Cerdulatinib (PRT062070)

别名: PRT2070

Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM,也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。

Cerdulatinib (PRT062070) Chemical Structure

Cerdulatinib (PRT062070) Chemical Structure

CAS: 1198300-79-6

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批次: S356601 DMSO] 89 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.80%
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JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM,也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
靶点
JAK2 [1]
(Cell-free assay)
JAK3 [1]
(Cell-free assay)
JAK1 [1]
(Cell-free assay)
6 nM 8 nM 12 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04103060 Completed
Vitiligo
Dermavant Sciences GmbH|Dermavant Sciences Inc.
September 27 2019 Phase 2
NCT01994382 Completed
Follicular Lymphoma (FL/Indolent NHL)|Aggressive NHL (a NHL)|Chronic Lymphocytic Leukemia (CLL) / Small Lymphocytic Lymphoma (SLL)|T-cell Lymphoma (PTCL and CTCL)|B-cell Non Hodgkin Lymphoma (NHL)
Alexion Pharmaceuticals Inc.|Portola Pharmaceuticals
August 30 2013 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 445.54 分子式

C20H27N7O3S

CAS号 1198300-79-6 SDF --
Smiles CC[S](=O)(=O)N1CCN(CC1)C2=CC=C(NC3=NC=C(C(N)=O)C(=N3)NC4CC4)C=C2
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 89 mg/mL ( (199.75 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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