JAK

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

JAK产品

新JAK产品
产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1378

Ruxolitinib (INCB018424)

Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。

S5001

Tofacitinib (CP-690550) Citrate

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK抑制剂,对JAK3,JAK2,JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。

S2162

AZD1480

AZD1480是一种新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3和Tyk2,对JAK1的作用较弱。Phase 1。

S2736

Fedratinib (SAR302503, TG101348)

Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Phase 2。