Emavusertib (CA-4948)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S9779

Emavusertib (CA-4948) Chemical Structure

CAS No. 1801344-14-8

Emavusertib (CA-4948) 是一种有效的、口服生物可利用的 interleukin-1 receptor-associated kinase 4/FMS-like Tyrosine Kinase 3 (IRAK4/FLT3) 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。

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产品安全说明书

IRAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Emavusertib (CA-4948) 是一种有效的、口服生物可利用的 interleukin-1 receptor-associated kinase 4/FMS-like Tyrosine Kinase 3 (IRAK4/FLT3) 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
靶点
IRAK4 [1]
()
FLT3 [1]
()
体外研究

Emavusertib (CA-4948) is over 500-fold more selective for IRAK-4 compared to IRAK-1. Emavusertib (CA-4948) reduces TNF-α, IL-1β, IL-6 and IL-8 release from TLR-Stimulated THP-1 Cells with an IC50 <250 nM. Emavusertib (CA-4948) has antiproliferative activity due to inhibition of receptor-type tyrosine-protein kinase FLT3.[3]

体内研究

Emavusertib (CA-4948) has anti-tumour activity in animal models including tumours containing MyD88 gene mutations.[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[3]

- 合并
  • Cell lines: THP-1 cells
  • Concentrations: 0.1 μM-10 μM
  • Incubation Time: 60 min
  • Method:

    Cells are treated with Emavusertib for 60 minutes. Cells treated with 0.5% DMSO serves as unstimulated control. After 60 minutes, 20 µl of 10X LTA (10µg/ml) is added to Emavusertib treated and DMSO treated control wells and the plates are incubated at 37°C for 5 hours in a CO2 incubator. After 5 hours, the plates are centrifuged at 300 x g for 5 min and supernatants are collected and analyzed for TNFα levels using the human TNF-alpha ELISA Kit.


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: Mice bearing DLBCL PDX tumors
  • Dosages: 37.5 mg/kg or 75 mg/kg (BID), 75 mg/kg or 150 mg/kg (QD)
  • Administration: PO
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 49 mg/mL (99.69 mM)
Water Insoluble
Ethanol '''''''2 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 491.50
化学式

C24H25N7O5

CAS号 1801344-14-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04278768 Recruiting Drug: CA-4948|Drug: Azacitidine|Drug: Venetoclax Acute Myelogenous Leukemia|Myelodysplastic Syndrome Curis Inc. July 6 2020 Phase 1|Phase 2
NCT03328078 Recruiting Drug: CA-4948|Drug: ibrutinib Relapsed Hematologic Malignancy|Refractory Hematologic Malignancy Curis Inc. December 28 2017 Phase 1|Phase 2

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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