Momelotinib (CYT387)

别名: LM-1149 , CYT11387 中文名称:莫莫替尼,莫洛替尼

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Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。

Momelotinib (CYT387) Chemical Structure

Momelotinib (CYT387) Chemical Structure

CAS: 1056634-68-4

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JAK抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
CTLL-2 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against IL-2-stimulated mouse CTLL-2 cells expressing JAK1/JAK3 after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=1.249μM. 19762238
BAF3 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing TEL-JAK2 kinase after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=0.798μM. 19762238
SET2 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human SET2 cells expressing JAK2 V617F mutant kinase after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=0.232μM. 19762238
BAF3 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing wild type JAK2 kinase after 72 hrs by alamar blue assay in presence of IL-3, IC50=1.43μM. 19762238
HEL 92.1.7 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against human HEL 92.1.7 cells expressing JAK2 V617F mutant kinase after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=1.804μM. 19762238
HEL Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HEL cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50=2.3μM. 29940115
BAF3 Antiproliferative assay 72 hrs Antiproliferative activity against mouse BAF3 cells expressing TEL-JAK3 kinase after 72 hrs by alamar blue assay, IC50=2.425μM. 19762238
K562 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human K562 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50=6.5μM. 29940115
HL60 Antiproliferative assay 48 hrs Antiproliferative activity against human HL60 cells after 48 hrs by CCK-8 assay, IC50=8.3μM. 29940115
DAOY qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells 29435139
SJ-GBM2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
SK-N-SH qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
RD qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells 29435139
MG 63 (6-TG R) qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells 29435139
Rh41 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells 29435139
BAF3 Function assay Inhibition of JAK2 V617F mutant in mouse BAF3 cells, IC50=1.5μM. ChEMBL
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生物活性

产品描述 Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。
特性 CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。
靶点
JAK1 [1]
(Cell-free assay)
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
JAK3 [1]
(Cell-free assay)
11 nM 18 nM 155 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2,IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖,IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞,和Ba/F3-TEL-JAK2细胞,也抑制细胞增殖,IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果,IC50为2μ-4 μM。[1] 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药,以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞,诱发细胞凋亡。[2]
激酶实验 无细胞激酶活性检测实验测定IC50值
在肽底物磷酸化实验之前,纯化在昆虫细胞中表达的谷胱甘肽-S-转移酶(GST)标标记的JAK激酶域。在384孔板上,使用Alphascreen 蛋白酪氨酸激酶P100检测试剂盒和PerkinElmer Fusion Alpha仪器进行检测实验。
细胞实验 细胞系 Ba/F3, Ba/F3-JAK2V617F 和Ba/F3-MPLW515L
浓度 0 到10 μM
孵育时间 72 小时
方法 使用表达 JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) 和MPLW515L (Ba/F3-MPLW515L) 突变型的Ba/F3细胞, 以及CHRF-288-11(JAK2T875N)和CMK(JAK3A572V)细胞。获得TEL/JAK2和 TEL/JAK3融合,然后引进Ba/F3 鼠科细胞中。TEL/JAK2- 或 TEL/JAK3-转染的细胞培养在含10%胎牛血清(FCS)的DMEM培养基上。Ba/F3 野生型细胞培养在含 10% FCS 及5 ng/mL 鼠 IL-3的RPMI培养基上。在37oC 下 5% CO2环境中温育72小时,然后通过Alamar Blue检测实验测定增殖。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3 p-Src / Src 26625308
Immunofluorescence p62 / pS6 29138276
Growth inhibition assay Cell viability 20385788
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 CYT387作用于鼠MPN 模型,使白细胞数,血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。[3]
动物实验 Animal Models 移植了转导JAK2V617F 逆转录病毒的骨髓的Balb/c 小鼠
Dosages ≤50 mg/kg
Administration 口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01236638 Completed
Primary Myelofibrosis|Post-Polycythemia Vera Myelofibrosis|Post-Essential Thrombocythemia Myelofibrosis
Sierra Oncology LLC - a GSK company
November 2010 Phase 2
NCT00935987 Completed
Primary Myelofibrosis|Post-Polycythemia Vera Myelofibrosis|Post-Essential Thrombocythemia Myelofibrosis
Sierra Oncology LLC - a GSK company
November 2009 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 414.46 分子式

C23H22N6O2

CAS号 1056634-68-4 SDF Download Momelotinib (CYT387) SDF
Smiles C1COCCN1C2=CC=C(C=C2)NC3=NC=CC(=N3)C4=CC=C(C=C4)C(=O)NCC#N
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C(避光) 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 83 mg/mL ( 200.26 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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