JAK

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信号通路图

JAK信号通路图

JAK产品

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1378 Ruxolitinib Ruxolitinib是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):2503
Nat Commun, 2024, 15(1):2989
Acta Neuropathol, 2024, 147(1):28
S5001 Tofacitinib (CP-690550) Citrate Tofacitinib citrate (CP-690550, Tasocitinib)是一种新型JAK抑制剂,对JAK3,JAK2,JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib citrate 还具有抗感染的活性。
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):64
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Front Oncol, 2024, 14:1386190
S5243 Ruxolitinib Phosphate Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1,JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。
Virol J, 2024, 21(1):23
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228
Front Oncol, 2023, 13:1043694
S2789 Tofacitinib Tofacitinib是一种新型JAK3抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Tofacitinib 可在人类浆细胞样树突状细胞PDC中抑制抗凋亡的BCL-A1BCL-XL并诱导PDC凋亡。
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(23)00615-8
Transl Oncol, 2024, 44:101939
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
S1143 AG-490 AG-490是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck,Lyn,Btk,Syk和Src没有抑制活性。
Cytotherapy, 2024, 26(2):145-156
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):87
iScience, 2023, 26(11):108211
S2162 AZD1480 AZD1480是一种新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3和Tyk2,对JAK1的作用较弱。Phase 1。
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):64
Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
S2736 Fedratinib (TG101348) Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3)Ret (c-RET),对应的IC50值分别为15 nM和48 nM。Fedratinib有潜在的抗肿瘤活性。Fedratinib可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
Cell Rep, 2024, 43(2):113751
J Transl Med, 2024, 22(1):369
J Transl Med, 2024, 22(1):369
S2796 WP1066 WP1066 是一种新型JAK2STAT3抑制剂,在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM;对JAK2,STAT3,STAT5和ERK1/2具有抑制活性,而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。
Nat Commun, 2024, 15(1):1987
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):60
Aging (Albany NY), 2024, 16(4):3554-3582
S2851 Baricitinib Baricitinib是一种选择性JAK1JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞,并用于COVID-19的治疗研究中。Phase 3
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Sci Rep, 2024, 14(1):4125
S2219 Momelotinib (CYT387) Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Cell Rep, 2023, 42(9):113067
Breast Cancer Res, 2023, 25(1):51
S7605 Filgotinib (GLPG0634) Filgotinib (GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
PLoS One, 2024, 19(6):e0297817
Inflamm Regen, 2023, 43(1):44
Front Immunol, 2023, 14:1087986
S7119 Go6976 Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2Flt3的强抑制剂。
J Cell Sci, 2023, 136(4)jcs259788
Sci Adv, 2023, 9(34):eadi5168
Sci Adv, 2023, 9(34):eadi5168
S7198 BIO BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂,无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种泛JAK抑制剂,对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(12):e2206542
Bone Res, 2023, 11(1):18
J Transl Med, 2023, 21(1):530
S1134 AT9283 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl1(T315I)也有效。
J Transl Med, 2024, 22(1):209
Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2956
Sci Rep, 2024, 14(1):8200
S2902 S-Ruxolitinib (INCB018424) S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Front Immunol, 2023, 14:1185570
Int Immunopharmacol, 2023, 118:109993
S2179 Gandotinib (LY2784544) Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(15):e2122512119
Front Immunol, 2022, 13:1001068
S2692 TG101209 TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,对Flt3和RET (c-RET)作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
Phytomedicine, 2023, 117:154918
EBioMedicine, 2022, 78:103963
Front Immunol, 2022, 13:1001068
S7634 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2SykIC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
Cells, 2023, 12(3)453
S5754 Baricitinib phosphate Baricitinib phosphate (INCB-028050, LY-3009104) is a selective JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50 of 5.9 nM and 5.7 nM, ~70 and ~10-fold selective versus JAK3 and Tyk2, no inhibition to c-Met and Chk2. Baricitinib is found to reduce or interrupt the passage of the virus into target cells and is used in the treatment research for COVID-19.
