Peficitinib

别名: ASP015K, JNJ-54781532 中文名称:佩非西替尼

Peficitinib是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。

Peficitinib Chemical Structure

Peficitinib Chemical Structure

CAS: 944118-01-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1367.73 现货
5mg RMB 1180.49 现货
25mg RMB 3913.07 现货
100mg RMB 7944.3 现货
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JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Peficitinib是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。
靶点
JAK [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

ASP015K抑制IL-2-诱导的人T细胞增殖,比EPO-诱导的人红白血病细胞的增殖具有更高的效能。在人全血中,ASP015K抑制STAT5磷酸化(pSTAT5)。[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在大鼠AIA模型中,ASP015K (p.o.)显著减少足肿胀和踝关节骨质破坏概率。[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02760342 Completed
Healthy Subjects
Astellas Pharma Inc
May 15 2016 Phase 1
NCT02586194 Completed
Patients With Impaired Hepatic Function
Astellas Pharma Inc
December 28 2015 Phase 1
NCT02603497 Completed
Patients With Impaired Renal Function
Astellas Pharma Inc
November 24 2015 Phase 1
NCT02531191 Completed
Healthy Volunteers
Astellas Pharma Inc
June 21 2015 Phase 1
NCT02117505 Completed
Healthy
Janssen Research & Development LLC
April 2014 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 326.39 分子式

C18H22N4O2

CAS号 944118-01-8 SDF Download Peficitinib SDF
Smiles C1C2CC3CC(C2)(CC1C3NC4=C5C=CNC5=NC=C4C(=O)N)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 65 mg/mL ( 199.14 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

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操作手册

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