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S1378 Ruxolitinib (INCB18424) Ruxolitinib是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08938-8
Nat Commun, 2025, 16(1):8409
Nat Commun, 2025, 16(1):492
S5001 CP-690550 (Tofacitinib) Citrate Tofacitinib citrate (CP-690550, Tasocitinib)是一种新型JAK抑制剂，对JAK3，JAK2，JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib citrate 还具有抗感染的活性。
Cells, 2025, 14(2)102
Front Pharmacol, 2025, 16:1549183
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):64
S2789 Tofacitinib (CP-690550) Tofacitinib是一种新型JAK3抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Tofacitinib 可在人类浆细胞样树突状细胞PDC中抑制抗凋亡的BCL-A1和BCL-XL并诱导PDC凋亡。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00317-0
J Crohns Colitis, 2025, 19(6)jjaf076
S5243 Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1，JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):10718
Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14
Virol J, 2024, 21(1):23
S1143 AG-490 AG-490是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117568
Commun Biol, 2024, 7(1):1694
NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):80
S2162 AZD1480 AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。Phase 1。
Int J Biol Sci, 2025, 21(1):271-284
Biochem Pharmacol, 2025, 242(Pt 2):117306
Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
S2736 Fedratinib (TG101348) Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) 和 Ret (c-RET)，对应的IC50值分别为15 nM和48 nM。Fedratinib有潜在的抗肿瘤活性。Fedratinib可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
Leukemia, 2025, 39(7):1678-1691
Front Immunol, 2025, 16:1514618
Cancer Immunol Immunother, 2025, 74(3):79
S2796 WP1066 WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。
Cancer Med, 2025, 14(18):e71239
Nat Commun, 2024, 15(1):1987
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):60
S2851 Baricitinib (LY3009104) Baricitinib是一种选择性JAK1和JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞，并用于COVID-19的治疗研究中。Phase 3
Cell Rep Med, 2025, 6(3):102027
Cell Rep, 2025, 44(3):115403
Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)00781-8
S2219 Momelotinib (CYT387) Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。
PLoS One, September 27, 2019, e0222944
Journal of Translational Medicine, September 20, 2021, 396
Cancer Med, 2025, 14(5):e70047
S7605 Filgotinib (GLPG0634) Filgotinib (GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂，其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
J Crohns Colitis, 2025, 19(6)jjaf076
Int J Mol Sci, 2025, 26(13)6139
Rheumatology (Oxford), 2025, keaf227
S7198 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂，无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上，也是一种泛JAK抑制剂，对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
Cell Rep, 2025, 44(3):115361
Development, 2025, 152(3)DEV204214
bioRxiv, 2025, 2025.04.11.648340
S7119 Go 6976 Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。
FASEB J, 2025, 39(12):e70768
bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139
Int J Biol Sci, 2024, 20(10):3956-3971
S1134 AT9283 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B，Abl1(T315I)也有效。
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2025, 1872(7):120001
Clin Exp Med, 2025, 25(1):125
Adv Biol Regul, 2025, 95:101072
S2179 Gandotinib (LY2784544) Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。
Stem Cell Reports, October 30, 2025, 102692
Journal of Medicinal Chemistry, June 27, 2024, 10012-10024
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
S2902 S-Ruxolitinib (INCB018424) S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。
iScience, 2024, 27(10):110862
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Front Immunol, 2023, 14:1185570
S8057 Pacritinib (SB1518) Pacritinib是有效的选择性Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制剂，无细胞试验中IC50分别为23和22 nM。Phase 3。
Front Pharmacol, 2025, 16:1549183
Toxicol In Vitro, 2025, S0887-2333(25)00050-5
Sci Adv, 2025, 11(36):eadu2796
S2692 TG101209 TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，对Flt3和RET (c-RET)作用效果稍弱，IC50分别为25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):131
Phytomedicine, 2023, 117:154918
EBioMedicine, 2022, 78:103963
S2686 NVP-BSK805 2HCl NVP-BSK805 2HCl是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.5 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
Anticancer Research, May 2022, 2433-2442
Infection and Immunity, July 8, 2025, e0056524
Infection and Immunity, 2025, e0056524
S7634 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
Cells, 2023, 12(3)453
S5754 Baricitinib phosphate Baricitinib phosphate (INCB-028050, LY-3009104) is a selective JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50 of 5.9 nM and 5.7 nM, ~70 and ~10-fold selective versus JAK3 and Tyk2, no inhibition to c-Met and Chk2. Baricitinib is found to reduce or interrupt the passage of the virus into target cells and is used in the treatment research for COVID-19.