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152
J Virol, 2023, 97(12):e0127623
Physiol Rep, 2023, 11(19):e15829
S2686 NVP-BSK805 2HCl NVP-BSK805 2HCl是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.5 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
Int J Mol Sci, 2022, 23(9)4597
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Am J Transplant, 2021, 21(7):2360-2371
S8057 Pacritinib Pacritinib是有效的选择性Janus Kinase 2 (JAK2)Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制剂,无细胞试验中IC50分别为23和22 nM。Phase 3。
Sci Rep, 2024, 14(1):4125
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
Clin Transl Med, 2022, 12(6):e894
S2867 WHI-P154 WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,对JAK1和JAK2没有抑制活性,也抑制EGFR, Src, Abl, VEGFR和MAPK,抑制Stat3而非Stat5磷酸化。
Nat Commun, 2023, 14(1):6908
Nat Commun, 2023, 14(1):6908
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241813863
S7259 FLLL32 FLLL32 是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂,IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌细胞中通过 IFNαIL-6 来抑制STAT3磷酸化的诱导。
Cancer Commun -Lond), 2023, 43(10):1117-1142
Microbiol Res, 2023, 276:127480
Pathol Oncol Res, 2022, 28:1610273
S2806 CEP-33779 CEP-33779是一种选择性JAK2抑制剂,IC50为1.8 nM,比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
J Transl Med, 2023, 21(1):426
Int J Mol Sci, 2022, 23(9)4597
S7541 Decernotinib (VX-509) Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂,Ki 为 2.5 nM,分别比作用于JAK1,JAK2,和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02196-z
Cells, 2023, 12(5)770
S8162 Upadacitinib Upadacitinib是选择性JAK1抑制剂,对JAK1和JAK2的IC50值分别为0.045 μM和0.109 μM,而对JAK3和TYK2的IC50值分别为2.1 μM和4.7 μM。
Nat Commun, 2024, 15(1):1718
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152
Cell Mol Immunol, 2023, 10.1038/s41423-023-01012-1
S2214 AZ 960 AZ 960 是一种新型的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50Ki分别低于3 nM和0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960 可诱导凋亡和生长阻滞。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Acta Derm Venereol, 2024, 104:adv39950
Front Immunol, 2022, 13:1001068
S8004 ZM 39923 HCl ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂,pIC50为4.4/7.1,对JAK2没有作用活性,适度有效作用于EFGR;对转谷氨酰胺酶敏感。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Int J Biol Sci, 2019, 15(9):1882-1891
S3566 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM,也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):74
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
Cells, 2023, 12(9)1295
S7036 XL019 XL019是一种有效的,选择性的JAK2抑制剂,IC50为2.2 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Biochem Pharmacol, 2023, 215:115704
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S7144 BMS-911543 BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂,IC50为1.1 nM。
Molecules, 2024, 29(8)1801
Mol Metab, 2023, 10.1016/j.molmet.2023.101836
NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):75
S2407 Curcumol Curcumol是常见的传统中药,具有抗肿瘤活性。
J Ethnopharmacol, 2021, 280:114413
Cell Prolif, 2020, 53(3):e12762
Phytother Res, 2020, 10.1002/ptr.6968
S5917 Solcitinib Solcitinib (GLPG0778, GSK2586184) 是JAK1抑制剂,IC50为8-9 nM,对JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别是JAK1的IC50的11倍、55倍和23倍。
Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
Cancer Res, 2023, 83(2):264-284
JCI Insight, 2023, 8(22)e164672
S8195 Oclacitinib maleate Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂,IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Molecules, 2024, 29(8)1801
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6789 Pyridone 6 Pyridone 6是一种泛 JAK 抑制剂,对JAK2, TYK2, JAK3JAK1 的IC50分别为 1 nM, 1 nM, 5 nM 和 15 nM。
Mol Metab, 2023, 10.1016/j.molmet.2023.101836
