Ritlecitinib (PF-06651600)
Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3选择性的抑制剂，IC50为33.1 nM。对JAK1、JAK2和TYK2没有活性(IC50 > 10 000 nM)。
Ritlecitinib (PF-06651600) Chemical Structure
CAS: 1792180-81-4
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产品质控
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JAK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3选择性的抑制剂，IC50为33.1 nM。对JAK1、JAK2和TYK2没有活性(IC50 > 10 000 nM)。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PF-06651600是一种新型有效的、对JAK3具有选择性的抑制剂，能十分有效地抑制γc因子信号。在体外，PF-06651600抑制Th1和Th17细胞分化和功能。在人全血的总淋巴细胞中，PF-06651600抑制由IL-2, IL-4, IL-7和IL-15引起的STAT5磷酸化，IC50分别为244, 340, 407和266 nM。它还能抑制由IL-21引起的STAT3磷酸化，IC50为355 nM[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎模型和大鼠佐剂性关节炎中，PF-06651600减少其疾病病理特征。PF-06651600在临床前和临床评价中具有合适的药代动力学和药效学性质。PF-06651600在人体中的药代动力学预测表明，血液清除约为5.6 mL/min/kg，分布容积1.3 L/kg，口服生物利用度为90%，系统性半衰期为2小时[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | female Lewis rats (8-10周龄) |
| Dosages | 80, 15, or 6 mg/kg | |
| Administration | via oral gavage | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04390776 | Completed | Healthy Participants |
Pfizer |
September 28 2020 | Phase 1 |
| NCT04266509 | Completed | Healthy Volunteers |
Pfizer |
June 25 2020 | Phase 1 |
| NCT04037865 | Terminated | Renal Impairment |
Pfizer |
August 19 2019 | Phase 1 |
| NCT04016077 | Completed | Hepatic Impairment|Healthy Participants |
Pfizer |
July 19 2019 | Phase 1 |
| NCT04004663 | Completed | Healthy Volunteers |
Pfizer |
July 15 2019 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 285.34 | 分子式 | C15H19N5O |
| CAS号 | 1792180-81-4 | SDF | Download Ritlecitinib (PF-06651600) SDF |
| Smiles | CC1CCC(CN1C(=O)C=C)NC2=NC=NC3=C2C=CN3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (199.76 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 46 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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