM。	Cancer Sci, 2021, 112(11):4711-4721 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-916525/v1
S3607	Sarsasapogenin Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元，能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κB和MAPK的激活，在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。
S6598	IRAK-1-4 Inhibitor I IRAK-1-4 Inhibitor I是白介素受体相关激酶(IRAK)抑制剂，对IRAK-1和IRAK-4的IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM。
S3924	Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.	J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00790-0 Mol Immunol, 2021, 139:140-152 J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S8663	Takinib (EDHS-206) Takinib (EDHS-206)是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂，IC50为9.5 nM。对IRAK4和IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。	ACS Pharmacol Transl Sci, 2021, 4(4):1449-1461 bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.01.13.426403 Cell Rep, 2020, 33(1):108221

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S0008	IRAK4-IN-1 IRAK4-IN-1 (Compound 23) 是一种高度选择性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 7 nM。	Histochem Cell Biol,2021, 156(3):227-237
S8562	IRAK4-IN-2 IRAK4-IN-2 是一种可逆性激酶抑制剂，在TLR和IL-1R信号级联反应中，调节IRAK4的功能。	Cancer Lett,2021, 503:75-90 Cancer Lett,2021, 503:75-90
S9779^New	Emavusertib (CA-4948) Emavusertib (CA-4948) 是一种有效的、口服生物可利用的 interleukin-1 receptor-associated kinase 4/FMS-like Tyrosine Kinase 3 (IRAK4/FLT3) 的抑制剂，具有抗肿瘤活性。	Arthritis Rheumatol,2021, 10.1002/art.42043
S0775	IRAK4-IN-4 IRAK4-IN-4 (compound 15) 是一种 interleukin-1 receptor–associated kinase 4 (IRAK4) 和 cyclic GMP-AMP synthase (cGAS) 的抑制剂，对应的IC50值分别为 2.8 nM和 2.1 nM。
S9780^New	JH-X-119-01 JH-X-119-01 是一种高效、选择性的 IRAK1 共价抑制剂，IC50 为 9 nM。
S9701	HS-243 HS-243 是一种高效的 interleukin-1 receptor-associated kinase (IRAK) 的抑制剂，对于IRAK-1、IRAK-4和TAK1的IC50值分别为24 nM、20 nM和0.5 μM。
S2039	IRAK inhibitor 6 IRAK inhibitor 6 是一种选择性的Interleukin-1 receptor-associated kinase 4(IRAK4)抑制剂，IC50为 0.16 μM。
S8696	2-D08 2-D08 (2',3',4'-trihydroxy flavone) 是一种具有细胞透性的蛋白类泛素化（protein sumoylation）抑制剂。它还能抑制Axl, IRAK4, ROS1, MLK4, GSK3β, RET (c-RET), KDR和PI3Kα，IC50分别为0.49, 3.9, 5.3, 9.8, 11, 11, 17和35 nM。	Nat Commun,2021, 12(1):4794 Cancers (Basel),2021, 13(14)3475 Cancer Sci,2021, 112(10):4075-4086
S8531	Zimlovisertib (PF-06650833) Zimlovisertib (PF-06650833)是一种有效的IRAK4选择性抑制剂，IC50为0.2 nM。	Cancer Sci,2021, 112(11):4711-4721 Research Square,2021, 10.21203/rs.3.rs-916525/v1
S3607	Sarsasapogenin Sarsasapogenin (SAR, Parigenin)是一种甾体皂甙元，能够诱发ROS的产生并激活unfolded protein response (UPR)信号通路。SAR能够有效地抑制NF-κB和MAPK的激活，在LPS刺激的巨噬细胞中抑制IRAK1、TAK1和IκBα的磷酸化。
S6598	IRAK-1-4 Inhibitor I IRAK-1-4 Inhibitor I是白介素受体相关激酶(IRAK)抑制剂，对IRAK-1和IRAK-4的IC50值分别为0.3 μM和0.2 μM。
S3924	Ginsenoside Rb1 Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) is a protopanaxadiol that has diverse in vitro and in vivo effects, including neuroprotective, anti-inflammatory, and anti-obesity actions. Ginsenoside Rb1, a main constituent of the root of Panax ginseng, inhibits Na+, K+-ATPase activity with IC50 of 6.3±1.0 μM. Ginsenoside also inhibits IRAK-1 activation and phosphorylation of NF-κB p65. Ginsenoside Rb1 reduces the expressions of TLR3, TLR4 and TRAF-6, and down-regulates the levels of TNF-α, IFN-β and iNOS.	J Biol Chem,2021, S0021-9258(21)00790-0 Mol Immunol,2021, 139:140-152 J Ethnopharmacol,2021, S0378-8741(21)00169-0
S8663	Takinib (EDHS-206) Takinib (EDHS-206)是一种有效的、选择性的TAK1抑制剂，IC50为9.5 nM。对IRAK4和IRAK1的IC50分别为120 nM和390 nM。Takinib 可诱导凋亡。	ACS Pharmacol Transl Sci,2021, 4(4):1449-1461 bioRxiv,2021, 10.1101/2021.01.13.426403 Cell Rep,2020, 33(1):108221