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S8765 Abrocitinib (PF-04965842) Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效的JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。
Molecules, 2024, 29(8)1801
Acta Derm Venereol, 2024, 104:adv39950
Cells, 2022, 11(22)3588
S5588 Creatine Creatine (Methylguanidoacetic acid) 是一种天然存在于脊椎动物中的含氮有机酸。Creatine 可以通过抑制 IFN-γ receptorsJAK2 的相互作用来抑制 JAK-STAT1 信号传递,以ATP非依赖性的方式促进三磷酸腺苷(ATP)的循环,从而抑制下游促炎基因表达。
Aging (Albany NY), 2022, 14(16):6796-6808
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00445-1
Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237
S8538 Ritlecitinib (PF-06651600) Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3选择性的抑制剂,IC50为33.1 nM。对JAK1、JAK2和TYK2没有活性(IC50 > 10 000 nM)。
Molecules, 2024, 29(8)1801
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:363-374
Front Oncol, 2021, 11:807200
S8879 Deucravacitinib (BMS-986165) Deucravacitinib (BMS-986165)是一种强效的、选择性的 Tyk2 的变构抑制剂,其与 Tyk2 假激酶结构域结合的Ki值为0.02 nM。它对一组265种激酶和假激酶的实验中具有高度的选择性。
Nat Commun, 2024, 15(1):1718
Nat Commun, 2024, 15(1):1337
Front Immunol, 2023, 10.3389/fimmu.2023.1263926
S7812 Itacitinib (INCB39110) Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制剂,具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。
Molecules, 2024, 29(8)1801
J Physiol, 2023, 10.1113/JP284393
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-01098-0
S7650 Peficitinib Peficitinib是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Int Immunopharmacol, 2023, 122:110630
S0981 BD750 BD750 是一种免疫抑制剂,同时也是 JAK3STAT5 的双重抑制剂,可抑制IL-2诱导的JAK3/STAT5依赖性的T细胞增殖,影响小鼠和人T细胞增殖对应的IC50值分别为1.5 μM和1.1 μM。
Bioengineered, 2022, 13(6):14616-14631
S5904 WHI-P97 WHI-P97是一种有效的JAK-3抑制剂,Ki值为0.09 μM,在EGFR激酶抑制试验中IC50为2.5 μM。
J Med Chem, 2020, 31
S5903 JANEX-1 JANEX-1 (WHI-P131)是JAK3小分子抑制剂,选择性抑制JAK3,IC50为78 μM。它不影响JAK1或JAK2,及其他蛋白酪氨酸激酶的活性(IC50 ≥ 350 µM)。
J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017
JCI Insight, 2023, 8(22)e164672
Exp Biol Med (Maywood), 2020, 1535370220942470
S6919 Brevilin A Brevilin A (6-O-Angeloylplenolina) 是一种从Centipeda minima分离得到的倍半萜内酯,是 STAT3 的选择性抑制剂,可通过阻断JAKs酪氨酸激酶结构域 JH1 来减弱 JAKs 的活性。Brevilin A 可通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活来诱导结肠腺癌细胞CT26的凋亡和自噬。
Front Pharmacol, 2022, 13:795613
S5902 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane (NSC7908)是一种有效的JAK2酪氨酸激酶自身磷酸化抑制剂,IC50在较低的微摩尔级范围。
Cell Tissue Res, 2016, 364(2):395-404
S8804 Brepocitinib (PF-06700841) Brepocitinib (PF-06700841, PF-841)是一种有效的Tyk2Jak1抑制剂,对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。
Cancer Immunol Res, 2021, 9-5:542-553
S8541 FM-381 FM-381是JAK3的特异性抑制剂,抑制作用具有可逆性,与JAK3共价结合,IC50为127 pM。对JAK3的选择性分别是对JAK1、JAK2、TYK2的400倍、2700倍、3600倍。
Commun Biol, 2020, 3:8
S0437 SAR-20347 SAR-20347 是一种有效的 TYK2JAK1JAK2JAK3 的抑制剂,对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12IFN-α 信号传导。
Cancer Discov, 2023, 13(2):410-431
Cancer Discov, 2023, 13(2):410-431
S8684 Selective JAK3 inhibitor 1 Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂,对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。
Cancer Sci, 2023, 114(6):2622-2633
S6899 Licochalcone D Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2EGFRMet (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S6521 WHI-P258 WHI-P258是JAK3的抑制剂,Ki值为72 μM。
S0918 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。
S7002 Zotiraciclib Zotiraciclib (SB1317; TG02)是一种新型小分子CDK/JAK2/FLT3抑制剂,对CDK1、2和9的IC50分别为9、5和3 nM,抑制FLT3的IC50为19 nM,抑制JAK2的IC50为19 nM。
E1526New Zasocitinib Zasocitinib( NDI-034858, TAK-279)是一种TYK2抑制剂,目前正在针对中重度斑块状银屑病的 IIb 期试验中进行研究。
S3267 Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮,可改变受伤神经元的形状和结构,减少凋亡细胞,下调 p-JAK2p-STAT3caspase-3Bax 的表达,并降低Bax免疫反应性,并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。