Physiological Reports, September 2023, e15829
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, June 2021, e002305
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152
S2806 CEP-33779 CEP-33779是一种选择性JAK2抑制剂，IC50为1.8 nM，比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00317-0
Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102743
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
S7259 FLLL32 FLLL32 是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂，IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌细胞中通过 IFNα 和 IL-6 来抑制STAT3磷酸化的诱导。
Stem Cell Reports, 2025, 20(10):102673
Cancer Commun -Lond), 2023, 43(10):1117-1142
Microbiol Res, 2023, 276:127480
S3566 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM，也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
International Journal of Molecular Sciences, 2025, 6139
Methods, 2025, 241:13-23
S8162 ABT-494 (Upadacitinib) Upadacitinib是选择性JAK1抑制剂，对JAK1和JAK2的IC50值分别为0.045 μM和0.109 μM，而对JAK3和TYK2的IC50值分别为2.1 μM和4.7 μM。
J Crohns Colitis, 2025, 19(6)jjaf076
Nature, 2024,
Nat Commun, 2024, 15(1):1718
S2214 AZ 960 AZ 960 是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960 可诱导凋亡和生长阻滞。
Frontiers in Oncology, 2025, 1589396
Front Oncol, 2025, 15:1589396
Adv Biol Regul, 2025, 95:101072
S2867 WHI-P154 WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂，IC50为1.8 μM，对JAK1和JAK2没有抑制活性，也抑制EGFR， Src， Abl， VEGFR和MAPK，抑制Stat3而非Stat5磷酸化。
Nat Commun, 2023, 14(1):6908
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241813863
Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13863
S7541 Decernotinib (VX-509) Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂，Ki 为 2.5 nM，分别比作用于JAK1，JAK2，和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
British Journal of Cancer, 2023 May, 1647-1664
Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02196-z
S7812 Itacitinib (INCB39110) Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制剂，具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。
Front Immunol, 2025, 16:1514618
Cancer Immunol Immunother, 2025, 74(10):312
iScience, 2025, 28(9):113307
S8765 Abrocitinib (PF-04965842) Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效的JAK1抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00317-0
bioRxiv, 2025, nan
bioRxiv, 2025, nan
S8879 BMS-986165 (Deucravacitinib) Deucravacitinib (BMS-986165)是一种强效的、选择性的 Tyk2 的变构抑制剂，其与 Tyk2 假激酶结构域结合的Ki值为0.02 nM。它对一组265种激酶和假激酶的实验中具有高度的选择性。
Science China Life Sciences, 2025, 1-17
Res Sq, 2025, rs.3.rs-6079043
Nature Microbiology, 2024, 2553–2569
S7036 XL019 XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2024, e01350-23
Biochem Pharmacol, 2023, 215:115704
S2407 Curcumol Curcumol是常见的传统中药，具有抗肿瘤活性。
International Journal of Biological Sciences, September 07, 2019, 2497-2508
Cell Death Discovery, June 24, 2024, 300
The American Journal of Chinese Medicine, February 28, 2023, 723-740
S5917 Solcitinib Solcitinib (GLPG0778, GSK2586184) 是JAK1抑制剂，IC50为8-9 nM，对JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别是JAK1的IC50的11倍、55倍和23倍。
Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
Breast Cancer Research, 2024, 54
Cancer Research, 2023, 264-284
S8004 ZM 39923 HCl ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂，pIC50为4.4/7.1，对JAK2没有作用活性，适度有效作用于EFGR；对转谷氨酰胺酶敏感。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Int J Biol Sci, 2019, 15(9):1882-1891
S8538 PF-06651600 (Ritlecitinib) Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3选择性的抑制剂，IC50为33.1 nM。对JAK1、JAK2和TYK2没有活性(IC50 > 10 000 nM)。
iScience, 2025, 28(9):113307
Nat Commun, 2024, 15(1):5873
Molecules, 2024, 29(8)1801
S7650 Peficitinib (ASP015K) Peficitinib是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。
International Journal of Molecular Sciences, June 26, 2025, 6139
Communications Biology, August 29, 2025, 1305
Antimicrobial Agents and Chemotherapy, April 3, 2024, e0135023
S7144 BMS-911543 BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂，IC50为1.1 nM。
Molecules, 2024, 29(8)1801
Mol Metab, 2023, 10.1016/j.molmet.2023.101836
NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):75
S8195 Oclacitinib maleate Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂，IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Molecules, 2024, 29(8)1801
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S8804 Brepocitinib (PF-06700841) Brepocitinib (PF-06700841, PF-841)是一种有效的Tyk2和Jak1抑制剂，对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。
American Journal of Physiology-Lung Cellular and Molecular Physiology, 2026, L178-L197
Iranian Journal of Pharmaceutical Research, 2026, e166019
Iranian Journal of Pharmaceutical Research, 2026, e166019
S6789 Pyridone 6 Pyridone 6是一种泛 JAK 抑制剂，对JAK2, TYK2, JAK3 和 JAK1 的IC50分别为 1 nM, 1 nM, 5 nM 和 15 nM。
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):194
Mol Metab, 2023, 10.1016/j.molmet.2023.101836
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S5903 JANEX-1 JANEX-1 (WHI-P131)是JAK3小分子抑制剂，选择性抑制JAK3，IC50为78 μM。它不影响JAK1或JAK2，及其他蛋白酪氨酸激酶的活性（IC50 ≥ 350 µM）。
J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017
JCI Insight, 2023, 8(22)e164672
Exp Biol Med (Maywood), 2020, 1535370220942470
S5588 Creatine Creatine (Methylguanidoacetic acid) 是一种天然存在于脊椎动物中的含氮有机酸。Creatine 可以通过抑制 IFN-γ receptors 与 JAK2 的相互作用来抑制 JAK-STAT1 信号传递，以ATP非依赖性的方式促进三磷酸腺苷（ATP）的循环，从而抑制下游促炎基因表达。
Aging (Albany NY), 2022, 14(16):6796-6808
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00445-1
Cancer Cell, 2021, 1361-1374.e9
S0981 BD750 BD750 是一种免疫抑制剂，同时也是 JAK3 和 STAT5 的双重抑制剂，可抑制IL-2诱导的JAK3/STAT5依赖性的T细胞增殖，影响小鼠和人T细胞增殖对应的IC50值分别为1.5 μM和1.1 μM。
Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14
Cellular and Molecular Life Sciences, 2024, 14
Bioengineered, 2022, 13(6):14616-14631
