TPCA-1

目录号：S2824 批次号：S282402

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化学数据

别名

GW683965

储存条件
(自收到货起)

3年 / -20°C / 粉状
1年 / -80°C / 溶于溶剂

化学式

C₁₂H₁₀FN₃O₂S

分子量

279.29

CAS号

507475-17-4

Solubility (25°C)*

体外

DMSO

15 mg/mL (53.7 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

体内
（现配现用）

均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	2.000mg/ml (7.16mM)	以 1 mL 工作液为例,取50μL40mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

* <1 mg/ml means slightly soluble or insoluble.
* Please note that Selleck tests the solubility of all compounds in-house, and the actual solubility may differ slightly from published values. This is normal and is due to slight batch-to-batch variations.

制备储备液

生物活性

产品描述

TPCA-1 (GW683965)是一种IKK-2抑制剂，无细胞试验中IC50为17.9 nM，抑制NF-κB通路，比作用于IKK-1选择性高22倍。TPCA-1 也是 STAT3 的抑制剂并可促进凋亡。

靶点

NF-κB ^[3]	STAT3 ^[3]	IKK2 ^[1] (Cell-free assay)
		17.9 nM

体外研究

在时间分辨荧光能量共振转移试验中，TPCA-1抑制人IKK-2活性，IC50为17.9 nM。TPCA-1被证明是ATP竞争性的。此外，TPCA-1对IKK-1和JNK3分别表现出400 nM和3600 nM的IC50值。TPCA-1浓度依赖性抑制TNF-α，IL-6，和IL-8的产生，IC50值分别为170，290，和320 nM。^[1] TPCA-1抑制胶质瘤细胞增殖，以及TNF诱导的RelA (p65)核转运和NFκB依赖性IL8基因表达。重要的是，TPCA-1抑制IFN诱导的基因表达，完全抑制MX1和GBP1基因表达，而对ISG15表达仅具有很小的作用。^[2]

体内研究

TPCA-1(3, 10, 或20 mg/kg，i.p., b.i.d.)预防性给药，导致小鼠体内胶原诱导性关节炎(CIA)的严重程度剂量依赖性降低。TPCA-1(10 mg/kg, i.p., b.i.d.)导致的显著降低的疾病严重程度和疾病发作的延迟与抗风湿药，与每隔一天预防性给药的作用相当。TPCA-1- 处理的小鼠爪子组织中，p65的细胞核定位，以及IL-1β，IL-6，TNF-α，和干扰素-γ的水平显著降低。此外，TPCA-1给药导致体内胶原诱导的T细胞增殖显著减少。TPCA-1以20 mg/kg，而不是3或10 mg/kg，i.p.，b.i.d.治疗性给药显著降低CIA的严重程度。^[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验	IKK-2 试验
激酶实验	重组人IKK-2 (残基1-756)在杆状病毒中以N端GST标记的融合蛋白表达，其活性使用时间分辨荧光共振能量转移测定法进行评估。简而言之，IKK-2 (终浓度5 nM)在试验缓冲液(50 mM HEPES，10 mM MgCl₂，1 mM CHAPS，pH 7.4，1 mM DTT 和0.01% w/v BSA)中稀释，加入包含不同浓度化合物或二甲基亚砜(DMSO)载体(终浓度3%)的孔中。加入总体积为30 μL 的GST-IκBα 底物(终浓度25 nM)/ATP (终浓度1 μM)起始反应。反应在室温下培育30分钟，然后加入15 μL 50 mM EDTA终止。加入包含W-1024铕螯合物标记的抗磷酸丝氨酸- IκBα-32/36单克隆抗体12C2，和别藻蓝素标记的抗-GST抗体的检测试剂(15 μL)缓冲液(100 mM HEPES，pH 7.4，150 mM NaCl，和0.1% w/v BSA)，反应在室温下进一步培养60分钟。GST- IκBαis的磷酸化程度以特定665-nm能量转移信号的比率，参考铕620-nm信号，使用Packard探测酶标仪测量。
细胞实验	细胞系	U87，MT330，SJ-G2，和 GBM6 人胶质瘤细胞系
	浓度	0-50 μM
	处理时间	3天
	方法	将来自储备液(10 mg/mL)的10μL 3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)加入包含胶质瘤细胞的96孔板中，并在37 °C下培育2-4小时。氧化的MTT通过将100 μL 10%十二烷基硫酸钠(SDS)加入0.01 N HCL中溶解，板在37 °C下湿润的环境中培养4小时。板于570 nm下在酶标仪上读数。
动物实验	动物模型	患有胶原诱导性关节炎的小鼠
	剂量	3，10，或 20 mg/kg
	给药处理	通过腹腔注射给药，每日两次

参考文献

客户使用selleck产品的实验数据

: 数据来源于[, 13, 40]

: , J Cell Mol Med, 2017, 21(7):1373-1387

: 数据来源于[Data independently produced by , , Oncogene, 2016, 35(31):4036-47]

: 数据来源于[Data independently produced by , , Glia, 2018, 66(5):1082-1097]

TPCA-1在文献中得到引用

Cytidine diphosphate diacylglycerol synthase 2 is a synthetic lethal target in mesenchymal-like cancers [ Nat Genet, 2025, 10.1038/s41588-025-02221-2]	PubMed: 40615674
A bacterial network of T3SS effectors counteracts host pro-inflammatory responses and cell death to promote infection [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00412-5]	PubMed: 40128366
Shigella type-III secretion system effectors counteract the induction of host inflammation and cell death [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00561-7]	PubMed: 40931196
PRRSV-2 nsp2 Ignites NLRP3 inflammasome through IKKβ-dependent dispersed trans-Golgi network translocation [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012915]	PubMed: 39869629
Targeting synergetic endothelial inflammation by inhibiting NFKB and JAK-STAT pathways [ iScience, 2025, 28(9):113307]	PubMed: 40894883
Noncanonical role of Golgi-associated macrophage TAZ in chronic inflammation and tumorigenesis [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395]	PubMed: 39841821
NF-κB signaling directs a program of transient amplifications at innate immune response genes [ bioRxiv, 2025, 2025.03.11.641929]	PubMed: 40161744
Tumor cell senescence-induced macrophage CD73 expression is a critical metabolic immune checkpoint in the aging tumor microenvironment [ Theranostics, 2024, 14(3):1224-1240]	PubMed: 38323313
Noncanonical TRAIL Signaling Promotes Myeloid-Derived Suppressor Cell Abundance and Tumor Growth in Cholangiocarcinoma [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2024, S2352-345X(24)00005-5]	PubMed: 38219900
Esophageal Cancer-Related Gene-4 Contributes to Lipopolysaccharide-Induced Ion Channel Dysfunction in hiPSC-Derived Cardiomyocytes [ J Inflamm Res, 2024, 17:10183-10197]	PubMed: 39649417

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如果需要长期保存，请于零下二十度低温保存。禁止用于人体及治疗！

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