AZ 960

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2214

AZ 960 Chemical Structure

CAS No. 905586-69-8

AZ 960 是一种新型的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50Ki分别低于3 nM和0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960 可诱导凋亡和生长阻滞。

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客户使用Selleck生产的AZ 960发表文献5篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Claude HAAN Université du Luxembour. AZ 960 purchased from Selleck.

产品安全说明书

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AZ 960 是一种新型的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50Ki分别低于3 nM和0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960 可诱导凋亡和生长阻滞。
靶点
JAK2 [1] JAK2 [1]
0.45 nM(Ki) <3 nM
体外研究

AZ 960抑制JAK2酶活性,Ki为0.45 nM,IC50<3 nM。此外, 0.1 μM AZ960也抑制 83 种激酶中的31种,如 JAK3(IC50为9 nM), TrkA, Aurora, 和 ARK5。AZ 960作用于TEL-JAK2细胞,抑制STAT5磷酸化,平均IC50为15 nM,作用于 TEL-JAK2驱动的STAT5磷酸化比作用于其他 JAK 激酶家族成员(TEL-JAK1, -JAK3, 和 -TYK2)驱动的细胞系选择性高15到30倍。AZ 960 有效抑制 TEL-JAK2, -JAK1, -JAK3, 和-Tyk2细胞增殖,GI50 分别为 25 nM, 230 nM, 279 nM, 和214 nM。而且, 通过降低 STAT3 和 STAT5磷酸化水平,AZ 960 也有效抑制SET-2 细胞增殖,平均 GI50为 33 nM。[1] AZ 960 引起人类 T-细胞淋巴嗜淋巴细胞病毒1型(HTLV-1)感染的 T细胞 (MT-1 和 MT-2)生长停滞和凋亡,且通过小干扰 RNA 增强AZ 960 作用于 MT-1细胞的抗增殖效果,而抑制 Bcl-xL。[2] 最新研究显示 AZ 960显著抑制患者新分离的AML细胞克隆性生长,和诱导细胞凋亡。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

酶的生化检测及激酶剖析:

使用重组JAK2 激酶 (第808–1132位氨基酸)在肽(Tyk2 肽)浓度为 100 nM 和ATP 浓度为15 μM时,进行AZ 960抑制研究。使用的AZ 960浓度为 0.003 μM 到30 μM。通过抑制动力学研究进一步评估AZ960作用于JAK2激酶的抑制模式和抑制常数 (Ki)。在含混合浓度肽 (FL-Ahx-IPTSPITTTYFFFKKK-COOH), 及不同浓度 ATP 和 AZ 960的HEPES buffer(75 mM, pH 7.3)中进行一系列JAK2 催化反应。通过 Caliper LC3000 系统监测每组反应进程,然后从相应反应时间过程中抽提初始反应速度。为了定义抑制模式,使用Lineweaver-Burk曲线,绘制初始速度对相应ATP浓度的曲线,则y轴上的收敛特征说明AZ 960对ATP的竞争能力。使用米氏方程,计算Ki,显示AZ960是结合紧密的 JAK2抑制剂。AZ960按三种抑制浓度(0.01 μM, 0.10 μM, 和 1.0 μM)作用于83种激酶。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: SET-2 和TEL-JAK Ba/F3
  • Concentrations: 0.016 到 10 μM
  • Incubation Time: 48-72 小时
  • Method: 使用荧光/比色BIOSOURCE AlamarBlue 检测分析细胞增殖,然后在 Spectra Max Gemini EM 酶标仪上读数。SET-2 细胞按每孔 20,000 个细胞, TEL-JAK2 Ba/F3 细胞按每孔 2000 个细胞,所有其他 TEL-JAKs 按每孔5000个细胞接种在96孔板上。接种后,使用AZ 960处理细胞24小时,然后SET-2细胞生长72小时,TEL-JAK Ba/F3 细胞生长48小时。随后在指定生长期加入Alamar Blue (10 μL/孔), 细胞在 37oC 下 5% CO2 环境下温育2小时, 然后在545 (激发光) 和 600 nm (发射光)处测定荧光值。使用Microsoft Excel的Xlfit4版本4.2.2计算GI50值。
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 71 mg/mL (200.36 mM)
Ethanol 3 mg/mL (8.46 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 354.36
化学式

C18H16F2N6

CAS号 905586-69-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
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JAK Signaling Pathway Map

JAK Inhibitors with Unique Features

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