S8152 Cucurbitacin I Cucurbitacin-I (Elatericin B, JSI 124, NSC 521777)，一种从葫芦科植物中分离出来的天然细胞渗透性三萜，是一种新型的 JAK2/STAT3 选择性抑制剂。
OncoImmunology, November 2016, e1252012
Molecular Cancer Research, July 2020, 1004-1017
OncoImmunology, 2016, e1252012
S6524 NSC 42834 NSC42834 (JAK2 Inhibitor V, Z3)是野生型JAK2和JAK2(V617F)自身磷酸化的抑制剂，IC50的范围为10-30 μM。
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae, 2023, 10-19
中国实验方剂学杂志 (Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae), 2023, 10-19
S5904 WHI-P97 WHI-P97是一种有效的JAK-3抑制剂，Ki值为0.09 μM，在EGFR激酶抑制试验中IC50为2.5 μM。
J Med Chem, 2020, 31
E4971 Oclacitinib Oclacitinib(PF-03394197) 是一种 JAK 抑制剂，可高效抑制 JAK1，IC50 值为 10 nM。Oclacitinib 对 JAK1 酶有高效抑制作用，对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 1.8 倍，对 JAK1 的选择性是 JAK3 的 9.9 倍。
Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(10)971
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂，可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性，其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM；还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1，IC50分别为3、5、50和54 nM。
Masaryk University, Faculty of Science, Department of Experimental Biology, 2015, 26
S6919 Brevilin A Brevilin A (6-O-Angeloylplenolina) 是一种从Centipeda minima分离得到的倍半萜内酯，是 STAT3 的选择性抑制剂，可通过阻断JAKs酪氨酸激酶结构域 JH1 来减弱 JAKs 的活性。Brevilin A 可通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活来诱导结肠腺癌细胞CT26的凋亡和自噬。
Frontiers in Pharmacology, February 24, 2022, 795613
Frontiers in Pharmacology, 2022, 795613
Front Pharmacol, 2022, 13:795613
S5902 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane (NSC7908)是一种有效的JAK2酪氨酸激酶自身磷酸化抑制剂，IC50在较低的微摩尔级范围。
Cell and Tissue Research, 2016 May, 395-404
Cell and Tissue Research, 2016, 395-404
Cell Tissue Res, 2016, 364(2):395-404
E0324 Ivarmacitinib Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种口服有效的 JAK 家族抑制剂，特别是 JAK1。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性比 JAK2 高 10 倍以上，比 JAK3 高 77 倍，比 Tyk2 高 420 倍。Ivarmacitinib 还具有抗增殖和抗炎作用。
World J Gastroenterol, 2025, 31(42):111706
S8541 FM-381 FM-381是JAK3的特异性抑制剂，抑制作用具有可逆性，与JAK3共价结合，IC50为127 pM。对JAK3的选择性分别是对JAK1、JAK2、TYK2的400倍、2700倍、3600倍。
Commun Biol, 2020, 3:8
S0437 SAR-20347 SAR-20347 是一种有效的 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的抑制剂，对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12 和 IFN-α 信号传导。
Cancer Discovery, February 6, 2023, 410-431
Cancer Discovery, February 06, 2023, 410-431
Cancer Discov, 2023, 13(2):410-431
S8684 Selective JAK3 inhibitor 1 Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂，对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。
Cancer Science, 2023, 2622-2633
Cancer Sci, 2023, 114(6):2622-2633
S6899 Licochalcone D Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S6521 WHI-P258 WHI-P258是JAK3的抑制剂，Ki值为72 μM。
S0918 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2 和 Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。
S7002 Zotiraciclib Zotiraciclib (SB1317; TG02)是一种新型小分子CDK/JAK2/FLT3抑制剂，对CDK1、2和9的IC50分别为9、5和3 nM，抑制FLT3的IC50为19 nM，抑制JAK2的IC50为19 nM。
E1526 Zasocitinib Zasocitinib( NDI-034858, TAK-279)是一种TYK2抑制剂，目前正在针对中重度斑块状银屑病的 IIb 期试验中进行研究。
S3267 Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮，可改变受伤神经元的形状和结构，减少凋亡细胞，下调 p-JAK2、p-STAT3、caspase-3 和 Bax 的表达，并降低Bax免疫反应性，并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。
S5554 Lanatoside C Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK，Wnt，JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路，诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。
E4630 Ilginatinib hydrochloride Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)是一种有效的JAK2小分子抑制剂，与ATP竞争，对JAK2的选择性比其他JAK家族激酶高30 - 50倍，抑制JAK2、JAK1、JAK3和TYK2, IC50分别为0.72 nM、33 nM、39 nM和22 nM，对SRC家族激酶SRC和FYN均有明显抑制作用。可用于骨髓增生性肿瘤的研究。
E5866New Cenacitinib Cenacitinib是一种口服强效、选择性酪氨酸激酶2 (Tyk2)变构抑制剂。该药物疗效显著，可用于治疗中度至重度银屑病的研究。
E0011 Linderalactone Linderalactone 通过调节 A-549 细胞中 凋亡相关蛋白（Bax 和 Bcl-2） 的表达来抑制人肺癌的生长，IC50 为 15 µM。Linderalactone 诱导 G2/M 细胞周期停滞，还可以抑制 JAK/STAT 信号通路。Linderalactone 可以从 Radix linderae 中分离出来。
S0871 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002) 是一种新型有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) 和 Janus 激酶 (JAK) 双重抑制剂，在生化试验中 IC50 值为 5-46 nM。
E6023 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 活性较低的对映体，也是同类首创的 JAK3 抑制剂，IC50 为 1 nM。它对治疗类风湿性关节炎 (RA) 非常有效。
E8276 Golidocitinib 1-hydroxy-2-naphthoate Golidocitinib 1-hydroxy-2-naphthoate 是Golidocitinib的衍生物，Golidocitinib 是一种口服、强效、选择性的 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂，IC50 为 70 nM。它具有增强的抗肿瘤活性，可用于治疗癌症，包括外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL)。
S3521New Golidocitinib(AZD4205) Golidocitinib (AZD4205) (Compound 21) 是一种高选择性、强效的 Janus激酶1（JAK1）抑制剂，对JAK1的IC50值为0.07 μM，对 JAK2的抑制作用则弱得多（IC50 > 15 μM）。临床前研究表明，它在非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植模型中也表现出显著的抗肿瘤作用。
S7899 CHZ868 CHZ868是II型 JAK2型 的抑制剂，在EPOR JAK2 WT 的 BA/F3细胞中，IC50值为0.17μm。与pan-jak抑制剂相比，CHZ868表现出对JAK1-/TYK2介导的核Stat1易位的抑制作用高60至70倍。
E0793 G5-7 G5-7是一种具有口服活性的变构JAK2抑制剂，通过与JAK2结合，选择性地抑制JAK2介导的EGFR (Tyr1068)和STAT3的磷酸化和活化。
E0769 Ginsenoside Rh4 Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分，已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。
S7640 Lestaurtinib Lestaurtinib (CEP-701, KT-5555) 是 indolocarbazole K252 的衍生物，也是星形孢菌素类似物。它是一种口服的受体蛋白酪氨酸激酶 (RPTK) 抑制剂，可抑制 FLT3 和 Trk，IC50 分别为 3 nM 和 < 25 nM。它还能抑制 JAK2，IC50 为 0.9 nM。
S0374 GDC046 GDC046 (Compound 3) 是一种有效的、选择性的 TYK2 的口服生物利用抑制剂，对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的Ki值分别为4.8 nM、83.8 nM、27.6 nM和253 nM。
S7137 GLPG0634 analogue GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。
S0384 RO495 RO495 (CS-2667) 是一种 Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) 的有效抑制剂。
S1349 SC99 SC99是一种口服活性的选择性STAT3抑制剂，通过对接JAK2的ATP结合囊靶向JAK2-STAT3通路；SC99也抑制JAK2和STAT3的磷酸化，但对其他与STAT3信号通路相关的激酶无影响。
S0391 TG-89 TG-89 是 JAK2 的抑制剂，其IC50值为11.2 μM.