S5554 Lanatoside C Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK,Wnt,JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路,诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。
S6524 NSC 42834 NSC42834 (JAK2 Inhibitor V, Z3)是野生型JAK2和JAK2(V617F)自身磷酸化的抑制剂,IC50的范围为10-30 μM。
E0011 Linderalactone Linderalactone 通过调节 A-549 细胞中 凋亡相关蛋白(Bax 和 Bcl-2) 的表达来抑制人肺癌的生长,IC50 为 15 µM。Linderalactone 诱导 G2/M 细胞周期停滞,还可以抑制 JAK/STAT 信号通路。Linderalactone 可以从 Radix linderae 中分离出来。
S0871 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002) 是一种新型有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) Janus 激酶 (JAK) 双重抑制剂,在生化试验中 IC50 值为 5-46 nM。
A5159 JAK1 Rabbit Recombinant mAb
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。
E0793 G5-7 G5-7是一种具有口服活性的变构JAK2抑制剂,通过与JAK2结合,选择性地抑制JAK2介导的EGFR (Tyr1068)和STAT3的磷酸化和活化。
E0769 Ginsenoside Rh4 Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分,已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。
A5024 JAK2 Rabbit Recombinant mAb
E0324New Ivarmacitinib Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种口服有效的 JAK 家族抑制剂,特别是 JAK1。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性比 JAK2 高 10 倍以上,比 JAK3 高 77 倍,比 Tyk2 高 420 倍。Ivarmacitinib 还具有抗增殖和抗炎作用。
S0374 GDC046 GDC046 (Compound 3) 是一种有效的、选择性的 TYK2 的口服生物利用抑制剂,对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的Ki值分别为4.8 nM、83.8 nM、27.6 nM和253 nM。
S7137 GLPG0634 analogue GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂,其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。
S0384 RO495 RO495 (CS-2667) 是一种 Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) 的有效抑制剂。
S1349 SC99 SC99是一种口服活性的选择性STAT3抑制剂,通过对接JAK2的ATP结合囊靶向JAK2-STAT3通路;SC99也抑制JAK2和STAT3的磷酸化,但对其他与STAT3信号通路相关的激酶无影响。
S0391 TG-89 TG-89 是 JAK2 的抑制剂,其IC50值为11.2 μM.
S8802 Delgocitinib (JTE-052) Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。
E0700 cucurbitacin E Cucurbitacin E (α-Elaterin; α-Elaterine)是一种来源于Cucumic melo L.的四环三萜,是JAK2 和 STAT3的抑制剂。
S9676 Ropsacitinib (PF-06826647) Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) 是一种选择性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制剂,IC50值为17 nM,可与TYK2催化活性JH1结构域结合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1JAK2,对应的IC50值分别为383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治疗牛皮癣(PSO)。
S8152 Cucurbitacin I Cucurbitacin-I (Elatericin B, JSI 124, NSC 521777),一种从葫芦科植物中分离出来的天然细胞渗透性三萜,是一种新型的 JAK2/STAT3 选择性抑制剂。
E1435New Tinengotinib Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂,可强力抑制 Aurora A/B,IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性,可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。
S1378 Ruxolitinib Ruxolitinib是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1, JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):2503
Nat Commun, 2024, 15(1):2989
Acta Neuropathol, 2024, 147(1):28
S5001 Tofacitinib (CP-690550) Citrate Tofacitinib citrate (CP-690550, Tasocitinib)是一种新型JAK抑制剂,对JAK3,JAK2,JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib citrate 还具有抗感染的活性。
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):64
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Front Oncol, 2024, 14:1386190
S5243 Ruxolitinib Phosphate Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1,JAK2与作用于JAK3相比,选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。
Virol J, 2024, 21(1):23
Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6228
Front Oncol, 2023, 13:1043694
S2789 Tofacitinib Tofacitinib是一种新型JAK3抑制剂,在无细胞试验中IC50为1 nM,作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Tofacitinib 可在人类浆细胞样树突状细胞PDC中抑制抗凋亡的BCL-A1BCL-XL并诱导PDC凋亡。
