Gandotinib (LY2784544)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2179

Gandotinib (LY2784544) Chemical Structure

CAS No. 1229236-86-5

Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2625.35 现货
RMB 1398.64 现货
RMB 2628.02 现货
RMB 7935.76 现货
RMB 16298.1 现货
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客户使用Selleck生产的Gandotinib (LY2784544)发表文献17篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • HEL cells were treated for 3 hours with the indicated concentrations of LY2784544. LY2784544 inhibits Jak2-V617F mediated signal transduction at submicromolar concentrations in  intact cells.

     

     

    M.Sc. Karoline Gaebler and Dr. Claude Haan of Université du Luxembour. Gandotinib (LY2784544) purchased from Selleck.

  • Relative expression of BCLXL, c-MYC, CCND1, MMP2 and VEGF in (A) HL60 cell line. Cells were treated with 1 µM of ruxolitinib, fedratinib, gandotinib or tofacitinib for 6 h. RE=1 for DMSO control. Asterix (*) denotes statistical significance (p<0.05). Error bars denotes±standard deviation. Each relative expression value was obtained from at least two biological experiments run in two technical repeats.

    Eur J Pharmacol, 2015, 765:188-97. . Gandotinib (LY2784544) purchased from Selleck.

  • (F) SGC-7901 cells were treated with JAK2 specific inhibitor of LY2784544 (5 nM) for 1 h, and then p-JAK2 expressions were measured using western blot analysis. SGC-7901 cells were pretreated with LY2784544 (5 nM) for 1 h, followed by APG (50 mM) incubation for another 24 h. Following, (G) The cell viability and (H) apoptosis were calculated. ***P < 0.001 versus the Con group. ###P < 0.001 versus the IL-6 group; þþþP < 0.001 versus the IL-6/APG group. Data are represented as mean ± SEM (n = 8).

    Biochem Biophys Res Commun, 2018, 498(1):164-170. Gandotinib (LY2784544) purchased from Selleck.

产品安全说明书

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。
靶点
JAK2 (V617F) [1] JAK2 [1] JAK2 [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [2] JAK1 [2]
0.245 nM(Ki) 0.288 nM(Ki) 3 nM 4 nM 19.8 nM
体外研究

LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2,IC50为2.26 µM。在增殖实验中,LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中,具有抗增殖活性,IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时,IC50为1356 nM,作用于JAK3驱动的细胞时,IC50为940 nM。[1]

体内研究 LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化,阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型,也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担,在口服处理后,TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏,对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 94 mg/mL (200.02 mM)
Ethanol 9 mg/mL (19.15 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 469.94
化学式

C23H25ClFN7O

CAS号 1229236-86-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01520220 Completed Drug: LY2784544 Myeloproliferative Neoplasms of|Polycythemia Vera|Essential Thrombocythemia|Myelofibrosis Eli Lilly and Company June 11 2012 Phase 1
NCT01594723 Active not recruiting Drug: 120 mg LY2784544 Neoplasms Hematologic Eli Lilly and Company May 22 2012 Phase 2
NCT01577355 Completed Radiation: Drug Healthy Male Volunteers Eli Lilly and Company April 2012 Phase 1
NCT01134120 Completed Drug: LY2784544 Myeloproliferative Disorders|Thrombocythemia Essential|Polycythemia Vera|Primary Myelofibrosis Eli Lilly and Company April 2010 Phase 1

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操作手册

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JAK Signaling Pathway Map

JAK Inhibitors with Unique Features

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