E4720New Flonoltinib Flonoltinib (JAK2/FLT3-IN-1) 是一种强效且选择性的JAK2和FLT3双重抑制剂，体外激酶试验中，对JAK2、JAK2V617F和FLT3的IC50分别为0.8、1.4和15 nM。它还能抑制细胞增殖，并诱导噬血细胞淋巴组织细胞增生症(HLH)患者CD8+T细胞、CTLL2细胞和RAW 264.7细胞的G2/M细胞周期停滞和凋亡。
S8802 Delgocitinib (JTE-052) Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。
E5818 Fedratinib hydrochloride hydrate Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate, SAR 302503 hydrochloride hydrate) 是一种小分子 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。它可诱导癌细胞凋亡，并有可能有效治疗与 JAK2V617F 相关的骨髓增生性疾病。
E0700 cucurbitacin E Cucurbitacin E (α-Elaterin; α-Elaterine)是一种来源于Cucumic melo L.的四环三萜，是JAK2 和 STAT3的抑制剂。
S9676 Ropsacitinib (PF-06826647) Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) 是一种选择性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制剂，IC50值为17 nM，可与TYK2催化活性JH1结构域结合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1 和 JAK2，对应的IC50值分别为383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治疗牛皮癣(PSO)。
S9814New BMS-986202 BMS-986202 是一种强效、选择性且口服有效的 TYK2 抑制剂，它与 TYK2 假激酶结构域 (JH2) 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。
E1435 Tinengotinib Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂，可强力抑制 Aurora A/B，IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性，可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。
S1378 Ruxolitinib (INCB18424) Ruxolitinib是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1， JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08938-8
Nat Commun, 2025, 16(1):8409
Nat Commun, 2025, 16(1):492
S5001 CP-690550 (Tofacitinib) Citrate Tofacitinib citrate (CP-690550, Tasocitinib)是一种新型JAK抑制剂，对JAK3，JAK2，JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib citrate 还具有抗感染的活性。
Cells, 2025, 14(2)102
Front Pharmacol, 2025, 16:1549183
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):64
S2789 Tofacitinib (CP-690550) Tofacitinib是一种新型JAK3抑制剂，在无细胞试验中IC50为1 nM，作用于JAK2和JAK1选择性低20到100倍。Tofacitinib 可在人类浆细胞样树突状细胞PDC中抑制抗凋亡的BCL-A1和BCL-XL并诱导PDC凋亡。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00317-0
J Crohns Colitis, 2025, 19(6)jjaf076
S5243 Ruxolitinib (INCB18424) Phosphate Ruxolitinib Phosphate (INCB018424, INC424)是Ruxolitinib的磷酸盐形式。Ruxolitinib 是第一个应用于临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3.3 nM/2.8 nM。作用于JAK1，JAK2与作用于JAK3相比，选择性高130多倍。Ruxolitinib 通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。Ruxolitinib 可诱导自噬并增强细胞凋亡。
Nat Commun, 2024, 15(1):10718
Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14
Virol J, 2024, 21(1):23
S1143 AG-490 AG-490是一种EGFR抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.1 μM，作用于EGFR比作用于ErbB2选择性高135倍，对JAK2也有抑制作用，对Lck，Lyn，Btk，Syk和Src没有抑制活性。
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117568
Commun Biol, 2024, 7(1):1694
NPJ Breast Cancer, 2024, 10(1):80
S2162 AZD1480 AZD1480是一种新型，ATP竞争性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.26 nM，选择性作用于JAK3和Tyk2，对JAK1的作用较弱。Phase 1。
Int J Biol Sci, 2025, 21(1):271-284
Biochem Pharmacol, 2025, 242(Pt 2):117306
Sci Adv, 2025, 11(4):eadq2395
S2736 Fedratinib (TG101348) Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3) 和 Ret (c-RET)，对应的IC50值分别为15 nM和48 nM。Fedratinib有潜在的抗肿瘤活性。Fedratinib可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
Leukemia, 2025, 39(7):1678-1691
Front Immunol, 2025, 16:1514618
Cancer Immunol Immunother, 2025, 74(3):79
S2796 WP1066 WP1066 是一种新型JAK2和STAT3抑制剂，在HEL细胞中IC50分别为2.30 μM和2.43 μM；对JAK2，STAT3，STAT5和ERK1/2具有抑制活性，而对JAK1和JAK3没有作用。WP1066 可诱导凋亡。Phase 1。
Cancer Med, 2025, 14(18):e71239
Nat Commun, 2024, 15(1):1987
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):60
S2851 Baricitinib (LY3009104) Baricitinib是一种选择性JAK1和JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。Baricitinib被发现可以减少或干扰病毒进入目标细胞，并用于COVID-19的治疗研究中。Phase 3
Cell Rep Med, 2025, 6(3):102027
Cell Rep, 2025, 44(3):115403
Cell Rep, 2025, S2211-1247(25)00781-8
S2219 Momelotinib (CYT387) Momelotinib (CYT387, LM-1149 , CYT11387) 是一种ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM，比作用于JAK3选择性约高10倍左右。Momelotinib (CYT387) 可诱导凋亡和自噬。Phase 3。
PLoS One, September 27, 2019, e0222944
Journal of Translational Medicine, September 20, 2021, 396
Cancer Med, 2025, 14(5):e70047