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(23)00615-8
Transl Oncol, 2024, 44:101939
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
S1143 AG-490 AG-490是一种EGFR抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.1 μM,作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍,对JAK2也有抑制作用,对Lck,Lyn,Btk,Syk和Src没有抑制活性。
Cytotherapy, 2024, 26(2):145-156
J Neuroinflammation, 2023, 20(1):87
iScience, 2023, 26(11):108211
S2162 AZD1480 AZD1480是一种新型,ATP竞争性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为0.26 nM,选择性作用于JAK3和Tyk2,对JAK1的作用较弱。Phase 1。
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):64
Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
S2736 Fedratinib (TG101348) Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3)Ret (c-RET),对应的IC50值分别为15 nM和48 nM。Fedratinib有潜在的抗肿瘤活性。Fedratinib可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
Cell Rep, 2024, 43(2):113751
J Transl Med, 2024, 22(1):369
J Transl Med, 2024, 22(1):369
S2796 WP1066 WP1066 是一种新型JAK2STAT3抑制剂,在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM;对JAK2,STAT3,STAT5和ERK1/2具有抑制活性,而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。
Nat Commun, 2024, 15(1):1987
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):60
Aging (Albany NY), 2024, 16(4):3554-3582
S2851 Baricitinib Baricitinib是一种选择性JAK1JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞,并用于COVID-19的治疗研究中。Phase 3
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Sci Rep, 2024, 14(1):4125
S2219 Momelotinib (CYT387) Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Cell Rep, 2023, 42(9):113067
Breast Cancer Res, 2023, 25(1):51
S7605 Filgotinib (GLPG0634) Filgotinib (GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂,其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
PLoS One, 2024, 19(6):e0297817
Inflamm Regen, 2023, 43(1):44
Front Immunol, 2023, 14:1087986
S7119 Go6976 Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2Flt3的强抑制剂。
J Cell Sci, 2023, 136(4)jcs259788
Sci Adv, 2023, 9(34):eadi5168
Sci Adv, 2023, 9(34):eadi5168
S7198 BIO BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂,无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种泛JAK抑制剂,对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(12):e2206542
Bone Res, 2023, 11(1):18
J Transl Med, 2023, 21(1):530
S1134 AT9283 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl1(T315I)也有效。
J Transl Med, 2024, 22(1):209
Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2956
Sci Rep, 2024, 14(1):8200
S2902 S-Ruxolitinib (INCB018424) S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的,有效的,选择性JAK1/2抑制剂,IC50为3.3 nM/2.8 nM,作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Front Immunol, 2023, 14:1185570
Int Immunopharmacol, 2023, 118:109993
S2179 Gandotinib (LY2784544) Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM,作用于JAK2V617F有效,比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(15):e2122512119
Front Immunol, 2022, 13:1001068
S2692 TG101209 TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,对Flt3和RET (c-RET)作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
Phytomedicine, 2023, 117:154918
EBioMedicine, 2022, 78:103963
Front Immunol, 2022, 13:1001068
S7634 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2SykIC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
Cells, 2023, 12(3)453
S5754 Baricitinib phosphate Baricitinib phosphate (INCB-028050, LY-3009104) is a selective JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50 of 5.9 nM and 5.7 nM, ~70 and ~10-fold selective versus JAK3 and Tyk2, no inhibition to c-Met and Chk2. Baricitinib is found to reduce or interrupt the passage of the virus into target cells and is used in the treatment research for COVID-19.
