WP1066

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2796

WP1066 Chemical Structure

CAS No. 857064-38-1

WP1066 是一种新型JAK2STAT3抑制剂,在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM;对JAK2,STAT3,STAT5和ERK1/2具有抑制活性,而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1031.21 现货
RMB 899.91 现货
RMB 2215.33 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的WP1066发表文献53篇:

产品安全说明书

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 WP1066 是一种新型JAK2STAT3抑制剂,在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM;对JAK2,STAT3,STAT5和ERK1/2具有抑制活性,而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。
特性 WP1066像它的母体化合物一样能抑制JAK2的磷酸化作用,但与AG490不同WP1066还能减少JAK2的蛋白量。
靶点
JAK2 [1]
(HEL cells)
STAT3 [2]
(HEL cells)
2.3 μM 2.43 μM
体外研究

WP1066能显著抑制携带JAK2 V617F突变亚型的HEL细胞的生长,这种抑制是剂量依赖型的,它的IC20, IC50和 IC80分别是0.8, 2.3 和3.8 μM。在表达JAK2 V617F突变亚型的急性白血病HEL细胞中0.5, 1.0, 2.0, 3.0, 或 4.0 μM浓度的WP1066则可以抑制JAK2, STAT3, STAT5和ERK1/2的磷酸化,但不会抑制JAK1 和JAK3的磷酸化。[1] WP1066的浓度在0.5 到 3.0 μM之间以剂量依赖的方式抑制从病人体内获得的AML形细胞以及AML 细胞系 OCIM2和K562的增殖。在OCIM2 和K562细胞中,WP1066浓度在0.5, 1.0, 2.0, 3.0或 4.0 μM时,剂量依赖地降低JAK2 和pJAK2的蛋白水平,同时STAT3, STAT5和AKT的磷酸化水平。2 μM浓度的WP1066可以通过诱导处在细胞周期G0-G1期细胞的积累抑制OCIM2细胞增加。1, 2或 3 μM的WP1066能激活procaspase-3,裂开的PARP,剂量依赖地引起OCIM2 和K562细胞的细胞凋亡。[3] 5 μM浓度的WP1066能阻止STAT3磷酸化,2.5μM浓度时能显著抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞的生存和增殖。5 μM WP1066还能抑制Caki-1和 786-O肾癌细胞中HIF1α 和 HIF2α的表达及VEGF的产生。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human MM1 cells NXHH[GJtTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MnnmNlQuPzJiaB?= NGX6WndCdnSrdIXtc5Ih[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDNUVEh[2WubIOgZYZ1\XJiMkSgeI8hPzJiaILzJIJ6KE2WVDDhd5NigSxiaXO1NF0yNjJizszN NVnNdZF5OjJyM{[yNVM>
human U266 cells NF;CTFFHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MoLtNlQuPzJiaB?= NEfYSZlCdnSrdIXtc5Ih[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDVNlY3KGOnbHzzJIFnfGW{IEK0JJRwKDd{IHjyd{BjgSCPVGSgZZN{[XluIFnDOVA:OS53IN88US=> MV2yNlA{PjJzMx?=
human OCI-My4 cells MV\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MViyOE04OiCq Mn\5RY51cXS3bX;yJIFkfGm4aYT5JIFo[Wmwc4SgbJVu[W5iT1PJMW16PCClZXzsd{Bi\nSncjCyOEB1dyB5MjDodpMh[nliTWTUJIF{e2G7LDDJR|UxRTFwODFOwG0> NGTwXJQzOjB|NkKxNy=>
human 30M cells NGr5THNEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 MoLWPEBl[Xm| MX;DfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjCzNG0h[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMh[2WubDD2bYFjcWyrdImgZYZ1\XJiODDkZZl{KGK7IFHsZY1ieiCEbIXlJIF{e2G7LDDJR|UxRTFwODFOwG0> M{[wPFI1QTByNkGy
human 73M cells NWLJO|VUS3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> NGezVYI5KGSjeYO= MoTUR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gO|NOKGOnbHzzJIF{e2W|c3XkJIF{KGOnbHygeoli[mmuaYT5JIFnfGW{IEig[IF6eyCkeTDBcIFu[XJiQnz1[UBie3OjeTygTWM2OD1{LkGg{txO NXnvZo1bOjR7MEC2NVI>
human U373MG cells NULSdpBRTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MV:yOE04OiCq NEfIRVhCdnSrdIXtc5Ih[WO2aY\peJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDVN|c{VUdiY3XscJMh[W[2ZYKgNlQhfG9iN{KgbJJ{KGK7IF3UWEBie3OjeTygTWM2OD1|Lkeg{txO NHe3VoYzOjB|NkKxNy=>
human U87MG cells MmTwSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NH;UNGozPC15MjDo NXXWSnZCSW62aYT1cY9zKGGldHn2bZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gWVg4VUdiY3XscJMh[W[2ZYKgNlQhfG9iN{KgbJJ{KGK7IF3UWEBie3OjeTygTWM2OD13Lk[g{txO NXLEZ3JtOjJyM{[yNVM>