S7605 Filgotinib (GLPG0634) Filgotinib (GLPG0634)是一个选择性JAK1抑制剂，其对JAK1, JAK2, JAK3,和TYK2的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM,和116 nM。Phase 2。
J Crohns Colitis, 2025, 19(6)jjaf076
Int J Mol Sci, 2025, 26(13)6139
Rheumatology (Oxford), 2025, keaf227
S7198 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂，无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM，比作用于CDK5选择性高16倍以上，也是一种泛JAK抑制剂，对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
Cell Rep, 2025, 44(3):115361
Development, 2025, 152(3)DEV204214
bioRxiv, 2025, 2025.04.11.648340
S7119 Go 6976 Go6976 (PD406976)是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。
FASEB J, 2025, 39(12):e70768
bioRxiv, 2025, 2025.02.02.636139
Int J Biol Sci, 2024, 20(10):3956-3971
S1134 AT9283 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B，Abl1(T315I)也有效。
Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2025, 1872(7):120001
Clin Exp Med, 2025, 25(1):125
Adv Biol Regul, 2025, 95:101072
S2179 Gandotinib (LY2784544) Gandotinib (LY2784544)是一种有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM，作用于JAK2V617F有效，比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。Phase 2。
Stem Cell Reports, October 30, 2025, 102692
Journal of Medicinal Chemistry, June 27, 2024, 10012-10024
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
S2902 S-Ruxolitinib (INCB018424) S-Ruxolitinib (INCB018424)是第一个应用到临床的，有效的，选择性JAK1/2抑制剂，IC50为3.3 nM/2.8 nM，作用于JAK1/2比作用于JAK3选择性高130倍以上。 Phase 3。
iScience, 2024, 27(10):110862
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Front Immunol, 2023, 14:1185570
S8057 Pacritinib (SB1518) Pacritinib是有效的选择性Janus Kinase 2 (JAK2)和Fms-Like Tyrosine Kinase-3 (FLT3)抑制剂，无细胞试验中IC50分别为23和22 nM。Phase 3。
Front Pharmacol, 2025, 16:1549183
Toxicol In Vitro, 2025, S0887-2333(25)00050-5
Sci Adv, 2025, 11(36):eadu2796
S2692 TG101209 TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂，无细胞试验中IC50为6 nM，对Flt3和RET (c-RET)作用效果稍弱，IC50分别为25 nM和17 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右，对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):131
Phytomedicine, 2023, 117:154918
EBioMedicine, 2022, 78:103963
S2686 NVP-BSK805 2HCl NVP-BSK805 2HCl是一种有效的，选择性的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50为0.5 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2选择性高20倍以上。
Anticancer Research, May 2022, 2433-2442
Infection and Immunity, July 8, 2025, e0056524
Infection and Immunity, 2025, e0056524
S7634 Cerdulatinib (PRT062070) hydrochloride Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) hydrochloride 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM。也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Int J Mol Sci, 2023, 24(17)13623
Cells, 2023, 12(3)453
S5754 Baricitinib phosphate Baricitinib phosphate (INCB-028050, LY-3009104) is a selective JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50 of 5.9 nM and 5.7 nM, ~70 and ~10-fold selective versus JAK3 and Tyk2, no inhibition to c-Met and Chk2. Baricitinib is found to reduce or interrupt the passage of the virus into target cells and is used in the treatment research for COVID-19.
Physiological Reports, September 2023, e15829
Journal for ImmunoTherapy of Cancer, June 2021, e002305
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152
S2806 CEP-33779 CEP-33779是一种选择性JAK2抑制剂，IC50为1.8 nM，比作用于JAK1和TYK2选择性高40多倍和800多倍。
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00317-0
Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102743
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
S7259 FLLL32 FLLL32 是一种有效的 JAK2/STAT3 抑制剂，IC50 <5 μM。FLLL32 在乳腺癌细胞中通过 IFNα 和 IL-6 来抑制STAT3磷酸化的诱导。
Stem Cell Reports, 2025, 20(10):102673
Cancer Commun -Lond), 2023, 43(10):1117-1142
Microbiol Res, 2023, 276:127480
S3566 Cerdulatinib (PRT062070) Cerdulatinib (PRT-062070, PRT2070) 是一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，对JAK1/JAK2/JAK3/TYK2和Syk的IC50分别为12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM和32 nM，也能够抑制测试的其他19种激酶，IC50均低于200 nM。
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
International Journal of Molecular Sciences, 2025, 6139
Methods, 2025, 241:13-23
S8162 ABT-494 (Upadacitinib) Upadacitinib是选择性JAK1抑制剂，对JAK1和JAK2的IC50值分别为0.045 μM和0.109 μM，而对JAK3和TYK2的IC50值分别为2.1 μM和4.7 μM。
J Crohns Colitis, 2025, 19(6)jjaf076
