WHI-P154

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2867

WHI-P154 Chemical Structure

CAS No. 211555-04-3

WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,对JAK1和JAK2没有抑制活性,也抑制EGFR, Src, Abl, VEGFR和MAPK,抑制Stat3而非Stat5磷酸化。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1138.93 现货
RMB 898.13 现货
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客户使用Selleck生产的WHI-P154发表文献7篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • Reversal effect of WHI-P154 on the sensitivity of NCI-H460/MX20 cells to mitoxantrone. The figure showes the survival curves of cells at different concentrations of mitoxantrone with or without WHI-P154. Cell viability was determined by MTT Assay. NCI-H460 is lung cancer cell line while NCI-H460/MX20 is ABCG2 overexpressing drug (mitoxantrone) selected cell line.

    WHI-P154 purchased from Selleck.

    The protein expressions of p-Stat3/Stat3, Wnt 3a, Notch 1, and the activation of the Wnt and Notch pathways (Cyclin D1 and Hes 1) were assessed by Western blotting and RT-PCR. The Western blotting results were normalized to β-actin or Histone 4 as the control. Cells were pretreated with WHI-P154 (2 μM) 2 h before adding IL-23 (50 ng/mL). IL-23 treatment (50 ng/mL, 24 h) activated Wnt/Notch signaling and the persistent phosphorylation level of Stat3 was maintained up to 24 h in TE-1 cells (left panel). Relative mRNA level of Cyclin D1 and Hes 1 were detected by RT-PCR in TE-1 cells (right panel). Compiled data were produced from three independent experiments. **p < 0.01.

    J Mol Med, 2018, doi:10.1007/s00109-018-1724-8. WHI-P154 purchased from Selleck.

  • (B) Ovaries at 16.5 dpc were cultured with WHI-P154 (15 μM) in vitro. After 3 days of culture, phospho-STAT3 and total STAT3 expression levels in WHI-P154, or control-treated ovaries were analyzed by western blot. β-ACTIN served as a loading control (n=10). (D) After 7 days of culture, WHI-P154-treated ovarian sections were immunolabeled with MVH (green) and the pregranulosa cell marker FOXL2 (red). Scale bar: 50 μm.

    Biol Open, 2018, 7(1). WHI-P154 purchased from Selleck.

产品安全说明书

JAK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,对JAK1和JAK2没有抑制活性,也抑制EGFR, Src, Abl, VEGFR和MAPK,抑制Stat3而非Stat5磷酸化。
靶点
EGFR [1] VEGFR [1] Src [1] JAK3 [1]
()
4 nM 100 nM 100 nM 1.8 μM
体外研究

WHI-P154是第一个只抑制JAK3而对JAK1和JAK2没有活性的抑制剂。 WHI-P154在体外抑制巨噬细胞中STAT1激活, iNOS表达以及NO产生。但是研究证明WHI-P154还可以抑制其它常见激酶包括EGFR, Src, Abl, VEGFR, MAPK和PI3-K并且在人恶性胶质瘤细胞系中诱导细胞凋亡[1]。 WHI-P154在细胞外基质(ECM)存在情况下抑制恶性胶质瘤细胞粘连和迁移[2]。 WHI-P154 对人恶性胶质瘤细胞系U373 和U87 具有明显的细胞毒性,在微摩尔浓度便可以诱导细胞凋亡。在体外WHI-P154的抗恶性胶质瘤活性放大200多倍并且通过结合重组人源表皮生长因子而具有选择性。在体外纳摩尔浓度EGF-P154 可以杀死恶性胶质瘤细胞,IC50 为813 nM,但是即使浓度高到100 mM对不表达EGF-R的白血病细胞也没有细胞毒性[3]

体内研究 体内使用EGF-P154 可以延迟肿瘤进展和改善重度联合免疫缺陷小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型的无瘤生存率。然而无瘤小鼠生存期都没有超过33天 (无瘤生存期中值为19天),有瘤小鼠在58天内肿瘤体积会迅速大于500 mm3, 用1 mg/kg/天 EGF-P154连续治疗10天的小鼠中有40% 活下来并且58天以上没有检测到肿瘤,无瘤生存期中值为40天。剩下的60%小鼠中肿瘤体积从未超过50 mm3[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶分析:

WHI-P154在激酶分析中检测。选择可以很好代表蛋白激酶组的激酶种类来保证特异性。对于所有的激酶,体系中使用重组鼠源IKKβ或人源(所有其它种类), 全长或 GST标签的激酶区域融合蛋白。WHI-P154(IC50> 30 μM)在下列激酶实验中是没有活性的: AKT, AuroraA, cdk2, cdk6, CHK1, FGFR1, GSK3b, IKKb, IKKi, INSR, MAPK1, MAPKAP-K2, MASK, MET, PAK4, PDK1, PKCb, ROCK1, TaoK3, TrkA。
细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: U87, U737
  • Concentrations: 0.1-250 μM
  • Incubation Time: 24 – 36小时
  • Method: 细胞接种在96孔板中,每孔2.5 × 104 个,加入药物前 37 ℃培养36小时。实验当天小心吸走旧的培养基换入新的含有化合物 WHI-P154的培养基,化合物浓度范围是0.1 μM到250 μM。每个实验重复三份样品。在湿润并含有5% CO2条件下细胞与化合物37度培养24到36小时。每孔加入10 μL MTT (终浓度0.5 mg/mL),平板37 ℃孵育 4 小时。在含有10% SDS 溶液中37 ℃溶解过夜。利用酶标仪测量每孔570 nm处吸光度。
    (Only for Reference)
动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: 人恶性胶质瘤异种移植的严重联合免疫缺陷模型
  • Dosages: 0.5 mg/kg或1 mg/kg连续10天
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 75 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 376.2
化学式

C16H14BrN3O3

CAS号 211555-04-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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