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152
J Virol, 2023, 97(12):e0127623
Physiol Rep, 2023, 11(19):e15829
S2686 NVP-BSK805 2HCl NVP-BSK805 2HCl是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50为0.5 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
Int J Mol Sci, 2022, 23(9)4597
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Am J Transplant, 2021, 21(7):2360-2371
S8057 Pacritinib Pacritinib是有效的选择性Janus Kinase 2 (JAK2)Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制剂,无细胞试验中IC50分别为23和22 nM。Phase 3。
Sci Rep, 2024, 14(1):4125
J Gen Virol, 2023, 104(5)001858
Clin Transl Med, 2022, 12(6):e894
S2867 WHI-P154 WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂,IC50为1.8 μM,对JAK1和JAK2没有抑制活性,也抑制EGFR, Src, Abl, VEGFR和MAPK,抑制Stat3而非Stat5磷酸化。
Nat Commun, 2023, 14(1):6908
Nat Commun, 2023, 14(1):6908
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241813863
S7259 FLLL32 FLLL32 是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂,IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌细胞中通过 IFNαIL-6 来抑制STAT3磷酸化的诱导。
Cancer Commun -Lond), 2023, 43(10):1117-1142
Microbiol Res, 2023, 276:127480
Pathol Oncol Res, 2022, 28:1610273
S2806 CEP-33779 CEP-33779是一种选择性JAK2抑制剂,IC50为1.8 nM,比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
J Transl Med, 2023, 21(1):426
Int J Mol Sci, 2022, 23(9)4597
S7541 Decernotinib (VX-509) Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂,Ki 为 2.5 nM,分别比作用于JAK1,JAK2,和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02196-z
Cells, 2023, 12(5)770
S8162 Upadacitinib Upadacitinib是选择性JAK1抑制剂,对JAK1和JAK2的IC50值分别为0.045 μM和0.109 μM,而对JAK3和TYK2的IC50值分别为2.1 μM和4.7 μM。
Nat Commun, 2024, 15(1):1718
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152
Cell Mol Immunol, 2023, 10.1038/s41423-023-01012-1
S2214 AZ 960 AZ 960 是一种新型的,ATP竞争性的JAK2抑制剂,IC50Ki分别低于3 nM和0.45 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960 可诱导凋亡和生长阻滞。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Acta Derm Venereol, 2024, 104:adv39950
Front Immunol, 2022, 13:1001068
S8004 ZM 39923 HCl ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂,pIC50为4.4/7.1,对JAK2没有作用活性,适度有效作用于EFGR;对转谷氨酰胺酶敏感。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Int J Biol Sci, 2019, 15(9):1882-1891
S3566 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM,也能够抑制测试的其他19种激酶,IC50均低于200 nM。
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):74
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
Cells, 2023, 12(9)1295
S7036 XL019 XL019是一种有效的,选择性的JAK2抑制剂,IC50为2.2 nM,比作用于JAK1, JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Biochem Pharmacol, 2023, 215:115704
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S7144 BMS-911543 BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂,IC50为1.1 nM。
Molecules, 2024, 29(8)1801
Mol Metab, 2023, 10.1016/j.molmet.2023.101836
NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):75
S2407 Curcumol Curcumol是常见的传统中药,具有抗肿瘤活性。
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Cell Prolif, 2020, 53(3):e12762
Phytother Res, 2020, 10.1002/ptr.6968
S5917 Solcitinib Solcitinib (GLPG0778, GSK2586184) 是JAK1抑制剂,IC50为8-9 nM,对JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别是JAK1的IC50的11倍、55倍和23倍。
Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
Cancer Res, 2023, 83(2):264-284
JCI Insight, 2023, 8(22)e164672
S8195 Oclacitinib maleate Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂,IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Molecules, 2024, 29(8)1801