Nature, 2024,
Nat Commun, 2024, 15(1):1718
S2214 AZ 960 AZ 960 是一种新型的，ATP竞争性的JAK2抑制剂，IC50和Ki分别低于3 nM和0.45 nM，作用于JAK2比作用于JAK3选择性高3倍。AZ 960 可诱导凋亡和生长阻滞。
Frontiers in Oncology, 2025, 1589396
Front Oncol, 2025, 15:1589396
Adv Biol Regul, 2025, 95:101072
S2867 WHI-P154 WHI-P154是一种有效的JAK3抑制剂，IC50为1.8 μM，对JAK1和JAK2没有抑制活性，也抑制EGFR， Src， Abl， VEGFR和MAPK，抑制Stat3而非Stat5磷酸化。
Nat Commun, 2023, 14(1):6908
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241813863
Int J Mol Sci, 2023, 24(18)13863
S7541 Decernotinib (VX-509) Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂，Ki 为 2.5 nM，分别比作用于JAK1，JAK2，和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
British Journal of Cancer, 2023 May, 1647-1664
Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02196-z
S7812 Itacitinib (INCB39110) Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制剂，具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。
Front Immunol, 2025, 16:1514618
Cancer Immunol Immunother, 2025, 74(10):312
iScience, 2025, 28(9):113307
S8765 Abrocitinib (PF-04965842) Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效的JAK1抑制剂，对JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的IC50值分别为29 nM、803 nM、>10000 nM和1250 nM。
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00317-0
bioRxiv, 2025, nan
bioRxiv, 2025, nan
S8879 BMS-986165 (Deucravacitinib) Deucravacitinib (BMS-986165)是一种强效的、选择性的 Tyk2 的变构抑制剂，其与 Tyk2 假激酶结构域结合的Ki值为0.02 nM。它对一组265种激酶和假激酶的实验中具有高度的选择性。
Science China Life Sciences, 2025, 1-17
Res Sq, 2025, rs.3.rs-6079043
Nature Microbiology, 2024, 2553–2569
S7036 XL019 XL019是一种有效的，选择性的JAK2抑制剂，IC50为2.2 nM，比作用于JAK1， JAK3和TYK2.选择性高50倍。Phase 1。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Antimicrobial Agents and Chemotherapy, 2024, e01350-23
Biochem Pharmacol, 2023, 215:115704
S2407 Curcumol Curcumol是常见的传统中药，具有抗肿瘤活性。
International Journal of Biological Sciences, September 07, 2019, 2497-2508
Cell Death Discovery, June 24, 2024, 300
The American Journal of Chinese Medicine, February 28, 2023, 723-740
S5917 Solcitinib Solcitinib (GLPG0778, GSK2586184) 是JAK1抑制剂，IC50为8-9 nM，对JAK2、JAK3和TYK2的IC50分别是JAK1的IC50的11倍、55倍和23倍。
Breast Cancer Res, 2024, 26(1):54
Breast Cancer Research, 2024, 54
Cancer Research, 2023, 264-284
S8004 ZM 39923 HCl ZM 39923 HCl是一种JAK1/3抑制剂，pIC50为4.4/7.1，对JAK2没有作用活性，适度有效作用于EFGR；对转谷氨酰胺酶敏感。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Int J Biol Sci, 2019, 15(9):1882-1891
S8538 PF-06651600 (Ritlecitinib) Ritlecitinib (PF-06651600)是JAK3选择性的抑制剂，IC50为33.1 nM。对JAK1、JAK2和TYK2没有活性(IC50 > 10 000 nM)。
iScience, 2025, 28(9):113307
Nat Commun, 2024, 15(1):5873
Molecules, 2024, 29(8)1801
S7650 Peficitinib (ASP015K) Peficitinib是一种口服具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。
International Journal of Molecular Sciences, June 26, 2025, 6139
Communications Biology, August 29, 2025, 1305
Antimicrobial Agents and Chemotherapy, April 3, 2024, e0135023
S7144 BMS-911543 BMS-911543是一种有效的、选择性JAK2小分子抑制剂，IC50为1.1 nM。
Molecules, 2024, 29(8)1801
Mol Metab, 2023, 10.1016/j.molmet.2023.101836
NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):75
S8195 Oclacitinib maleate Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂，IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。
Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.
Molecules, 2024, 29(8)1801
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S8804 Brepocitinib (PF-06700841) Brepocitinib (PF-06700841, PF-841)是一种有效的Tyk2和Jak1抑制剂，对Tyk2, Jak1和Jak2的IC50分别为23 nM, 17 nM和77 nM。
American Journal of Physiology-Lung Cellular and Molecular Physiology, 2026, L178-L197
Iranian Journal of Pharmaceutical Research, 2026, e166019
Iranian Journal of Pharmaceutical Research, 2026, e166019
S6789 Pyridone 6 Pyridone 6是一种泛 JAK 抑制剂，对JAK2, TYK2, JAK3 和 JAK1 的IC50分别为 1 nM, 1 nM, 5 nM 和 15 nM。
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):194
Mol Metab, 2023, 10.1016/j.molmet.2023.101836
Nat Commun, 2022, 13(1):6226
S5903 JANEX-1 JANEX-1 (WHI-P131)是JAK3小分子抑制剂，选择性抑制JAK3，IC50为78 μM。它不影响JAK1或JAK2，及其他蛋白酪氨酸激酶的活性（IC50 ≥ 350 µM）。
J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017
JCI Insight, 2023, 8(22)e164672
Exp Biol Med (Maywood), 2020, 1535370220942470
