BMS-911543

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7144

BMS-911543 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 432.52

BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂,IC50为1.1 nM。

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产品安全说明书

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂,IC50为1.1 nM。
靶点
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
SET-2 [1]
(Cell-free assay)
TYK2 [1]
(Cell-free assay)
JAK3 [1]
(Cell-free assay)
1.1 nM 60 nM 66 nM 75 nM
体外研究

BMS-911543在SET-2和BaF3-V617F细胞系中,具有有效的抗增殖活性(IC50分别为60 nM和70 nM)。这一活性与持续性激活的pSTAT5的活性被抑制相关。相反地,非JAK2依赖性的细胞系如A549, MDA-MB-231, MiaPaCa-2对该抑制剂的处理的敏感度显著减小。依赖于其他JAK家族成员的细胞系,包括CTLL2和被IL-3刺激的BaF3细胞对BMS-911543的抗增殖活性较弱(IC50分别为2.9和3.5 μM)[1]

体内研究 BMS-911543在被血小板生成素(TPO)刺激过的小鼠模型中,抑制pSTAT5的水平。这一反应属于剂量依赖型,在最高口服剂量30 mg/kg下,导致pSTAT5水平完全恢复为常态,保持18小时。在中等口服剂量10 mg/kg下,pSTAT5水平降低65%;而是用5 mg/kg的给药剂量时,pSTAT5水平下降50%,并维持8小时。观测到的pSTAT5的降低与BMS-911543的处理有关,给药剂量为5, 10 和 30 mg/kg时,AUC0-8h分别为23, 41 和 109 μM·h。在小鼠、大鼠、狗和猴中,液态的BMS-911543的绝对口服生物利用度大于50%。此外,BMS-911543的吸收并没有显著地被颗粒溶解物(混悬制剂)所影响,在大鼠中,其相对口服生物利用度(悬浮液与液态的比值)约为60%;在狗中,其相对口服生物利用度几乎为100%[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: BALB/c小鼠
  • Formulation: PEG-400/柠檬酸盐缓冲剂(80:20, v/v)
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 口服填喂法
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 36 mg/mL (83.23 mM)
Ethanol 22 mg/mL (50.86 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 432.52
化学式

C23H28N8O

CAS号 1271022-90-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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