Itacitinib (INCB39110)
中文名称：伊他替尼
Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制剂，具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。
Itacitinib (INCB39110) Chemical Structure
CAS: 1334298-90-6
客户使用Selleck的发表文献2篇
产品质控
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| 相关靶点 | JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 Tyk2 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 酪氨酸激酶抑制剂分子库 JAK-STAT信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
JAK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制剂，具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | INCB039110是有效的、选择性的JAK1抑制剂，对JAK1的选择性分别是对JAK2和JAK3的20和200倍以上。对JAK1、2、3和TYK2的活性分别为2, 63, >2000 和 795 nM[1]。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
使用临床剂量的INCB039110，无论是其单药给药还是和毒性药剂如gemcitabine组合给药，可在携有胰腺异种移植瘤的小鼠中阻止肿瘤的生长[2]。 |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05063110 | Recruiting | Adults Patients Having Non Severe HLH |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris|Incyte Corporation |
May 1 2022 | Phase 2 |
| NCT04239989 | Recruiting | Bronchiolitis Obliterans |
M.D. Anderson Cancer Center |
April 8 2021 | Phase 1 |
| NCT04220632 | Terminated | GVHDAcute |
Innovent Biologics (Suzhou) Co. Ltd. |
June 18 2020 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT03978637 | Terminated | Bronchiolitis Obliterans Syndrome |
Incyte Corporation |
February 4 2020 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04070781 | Terminated | Steroid Refractory GVHD|Graft Vs Host Disease |
Columbia University|Incyte Corporation |
January 20 2020 | Phase 1 |
| NCT03721965 | Terminated | Acute Graft-versus-host Disease |
Incyte Corporation |
December 31 2019 | Phase 1|Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 553.51 | 分子式 | C26H23F4N9O |
| CAS号 | 1334298-90-6 | SDF | -- |
| Smiles | C1CN(CCC1N2CC(C2)(CC#N)N3C=C(C=N3)C4=C5C=CNC5=NC=N4)C(=O)C6=C(C(=NC=C6)C(F)(F)F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
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摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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