S5588 Creatine Creatine (Methylguanidoacetic acid) 是一种天然存在于脊椎动物中的含氮有机酸。Creatine 可以通过抑制 IFN-γ receptors 与 JAK2 的相互作用来抑制 JAK-STAT1 信号传递，以ATP非依赖性的方式促进三磷酸腺苷（ATP）的循环，从而抑制下游促炎基因表达。
Aging (Albany NY), 2022, 14(16):6796-6808
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00445-1
Cancer Cell, 2021, 1361-1374.e9
S0981 BD750 BD750 是一种免疫抑制剂，同时也是 JAK3 和 STAT5 的双重抑制剂，可抑制IL-2诱导的JAK3/STAT5依赖性的T细胞增殖，影响小鼠和人T细胞增殖对应的IC50值分别为1.5 μM和1.1 μM。
Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14
Cellular and Molecular Life Sciences, 2024, 14
Bioengineered, 2022, 13(6):14616-14631
S8152 Cucurbitacin I Cucurbitacin-I (Elatericin B, JSI 124, NSC 521777)，一种从葫芦科植物中分离出来的天然细胞渗透性三萜，是一种新型的 JAK2/STAT3 选择性抑制剂。
OncoImmunology, November 2016, e1252012
Molecular Cancer Research, July 2020, 1004-1017
OncoImmunology, 2016, e1252012
S6524 NSC 42834 NSC42834 (JAK2 Inhibitor V, Z3)是野生型JAK2和JAK2(V617F)自身磷酸化的抑制剂，IC50的范围为10-30 μM。
Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae, 2023, 10-19
中国实验方剂学杂志 (Chinese Journal of Experimental Traditional Medical Formulae), 2023, 10-19
S5904 WHI-P97 WHI-P97是一种有效的JAK-3抑制剂，Ki值为0.09 μM，在EGFR激酶抑制试验中IC50为2.5 μM。
J Med Chem, 2020, 31
E4971 Oclacitinib Oclacitinib(PF-03394197) 是一种 JAK 抑制剂，可高效抑制 JAK1，IC50 值为 10 nM。Oclacitinib 对 JAK1 酶有高效抑制作用，对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 1.8 倍，对 JAK1 的选择性是 JAK3 的 9.9 倍。
Pharmaceuticals (Basel), 2021, 14(10)971
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂，可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性，其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM；还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1，IC50分别为3、5、50和54 nM。
Masaryk University, Faculty of Science, Department of Experimental Biology, 2015, 26
S6919 Brevilin A Brevilin A (6-O-Angeloylplenolina) 是一种从Centipeda minima分离得到的倍半萜内酯，是 STAT3 的选择性抑制剂，可通过阻断JAKs酪氨酸激酶结构域 JH1 来减弱 JAKs 的活性。Brevilin A 可通过线粒体途径和 PI3K/AKT/mTOR 失活来诱导结肠腺癌细胞CT26的凋亡和自噬。
Frontiers in Pharmacology, February 24, 2022, 795613
Frontiers in Pharmacology, 2022, 795613
Front Pharmacol, 2022, 13:795613
S5902 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane 1,2,3,4,5,6-Hexabromocyclohexane (NSC7908)是一种有效的JAK2酪氨酸激酶自身磷酸化抑制剂，IC50在较低的微摩尔级范围。
Cell and Tissue Research, 2016 May, 395-404
Cell and Tissue Research, 2016, 395-404
Cell Tissue Res, 2016, 364(2):395-404
E0324 Ivarmacitinib Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种口服有效的 JAK 家族抑制剂，特别是 JAK1。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性比 JAK2 高 10 倍以上，比 JAK3 高 77 倍，比 Tyk2 高 420 倍。Ivarmacitinib 还具有抗增殖和抗炎作用。
World J Gastroenterol, 2025, 31(42):111706
S8541 FM-381 FM-381是JAK3的特异性抑制剂，抑制作用具有可逆性，与JAK3共价结合，IC50为127 pM。对JAK3的选择性分别是对JAK1、JAK2、TYK2的400倍、2700倍、3600倍。
Commun Biol, 2020, 3:8
S0437 SAR-20347 SAR-20347 是一种有效的 TYK2、JAK1、JAK2 和 JAK3 的抑制剂，对应的IC50值为0.6 nM、23 nM、26 nM和41 nM。SAR-20347可抑制TYK2和JAK1介导的 IL-12 和 IFN-α 信号传导。
Cancer Discovery, February 6, 2023, 410-431
Cancer Discovery, February 06, 2023, 410-431
Cancer Discov, 2023, 13(2):410-431
S8684 Selective JAK3 inhibitor 1 Selective JAK3 inhibitor 1是一种不可逆的JAK3抑制剂，对JAK3、JAK1和JAK2的Ki值分别为0.07 nM、320 nM和740 nM。它对JAK3的选择性比对BMX、EGFR、ITK和BTK高。
Cancer Science, 2023, 2622-2633
Cancer Sci, 2023, 114(6):2622-2633
S6899 Licochalcone D Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S6521 WHI-P258 WHI-P258是JAK3的抑制剂，Ki值为72 μM。
S0918 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) 通过废除上游的 JAK2 和 Src 来抑制 STAT3 的组成性激活。Ginkgolic acid C17:1 可以诱导 PTEN 和 SHP-1 的大量表达。Ginkgolic acid C17:1 诱导肿瘤细胞凋亡。
S7002 Zotiraciclib Zotiraciclib (SB1317; TG02)是一种新型小分子CDK/JAK2/FLT3抑制剂，对CDK1、2和9的IC50分别为9、5和3 nM，抑制FLT3的IC50为19 nM，抑制JAK2的IC50为19 nM。
E1526 Zasocitinib Zasocitinib( NDI-034858, TAK-279)是一种TYK2抑制剂，目前正在针对中重度斑块状银屑病的 IIb 期试验中进行研究。
S3267 Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside) Nicotiflorin (Kaempferol-3-O-rutinoside)是从 Carthamus tinctorius 中提取的黄酮，可改变受伤神经元的形状和结构，减少凋亡细胞，下调 p-JAK2、p-STAT3、caspase-3 和 Bax 的表达，并降低Bax免疫反应性，并增加 Bcl-2 蛋白表达和免疫反应性。
S5554 Lanatoside C Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK，Wnt，JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路，诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。
