Decernotinib (VX-509)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7541

Decernotinib (VX-509) Chemical Structure

CAS No. 944842-54-0

Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂,Ki 为 2.5 nM,分别比作用于JAK1,JAK2,和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。

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客户使用Selleck生产的Decernotinib (VX-509)发表文献4篇:

产品安全说明书

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂,Ki 为 2.5 nM,分别比作用于JAK1,JAK2,和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。
靶点
JAK3 [1] JAK1 [1] JAK1 [1] JAK2 [1] TYK2 [1]
2.5 nM(Ki) 11 nM 11 nM(Ki) 13 nM(Ki) 13 nM(Ki)
体外研究

在HT-2细胞中,Decernotinib抑制IL-2刺激的HT-2 STAT-5磷酸化,人T-细胞胚细胞增殖,和CD40L/IL-4–诱导的B细胞增殖。[1]

体内研究 在胶原诱导的关节炎大鼠模型中,VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致裸关节肿胀和爪重量剂量依赖性减轻,并改善爪子组织病理学。在恶唑酮诱导的迟发性过敏小鼠模型中,VX-509 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耳朵水肿。[1]在大鼠HvG模型中,VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致腘淋巴结(PLN)增生剂量依赖性抑制。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶活性试验:

VX-509对JAK3活性的作用使用放射性试验通过测量重组表达的JAK3激酶域的残余激酶活性评估。试验中各成分的终浓度如下:100 mM HEPES (pH 7.5),10 mM MgCl2,1 mM dithiothreitol (DTT),0.01% BSA,0.25 nM JAK3, 0.25 mg/ml polyE4Y,和5 μM 33P-γ-ATP (200 µCi/µmol)。VX-509的10 mM储备溶液在DMSO中制备,再将其进行其他浓度的稀释。加入底物混合物(100 mM HEPES,10 mM MgCl2,0.5 mg/ml polyE4Y,和10 μM 33P-γ-ATP),并与VX-509储备液混合。反应通过加入酶混合物[100 mM HEPES (pH 7.5),10 mM MgCl2,2 mM DTT,0.02% BSA,0.5 nM JAK3]起始。15分钟后,反应用20%三氯乙酸(TCA)淬灭。将淬灭的反应转移到GF/B过滤板,并用5% TCA洗涤三次。加入Ultimate Gold 闪烁液(50 μl)后,样品在Packard TopCountγ计数器(PerkinElmer)上计数。在这个过程中,捕获的放射性用于测量残基JAK3激酶活性。根据活性相对于VX-509滴定浓度的曲线,Ki值使用Prism软件通过将数据拟合到竞争性紧密结合抑制动力学的方程确定。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 人B细胞
  • Concentrations: ~1 μM
  • Incubation Time: 6天
  • Method: 将冷冻纯化的人B细胞解冻,洗涤,并悬浮在完全培养基中。将细胞以2 × 105细胞/孔接种到96孔板。加入VX-509,板在37°C下培育30分钟,随后用10 ng/ml IL-4结合1 μg/ml CD40L进行刺激。在其他两行中加入单独的DMSO,其中一个用IL-4或CD40L (阴性对照)刺激,另外一个用作增殖对照。板在37°C下培育6天。在第6天,细胞用[3H]胸苷脉冲处理7小时,并采集到过滤器中使用PerkinElmer-Wallace β计数器(1205 Betaplate β 液体闪烁计数器)测定反射性。数据用Softmax pro软件分析以产生IC50值。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 胶原诱导性关节炎(CIA)大鼠模型
  • Dosages: 50 mg/kg q.d.
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 78 mg/mL (198.78 mM)
Ethanol 20 mg/mL warmed (50.97 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 392.38
化学式

C18H19F3N6O

CAS号 944842-54-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01886209 Completed Drug: Prednisone|Drug: VX-509|Drug: Methylprednisolone Drug Interactions Vertex Pharmaceuticals Incorporated June 2013 Phase 1
NCT01830985 Completed Drug: VX-509 Rheumatoid Arthritis Vertex Pharmaceuticals Incorporated April 2013 Phase 2|Phase 3
NCT01754935 Completed Drug: VX-509|Drug: VX-509 matching placebo Rheumatoid Arthritis Vertex Pharmaceuticals Incorporated January 2013 Phase 2
NCT01052194 Completed Drug: Placebo|Drug: VX-509 Rheumatoid Arthritis Vertex Pharmaceuticals Incorporated February 2010 Phase 2

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操作手册

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