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S6789 Pyridone 6 Pyridone 6是一种泛 JAK 抑制剂,对JAK2, TYK2, JAK3JAK1 的IC50分别为 1 nM, 1 nM, 5 nM 和 15 nM。
Mol Metab, 2023, 10.1016/j.molmet.2023.101836
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S8765 Abrocitinib (PF-04965842) Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效的JAK1抑制剂,对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。
Molecules, 2024, 29(8)1801
Acta Derm Venereol, 2024, 104:adv39950
Cells, 2022, 11(22)3588
S5588 Creatine Creatine (Methylguanidoacetic acid) 是一种天然存在于脊椎动物中的含氮有机酸。Creatine 可以通过抑制 IFN-γ receptorsJAK2 的相互作用来抑制 JAK-STAT1 信号传递,以ATP非依赖性的方式促进三磷酸腺苷(ATP)的循环,从而抑制下游促炎基因表达。
Aging (Albany NY), 2022, 14(16):6796-6808
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Histochem Cell Biol, 2021, 156(3):227-237
S8538 Ritlecitinib (PF-06651600) Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3选择性的抑制剂,IC50为33.1 nM。对JAK1、JAK2和TYK2没有活性(IC50 > 10 000 nM)。
Molecules, 2024, 29(8)1801
Drug Des Devel Ther, 2022, 16:363-374
Front Oncol, 2021, 11:807200
S8879 Deucravacitinib (BMS-986165) Deucravacitinib (BMS-986165)是一种强效的、选择性的 Tyk2 的变构抑制剂,其与 Tyk2 假激酶结构域结合的Ki值为0.02 nM。它对一组265种激酶和假激酶的实验中具有高度的选择性。
Nat Commun, 2024, 15(1):1718
Nat Commun, 2024, 15(1):1337
Front Immunol, 2023, 10.3389/fimmu.2023.1263926
S7812 Itacitinib (INCB39110) Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制剂,具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。
Molecules, 2024, 29(8)1801
J Physiol, 2023, 10.1113/JP284393
Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-01098-0
S7650 Peficitinib Peficitinib是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Int Immunopharmacol, 2023, 122:110630
S0981 BD750 BD750 是一种免疫抑制剂,同时也是 JAK3STAT5 的双重抑制剂,可抑制IL-2诱导的JAK3/STAT5依赖性的T细胞增殖,影响小鼠和人T细胞增殖对应的IC50值分别为1.5 μM和1.1 μM。
Bioengineered, 2022, 13(6):14616-14631
S5904 WHI-P97 WHI-P97是一种有效的JAK-3抑制剂,Ki值为0.09 μM,在EGFR激酶抑制试验中IC50为2.5 μM。
J Med Chem, 2020, 31
S5903 JANEX-1 JANEX-1 (WHI-P131)是JAK3小分子抑制剂,选择性抑制JAK3,IC50为78 μM。它不影响JAK1或JAK2,及其他蛋白酪氨酸激酶的活性(IC50 ≥ 350 µM)。
J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017
JCI Insight, 2023, 8(22)e164672
Exp Biol Med (Maywood), 2020, 1535370220942470
S6919 Brevilin A Brevilin A (6-O-Angeloylplenolina) 是一种从Centipeda minima分离得到的倍半萜内酯,是 STAT3 的选择性抑制剂,可通过阻断JAKs酪氨酸激酶结构域 JH1 来减弱 JAKs 的活性。Brevilin A 可通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活来诱导结肠腺癌细胞CT26的凋亡和自噬。
Front Pharmacol, 2022, 13:795613
S5902 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane (NSC7908)是一种有效的JAK2酪氨酸激酶自身磷酸化抑制剂,IC50在较低的微摩尔级范围。
Cell Tissue Res, 2016, 364(2):395-404
S8804 Brepocitinib (PF-06700841) Brepocitinib (PF-06700841, PF-841)是一种有效的Tyk2Jak1抑制剂,对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。
Cancer Immunol Res, 2021, 9-5:542-553
S8541 FM-381 FM-381是JAK3的特异性抑制剂,抑制作用具有可逆性,与JAK3共价结合,IC50为127 pM。对JAK3的选择性分别是对JAK1、JAK2、TYK2的400倍、2700倍、3600倍。
Commun Biol, 2020, 3:8
S0437 SAR-20347 SAR-20347 是一种有效的 TYK2JAK1JAK2JAK3 的抑制剂,对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12IFN-α 信号传导。
Cancer Discov, 2023, 13(2):410-431
Cancer Discov, 2023, 13(2):410-431
S8684 Selective JAK3 inhibitor 1 Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂,对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。
Cancer Sci, 2023, 114(6):2622-2633
S6899 Licochalcone D Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2EGFRMet (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S6521 WHI-P258 WHI-P258是JAK3的抑制剂,Ki值为72 μM。
S0918 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。
