Ritlecitinib (PF-06651600)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8538

Ritlecitinib (PF-06651600) Chemical Structure

CAS No. 1792180-81-4

Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3选择性的抑制剂,IC50为33.1 nM。对JAK1、JAK2和TYK2没有活性(IC50 > 10 000 nM)。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 1204.08 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

产品安全说明书

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3选择性的抑制剂,IC50为33.1 nM。对JAK1、JAK2和TYK2没有活性(IC50 > 10 000 nM)。
靶点
JAK3 [1]
(Cell-free assay)
33.1 nM
体外研究

PF-06651600是一种新型有效的、对JAK3具有选择性的抑制剂,能十分有效地抑制γc因子信号。在体外,PF-06651600抑制Th1和Th17细胞分化和功能。在人全血的总淋巴细胞中,PF-06651600抑制由IL-2, IL-4, IL-7和IL-15引起的STAT5磷酸化,IC50分别为244, 340, 407和266 nM。它还能抑制由IL-21引起的STAT3磷酸化,IC50为355 nM[1]

体内研究 在鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎模型和大鼠佐剂性关节炎中,PF-06651600减少其疾病病理特征。PF-06651600在临床前和临床评价中具有合适的药代动力学和药效学性质。PF-06651600在人体中的药代动力学预测表明,血液清除约为5.6 mL/min/kg,分布容积1.3 L/kg,口服生物利用度为90%,系统性半衰期为2小时[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: female Lewis rats (8-10周龄)
  • Dosages: 80, 15, or 6 mg/kg
  • Administration: via oral gavage
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

化学数据

分子量 285.34
化学式

C15H19N5O

CAS号 1792180-81-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04390776 Completed Drug: PF-06651600 Healthy Participants Pfizer September 28 2020 Phase 1
NCT04266509 Completed Drug: PF-06651600|Drug: Rifampin Healthy Volunteers Pfizer June 25 2020 Phase 1
NCT04037865 Terminated Drug: PF-06651600 Renal Impairment Pfizer August 19 2019 Phase 1
NCT04016077 Completed Drug: PF-06651600 30 mg Hepatic Impairment|Healthy Participants Pfizer July 19 2019 Phase 1
NCT04004663 Completed Drug: PF-06651600 Healthy Volunteers Pfizer July 15 2019 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

JAK Signaling Pathway Map

相关JAK产品

Tags: 购买Ritlecitinib (PF-06651600) | Ritlecitinib (PF-06651600)供应商 | 采购Ritlecitinib (PF-06651600) | Ritlecitinib (PF-06651600)价格 | Ritlecitinib (PF-06651600)生产 | 订购Ritlecitinib (PF-06651600) | Ritlecitinib (PF-06651600)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID