Brepocitinib (PF-06700841)
别名: PF-841
Brepocitinib (PF-06700841, PF-841)是一种有效的Tyk2和Jak1抑制剂，对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。
Brepocitinib (PF-06700841) Chemical Structure
CAS: 1883299-62-4
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产品质控
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| 相关靶点 | JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 Tyk2 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 酪氨酸激酶抑制剂分子库 JAK-STAT信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
JAK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Brepocitinib (PF-06700841, PF-841)是一种有效的Tyk2和Jak1抑制剂，对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在Sprague−Dawley大鼠中进行PF-06700841的药代动力学研究，在静脉注射1 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸盐或口服3 mg/kg PF-06700841甲苯磺酸盐后，PF-06700841在体内的血浆清除率为31 mL/min/kg，分布容积为2.0 L/kg，其口服生物利用度为83%。在口服3 mg/kg后，其Cmax为774 ng/mL，AUC∞为1340 ng·h/mL。PF-06700841的高口服生物利用度显示其能具有高肠道吸收能力，这与它在体外的被动渗透活性和高可溶性相关[1]。 |
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| 动物实验 | Animal Models | 大鼠佐剂型关节炎模型 (于8−10周龄雌性Lewis大鼠中构建) |
| Dosages | 3, 10 或 30 mg/kg/day | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05076006 | Completed | Cicatricial Alopecia |
Emma Guttman|Pfizer|Icahn School of Medicine at Mount Sinai |
May 19 2021 | Phase 2 |
| NCT04260464 | Completed | Healthy Volunteer|Renal Impairment |
Pfizer |
July 3 2020 | Phase 1 |
| NCT04090047 | Completed | Heathy Participants |
Pfizer |
September 24 2019 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 389.40 | 分子式 | C18H21F2N7O |
| CAS号 | 1883299-62-4 | SDF | -- |
| Smiles | CN1C=C(C=N1)NC2=NC=CC(=N2)N3CC4CCC(C3)N4C(=O)C5CC5(F)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (200.3 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 78 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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