Momelotinib (CYT387)

目录号:S2219 别名: LM-1149 , CYT11387 中文名称:莫莫替尼

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Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。

Momelotinib (CYT387) Chemical Structure

CAS: 1056634-68-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1815.67 现货
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JAK抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。
特性 CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。
靶点
JAK1 [1]
(Cell-free assay)
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
JAK3 [1]
(Cell-free assay)
11 nM 18 nM 155 nM
体外研究

CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2,IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖,IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞,和Ba/F3-TEL-JAK2细胞,也抑制细胞增殖,IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果,IC50为2μ-4 μM。[1] 最新研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药,以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞,诱发细胞凋亡。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3 p-Src / Src 26625308
Immunofluorescence p62 / pS6 29138276
Growth inhibition assay Cell viability 20385788
体内研究 CYT387作用于鼠MPN 模型,使白细胞数,血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 无细胞激酶活性检测实验测定IC50值:

    在肽底物磷酸化实验之前,纯化在昆虫细胞中表达的谷胱甘肽-S-转移酶(GST)标标记的JAK激酶域。在384孔板上,使用Alphascreen 蛋白酪氨酸激酶P100检测试剂盒和PerkinElmer Fusion Alpha仪器进行检测实验。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: Ba/F3, Ba/F3-JAK2V617F 和Ba/F3-MPLW515L
  • Concentrations: 0 到10 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 使用表达 JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) 和MPLW515L (Ba/F3-MPLW515L) 突变型的Ba/F3细胞, 以及CHRF-288-11(JAK2T875N)和CMK(JAK3A572V)细胞。获得TEL/JAK2和 TEL/JAK3融合,然后引进Ba/F3 鼠科细胞中。TEL/JAK2- 或 TEL/JAK3-转染的细胞培养在含10%胎牛血清(FCS)的DMEM培养基上。Ba/F3 野生型细胞培养在含 10% FCS 及5 ng/mL 鼠 IL-3的RPMI培养基上。在37oC 下 5% CO2环境中温育72小时,然后通过Alamar Blue检测实验测定增殖。
动物实验:[3]
  • Animal Models: 移植了转导JAK2V617F 逆转录病毒的骨髓的Balb/c 小鼠
  • Dosages: ≤50 mg/kg
  • Administration: 口服处理

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+40%PEG 300+ 3% Tween80 + ddH2O

2mg/ml

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 414.46
化学式

C23H22N6O2

CAS号 1056634-68-4
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01236638 Completed Drug: Momelotinib Primary Myelofibrosis|Post-Polycythemia Vera Myelofibrosis|Post-Essential Thrombocythemia Myelofibrosis Sierra Oncology Inc. November 2010 Phase 2
NCT00935987 Completed Drug: CYT387 Primary Myelofibrosis|Post-Polycythemia Vera Myelofibrosis|Post-Essential Thrombocythemia Myelofibrosis Sierra Oncology Inc. November 2009 Phase 1|Phase 2

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

技术支持

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