S7002 Zotiraciclib Zotiraciclib (SB1317; TG02)是一种新型小分子CDK/JAK2/FLT3抑制剂,对CDK1、2和9的IC50分别为9、5和3 nM,抑制FLT3的IC50为19 nM,抑制JAK2的IC50为19 nM。
E1526New Zasocitinib Zasocitinib( NDI-034858, TAK-279)是一种TYK2抑制剂,目前正在针对中重度斑块状银屑病的 IIb 期试验中进行研究。
S3267 Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮,可改变受伤神经元的形状和结构,减少凋亡细胞,下调 p-JAK2p-STAT3caspase-3Bax 的表达,并降低Bax免疫反应性,并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。
S5554 Lanatoside C Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK,Wnt,JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路,诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。
S6524 NSC 42834 NSC42834 (JAK2 Inhibitor V, Z3)是野生型JAK2和JAK2(V617F)自身磷酸化的抑制剂,IC50的范围为10-30 μM。
E0011 Linderalactone Linderalactone 通过调节 A-549 细胞中 凋亡相关蛋白(Bax 和 Bcl-2) 的表达来抑制人肺癌的生长,IC50 为 15 µM。Linderalactone 诱导 G2/M 细胞周期停滞,还可以抑制 JAK/STAT 信号通路。Linderalactone 可以从 Radix linderae 中分离出来。
S0871 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002) 是一种新型有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) Janus 激酶 (JAK) 双重抑制剂,在生化试验中 IC50 值为 5-46 nM。
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。
E0793 G5-7 G5-7是一种具有口服活性的变构JAK2抑制剂,通过与JAK2结合,选择性地抑制JAK2介导的EGFR (Tyr1068)和STAT3的磷酸化和活化。
E0769 Ginsenoside Rh4 Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分,已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。
E0324New Ivarmacitinib Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种口服有效的 JAK 家族抑制剂,特别是 JAK1。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性比 JAK2 高 10 倍以上,比 JAK3 高 77 倍,比 Tyk2 高 420 倍。Ivarmacitinib 还具有抗增殖和抗炎作用。
S0374 GDC046 GDC046 (Compound 3) 是一种有效的、选择性的 TYK2 的口服生物利用抑制剂,对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的Ki值分别为4.8 nM、83.8 nM、27.6 nM和253 nM。
S7137 GLPG0634 analogue GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂,其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。
S0384 RO495 RO495 (CS-2667) 是一种 Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) 的有效抑制剂。
S1349 SC99 SC99是一种口服活性的选择性STAT3抑制剂,通过对接JAK2的ATP结合囊靶向JAK2-STAT3通路;SC99也抑制JAK2和STAT3的磷酸化,但对其他与STAT3信号通路相关的激酶无影响。
S0391 TG-89 TG-89 是 JAK2 的抑制剂,其IC50值为11.2 μM.
S8802 Delgocitinib (JTE-052) Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。
E0700 cucurbitacin E Cucurbitacin E (α-Elaterin; α-Elaterine)是一种来源于Cucumic melo L.的四环三萜,是JAK2 和 STAT3的抑制剂。
S9676 Ropsacitinib (PF-06826647) Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) 是一种选择性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制剂,IC50值为17 nM,可与TYK2催化活性JH1结构域结合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1JAK2,对应的IC50值分别为383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治疗牛皮癣(PSO)。
S8152 Cucurbitacin I Cucurbitacin-I (Elatericin B, JSI 124, NSC 521777),一种从葫芦科植物中分离出来的天然细胞渗透性三萜,是一种新型的 JAK2/STAT3 选择性抑制剂。
E1435New Tinengotinib Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂,可强力抑制 Aurora A/B,IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性,可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。
A5159 JAK1 Rabbit Recombinant mAb
A5024 JAK2 Rabbit Recombinant mAb
E1526New Zasocitinib Zasocitinib( NDI-034858, TAK-279)是一种TYK2抑制剂,目前正在针对中重度斑块状银屑病的 IIb 期试验中进行研究。
E0324New Ivarmacitinib Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种口服有效的 JAK 家族抑制剂,特别是 JAK1。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性比 JAK2 高 10 倍以上,比 JAK3 高 77 倍,比 Tyk2 高 420 倍。Ivarmacitinib 还具有抗增殖和抗炎作用。
E1435New Tinengotinib Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂,可强力抑制 Aurora A/B,IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性,可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。

JAK抑制剂选择性比较

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