E4630 Ilginatinib hydrochloride Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride)是一种有效的JAK2小分子抑制剂，与ATP竞争，对JAK2的选择性比其他JAK家族激酶高30 - 50倍，抑制JAK2、JAK1、JAK3和TYK2, IC50分别为0.72 nM、33 nM、39 nM和22 nM，对SRC家族激酶SRC和FYN均有明显抑制作用。可用于骨髓增生性肿瘤的研究。
E5866New Cenacitinib Cenacitinib是一种口服强效、选择性酪氨酸激酶2 (Tyk2)变构抑制剂。该药物疗效显著，可用于治疗中度至重度银屑病的研究。
E0011 Linderalactone Linderalactone 通过调节 A-549 细胞中 凋亡相关蛋白（Bax 和 Bcl-2） 的表达来抑制人肺癌的生长，IC50 为 15 µM。Linderalactone 诱导 G2/M 细胞周期停滞，还可以抑制 JAK/STAT 信号通路。Linderalactone 可以从 Radix linderae 中分离出来。
S0871 Gusacitinib (ASN-002) Gusacitinib (ASN-002) 是一种新型有效的脾酪氨酸激酶 (SYK) 和 Janus 激酶 (JAK) 双重抑制剂，在生化试验中 IC50 值为 5-46 nM。
E6023 (3R,4S)-Tofacitinib (3R,4S)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 活性较低的对映体，也是同类首创的 JAK3 抑制剂，IC50 为 1 nM。它对治疗类风湿性关节炎 (RA) 非常有效。
E8276 Golidocitinib 1-hydroxy-2-naphthoate Golidocitinib 1-hydroxy-2-naphthoate 是Golidocitinib的衍生物，Golidocitinib 是一种口服、强效、选择性的 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂，IC50 为 70 nM。它具有增强的抗肿瘤活性，可用于治疗癌症，包括外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL)。
S3521New Golidocitinib(AZD4205) Golidocitinib (AZD4205) (Compound 21) 是一种高选择性、强效的 Janus激酶1（JAK1）抑制剂，对JAK1的IC50值为0.07 μM，对 JAK2的抑制作用则弱得多（IC50 > 15 μM）。临床前研究表明，它在非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植模型中也表现出显著的抗肿瘤作用。
S7899 CHZ868 CHZ868是II型 JAK2型 的抑制剂，在EPOR JAK2 WT 的 BA/F3细胞中，IC50值为0.17μm。与pan-jak抑制剂相比，CHZ868表现出对JAK1-/TYK2介导的核Stat1易位的抑制作用高60至70倍。
E0793 G5-7 G5-7是一种具有口服活性的变构JAK2抑制剂，通过与JAK2结合，选择性地抑制JAK2介导的EGFR (Tyr1068)和STAT3的磷酸化和活化。
E0769 Ginsenoside Rh4 Ginsenoside Rh4是中药人参的重要有效成分，已被证明能够抑制Wnt/β-Catenin、JAK2/STAT3、TGF-β/Smad2/3等信号通路。
S7640 Lestaurtinib Lestaurtinib (CEP-701, KT-5555) 是 indolocarbazole K252 的衍生物，也是星形孢菌素类似物。它是一种口服的受体蛋白酪氨酸激酶 (RPTK) 抑制剂，可抑制 FLT3 和 Trk，IC50 分别为 3 nM 和 < 25 nM。它还能抑制 JAK2，IC50 为 0.9 nM。
S0374 GDC046 GDC046 (Compound 3) 是一种有效的、选择性的 TYK2 的口服生物利用抑制剂，对TYK2、JAK1、JAK2和JAK3的Ki值分别为4.8 nM、83.8 nM、27.6 nM和253 nM。
S7137 GLPG0634 analogue GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂，其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。
S0384 RO495 RO495 (CS-2667) 是一种 Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2) 的有效抑制剂。
S1349 SC99 SC99是一种口服活性的选择性STAT3抑制剂，通过对接JAK2的ATP结合囊靶向JAK2-STAT3通路；SC99也抑制JAK2和STAT3的磷酸化，但对其他与STAT3信号通路相关的激酶无影响。
S0391 TG-89 TG-89 是 JAK2 的抑制剂，其IC50值为11.2 μM.
E4720New Flonoltinib Flonoltinib (JAK2/FLT3-IN-1) 是一种强效且选择性的JAK2和FLT3双重抑制剂，体外激酶试验中，对JAK2、JAK2V617F和FLT3的IC50分别为0.8、1.4和15 nM。它还能抑制细胞增殖，并诱导噬血细胞淋巴组织细胞增生症(HLH)患者CD8+T细胞、CTLL2细胞和RAW 264.7细胞的G2/M细胞周期停滞和凋亡。
S8802 Delgocitinib (JTE-052) Delgocitinib (JTE-052) 是一种特异性 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 分别为 2.8、2.6、13 和 58 nM。
E5818 Fedratinib hydrochloride hydrate Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate, SAR 302503 hydrochloride hydrate) 是一种小分子 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC50 均为 3 nM。它可诱导癌细胞凋亡，并有可能有效治疗与 JAK2V617F 相关的骨髓增生性疾病。
E0700 cucurbitacin E Cucurbitacin E (α-Elaterin; α-Elaterine)是一种来源于Cucumic melo L.的四环三萜，是JAK2 和 STAT3的抑制剂。
S9676 Ropsacitinib (PF-06826647) Ropsacitinib (PF-06826647, Tyk2-IN-8, compound 10) 是一种选择性的 tyrosine kinase 2 (TYK2) 的口服抑制剂，IC50值为17 nM，可与TYK2催化活性JH1结构域结合。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 也可抑制 JAK1 和 JAK2，对应的IC50值分别为383 nM和74 nM。PF-06826647 (Tyk2-IN-8, compound 10) 可用于治疗牛皮癣(PSO)。
S9814New BMS-986202 BMS-986202 是一种强效、选择性且口服有效的 TYK2 抑制剂，它与 TYK2 假激酶结构域 (JH2) 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。
E1435 Tinengotinib Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂，可强力抑制 Aurora A/B，IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性，可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。
E5866New Cenacitinib Cenacitinib是一种口服强效、选择性酪氨酸激酶2 (Tyk2)变构抑制剂。该药物疗效显著，可用于治疗中度至重度银屑病的研究。
S3521New Golidocitinib(AZD4205) Golidocitinib (AZD4205) (Compound 21) 是一种高选择性、强效的 Janus激酶1（JAK1）抑制剂，对JAK1的IC50值为0.07 μM，对 JAK2的抑制作用则弱得多（IC50 > 15 μM）。临床前研究表明，它在非小细胞肺癌（NSCLC）异种移植模型中也表现出显著的抗肿瘤作用。
E4720New Flonoltinib Flonoltinib (JAK2/FLT3-IN-1) 是一种强效且选择性的JAK2和FLT3双重抑制剂，体外激酶试验中，对JAK2、JAK2V617F和FLT3的IC50分别为0.8、1.4和15 nM。它还能抑制细胞增殖，并诱导噬血细胞淋巴组织细胞增生症(HLH)患者CD8+T细胞、CTLL2细胞和RAW 264.7细胞的G2/M细胞周期停滞和凋亡。
S9814New BMS-986202 BMS-986202 是一种强效、选择性且口服有效的 TYK2 抑制剂，它与 TYK2 假激酶结构域 (JH2) 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。

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