... Click to View More Cell Line Experimental Data

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-STAT3 / STAT3 / p-ERK / ERK ; 

PubMed: 20461084     


WP1066 inhibited STAT3 phosphorylation, while stimulating ERK, in Caki-1 and 786-O cells. Caki-1 and 786-O cells were treated with the indicated concentration of WP1066 for 24 h and cell lysates were subjected to western blotting. 

20461084
Cell viability
Cell viability ; 

PubMed: 28496056     


Anti-lymphoma effect of WP1066. The indicated lymphoma cell lines were cultured with various concentrations of WP1066 for 3 days, following which cell number was evaluated based on the total cell number as determined using a WST assay. DMSO was added to the control well.

28496056
Immunofluorescence
N-cadherin / E-cadherin / Vimentin / β-catenin ; 

PubMed: 26690371     


Subcellular location of EMT related markers after asON or WP1066 treatment, observed by immunofluorescence staining (original magnification, x100)

26690371
体内研究 每日口服40 mg/kg剂量的WP1066,连续服用19天,能显著抑制Caki-1移植小鼠的肿瘤生长,同时磷酸化的STAT3免疫染色减少,CD34阳性 血管长度降低。 [4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 携带JAK2 V617F突变亚型的HEL细胞系 , HL60, K562, Raji, PEER, CMK, TM 和RHN 细胞系
  • Concentrations: 0 - 6 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 利用基于MTT的细胞增殖/细胞毒性分析系统进行MTT检测。简单的说就是将对数生长期的新鲜的低密度外周血细胞核不同的细胞系用含有10% FCS的RPMI 1640洗两次,再进行血细胞计数器计数。用台盼蓝(0.1%)染色方法估算细胞的存活性。在96孔板中取相等数量的存活细胞(5 × 104 每孔)用含10% FCS的RPMI 1640培养基将体系稀释到100 μL,不加或加入依次增加浓度的WP1066,在含5% CO2的空气和37℃的培养条件下继续培养72小时。每个条件下的实验都做三组对照。之后每孔加入20 μL CellTiter96 One Solution Reagent。然后在37℃,5% CO2中继续孵育60分钟。孵育后立即用酶标仪检测490 nm波长的吸光度。
    (Only for Reference)
动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: Caki-1 移植小鼠
  • Dosages: 40 mg/kg
  • Administration: 一天一次口服17天
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 71 mg/mL (199.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 356.22
化学式

C17H14BrN3O

CAS号 857064-38-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04334863 Recruiting Drug: WP1066 Brain Tumor|Medulloblastoma|Brain Metastases Emory University|CURE Childhood Cancer Inc.|Peach Bowl LegACy Fund May 4 2020 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
免费分装抑制剂

JAK Signaling Pathway Map

JAK Inhibitors with Unique Features

相关JAK产品

Tags: 购买WP1066 | WP1066供应商 | 采购WP1066 | WP1066价格 | WP1066生产 | 订购WP1066 | WP1066代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID